Лизипрекс

Лизипрекс® следует с осторожностью применять пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.

Приём пищи нс влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция - 30% (6-60%). Биодоступность - 29%. Слабо связывается с белками плазмы крови. В неизменном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) - 6 ч. В дозе 10 мг/день максимальная концентрация - 32-38 нг/мл. Практически не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. Период полувыведеиия (T1/2) -12,6 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы (РААС). При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка (ЛЖ) у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало гипотензивного действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч после приема внутрь, длительность - 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца терапии. При резкой отмене препарата нс наблюдается выраженного повышения артериального давления.

Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

При артериальной гипертензии пациентам, нс получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно одновременное применение с другими антигипертензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизипрекс®. Если это невозможно, то начальная доза препарата Лизипрекс® не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае, после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При хронической сердечной недостаточности: начальная доза - 2,5 мг в сутки (рекомендуется применять лизиноприл в таблетках по 2,5 мг), с постепенным повышением через 3-5 дней до 5-10 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг. Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии): в первые 24 ч - 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем но 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - не менее 6 недель.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС целесообразно назначать также низкую начальную дозу 5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержание ионов калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивньтми средствами)
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики)
• Раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности)
• Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД, и у пациентов сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

• Повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим компонентам препарата, а также и к другим ингибиторам АПФ
• Ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фойе применения ингибиторов АПФ
• Наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
• Беременность (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания")
• Период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания")
• Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мип/1,73 м2).

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (? 1%), редко (< 1%).

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия редко - боль в груди, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны центральной нервной системы: часто - парестезия, лабильность настроения, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко - астенический синдром.

Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении - анемия (снижение гемоглобина, гематокрита, эритропения).

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного системы: редко - сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, абдоминальная боль, панкреатит, желтуха (генатоцеллюлярная или холестатичсская), гепатит.

Со стороны кожных покровов: редко - крапивница, кожный зуд, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы: редко - нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, сексуальная дисфункция.

Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, гипонатриемия редко - гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" ферментов, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины и креатинина.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, кожный зуд, лихорадка, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия, лейкоцитоз. В редких случаях -интестинальный ангионевротический отек.

Прочие: редко - артралгия/артрит, васкулит, миалгия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Симптоматическая терапия.

Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии, необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.