Луцетам

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. пирацетам — 400 мг — 800 мг — 1200 мг вспомогательные вещества: магния стеарат; повидон K-30; макрогол 6000; дибутилсебакат; титана диоксид (Е171); тальк; этилцеллюлоза; гипромеллоза в банках темного стекла по 60, 30 или 20 шт., соответственно; в пачке картонной 1 банка или в блистере 15 шт. (400, 800 мг) или 10 шт. (1200 мг); в пачке картонной 4 (400 мг) или 2 (800, 1200 мг) блистера. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 1 мл пирацетам — 200 мг вспомогательные вещества: натрия ацетат; ледяная уксусная кислота; вода для инъекций в ампулах объемом 5 или 15 мл; в пачке картонной 10 (5 мл ) или 4 и 20 (15 мл) ампул соответственно.

Белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые оболочкой, без запаха. Таблетки по 400 мг: с фаской, с гравировкой «Е 241» на одной стороне таблетки. Таблетки по 800 мг: с фаской, с риской с обеих сторон и с гравировкой «Е 242» на одной стороне таблетки. Таблетки по 1200 мг: с гравировкой «Е 243» на одной стороне таблетки. Вид таблеток на изломе: наружное кольцо оболочки, а также ядро таблетки белого или почти белого цвета. Раствор для в/в и в/м введения: абсолютно прозрачный, бесцветный раствор (возможен незначительный зеленоватый оттенок), без запаха.

Циклическое производное ГАМК.

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч после приема. Биодоступность — около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г Cmax составляет 40-60 мкг/мл и достигается в крови через 30 мин и через 5 ч в спинно-мозговой жидкости. Кажущийся объем распределения пирацетама составляет около 0,6 л/кг. T1/2 из плазмы крови — 4-5 ч, из спинно-мозговой жидкости — 8,5 ч, T1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выводится почками в неизмененном виде. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Луцетам® является ноотропным препаратом, который непосредственно воздействует на головной мозг. Улучшает такие когнитивные (познавательные) процессы, как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Луцетам® улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также их способность к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Луцетам® оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

сосудистые заболевания головного мозга) с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности; нарушения мозгового кровообращения;коматозные и субкоматозные состояния после травм и интоксикаций головного мозга;период восстановительной терапии; снижение интеллектуально-мнестических функций и нарушения эмоционально-волевой сферы;невротические и астенодинамические депрессивные состояния различного генеза;вяло-апатические дефектные состояния при шизофрении, психоорганических синдромах различной этиологии,сенильных и атрофических процессах; комплексная терапия психических заболеваний; комплексная терапия депрессивных состояний, резистентных к антидепрессантам;плохая переносимость нейролептиков и других психотропных средств; эпилепсия;серповидноклеточная анемия;купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме, наркомании, в случае острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами, фенамином; хронический алкоголизм с явлениями стойких нарушений психической деятельности.

индивидуальная непереносимость,почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

при беременности, кормлении грудью применение противопоказано

со стороны нервной системы: нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройство сна, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, дрожь, редко — слабость, сонливость; со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия,повышение сексуальной активности; у пожилых — учащение ангинальных приступов.

При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (T3+T4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Высокие дозы пирацетама (9,6 г/сут) повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось б`oльшее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови, чем при назначении только аценокумарола. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других ЛС низка, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает изоформы цитохрома P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Суточная доза препарата варьирует от 30 до 160 мг/кг массы тела. Применяют 2 раза в сутки, при необходимости суточную дозу можно разделить на 3-4 приема.Пожилым пациентам при длительной терапии назначают в суточной дозе 4.8 г в течение нескольких недель; затем назначают поддерживающую дозу - 1.2-1.4 г в сутки.Продолжительность курса приема препарата 6-8 недель

Симптомы (при приеме 75 г пирацетама в лекарственной форме раствор для приема внутрь): такие диспептические явления, как диарея с кровью и боль в животе. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, симптоматическая терапия, гемодиализ. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%. Специфического антидота нет.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов. При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.