Линдинет 30

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета. На изломе белого или почти белого цвета со светло-желтой окантовкой.

Гестоден

Всасывание. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. После приема одной дозы Cmax в плазме измеряется через час и составляет 2–4 нг/мл. Биологическая доступность около 99%.

Распределение. Вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1–2% находятся в свободном состоянии, 50–75% специфически связаны с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ, обусловленное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена, приводя к увеличению связанной с ГСПГ фракции, и снижению фракции, связанной с альбумином. Vd гестодена — 0,7–1,4 л/кг.

Метаболизм. Соответствует метаболизму стероидов. Средний плазменный клиренс — 0,8–1 мл/мин/кг.

Выведение. Уровень в крови снижается в два этапа. Время полураспада в конечной фазе 12–20 ч. Выводится исключительно в форме метаболитов — 60% с мочой, 40% с каловыми массами. T1/2 метаболитов — примерно 1 сут.

Стабильная концентрация. Фармакокинетика гестодена в значительной степени зависит от уровня ГСПГ. Под действием этинилэстрадиола концентрация ГСПГ в крови увеличивается в 3 раза; при ежедневном приеме препарата уровень гестодена в плазме увеличивается в 3–4 раза и во второй половине цикла достигает состояния насыщения.

Этинилэстрадиол

Всасывание. При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью. Cmax в крови измеряется через 1–2 ч и составляет 30–80 пг/мл. Абсолютная биологическая доступность »60% (из-за пресистемной конъюгации и первичного метаболизма в печени).

Распределение. Легко вступает в неспецифическую связь с альбумином крови (около 98,5%) и вызывает повышение уровня ГСПГ. Средний Vd — 5–18 л/кг.

Метаболизм. Осуществляется главным образом за счет ароматического гидроксилирования с образованием больших количеств гидроксилированных и метилированных метаболитов, находящихся частично в свободной, частично в конъюгированной форме (глюкурониды и сульфаты). Плазменный клиренс »5–13 мл/мин/кг.

Выведение. Концентрация в сыворотке снижается в 2 этапа. T1/2 во второй фазе »16–24 ч. Выводится исключительно в форме метаболитов в соотношении 2:3 с мочой и желчью. T1/2 метаболитов »1 сут.

Стабильная концентрация. Устанавливается к 3–4-му дню, при этом уровень этинилэстрадиола на 20% выше, чем после приема одной дозы.

Комбинированное средство, действие которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект препарата связан с несколькими механизмами. Эстрогенным компонентом препарата является высокоэффективное пероральное ЛС — этинилэстрадиол (синтетический аналог эстрадиола, участвующего вместе с гормоном желтого тела в регуляции менструального цикла). Гестагенным компонентом является производное 19-нортестостерона — гестоден, превосходящий по силе и селективности действия не только природный гормон желтого тела прогестерон, но и современные синтетические гестагены (левоноргестрел). Благодаря высокой активности, гестоден используют в весьма низких дозировках, в которых он не проявляет андрогенных свойств и практически не оказывает влияние на липидный и углеводный обмены.

Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов. Помимо контрацептивного эффекта препарат при регулярном приеме оказывает и лечебное действие, нормализуя менструальный цикл и способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

Препарат Линдинет® 30 предназначен для предупреждения нежелательной беременности и применяется у взрослых женщин и девочек-подростков после наступления первой менструации (менархе).

Вам не следует принимать препарат Линдинет® 30 при наличии у Вас любого из перечисленных ниже состояний. Если у Вас имеется какое-либо из перечисленных ниже состояний, пожалуйста, сообщите об этом лечащему врачу. Ваш врач обсудит с Вами другие более подходящие методы контрацепции.

Не принимайте препарат Линдинет® 30:

• если у Вас аллергия на гестоден, этинилэстрадиол или на любые другие компоненты препарата;
• если у Вас когда-либо был или имеется венозный тромб или тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног (ТГВ), тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА) или других органов;
• если у Вас когда-либо был или имеется артериальный тромбоз или тромбоэмболия (инфаркт миокарда или предшествующее ему состояние — стенокардия, нарушение мозгового кровообращения (инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА)); если Вам известно о наличии у Вас или Ваших родственников заболевания, которое сопровождается повышенным тромбообразованием - например, резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит протеина С, дефицит протеина S, дефицит антитромбина III, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
• если у Вас высокий риск развития венозной или артериальной тромбоэмболии из-за наличия многочисленных факторов риска (курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более, длительная иммобилизация, обширная травма, любая операция на нижних конечностях или серьезное хирургическое вмешательство, осложненные пороки клапанов сердца, фибрилляция предсердий), или одного серьезного фактора риска такого как:
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• очень высокий уровень липидов в крови (тяжелая дислипопротеинемия);
• сахарный диабет с поражением сосудов (диабетическая ангиопатия);
• если у Вас была или имеется мигрень с очаговой неврологической симптоматикой; если у Вас было или имеется воспаление поджелудочной железы (панкреатит) с очень высоким уровнем определенных жиров (триглицеридов) в крови;
• если у Вас было или имеется тяжелое заболевание печени (до нормализации показателей функции печени), в том числе желтуха, врожденные гипербилирубинемии - синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора;
• если у Вас были или имеются опухоли печени (доброкачественные или злокачественные);
• если у Вас выявлены гормонозависимые злокачественные опухоли (в том числе половых органов или молочной железы) или есть подозрение на них;
• если у Вас наблюдается кровотечение из влагалища, причины которого неизвестны;
• если Вы беременны или предполагаете, что можете быть беременны;
• если Вы кормите грудью;
• если Вы принимаете лекарственные препараты, содержащие омбитасвир/паритапревир/ритонавир, дасабувир, глекапревир/пибрентасвир или софосбувир/велпатасвир/воксилапревир;
• если у Вас редкие наследственные заболевания, такие как дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Если любые из вышеперечисленных заболеваний или состояний возникли на фоне приема препарата Линдинет® 30, немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к лечащему врачу. Во время отмены препарата Линдинет® 30 используйте негормональные методы контрацепции.

С осторожностью:

Сообщите врачу, если что-либо из перечисленного ниже относится к Вам.

Если Ваше состояние на фоне приема препарата Линдинет® 30 ухудшается, или возникло какое-либо состояние из нижеперечисленных, Вам также следует сообщить об этом врачу:

• немедленно обратитесь к лечащему врачу, если у Вас возникли такие симптомы ангионевротического отека, как отек лица, языка и/или горла и/или затруднение при глотании или крапивница, возможно затруднение дыхания. Препараты, содержащие эстрогены, могут вызывать или усиливать симптомы наследственного или приобретенного ангионевротического отека;
• если у Вас артериальная гипертензия;
• если у Вас мигрень без очаговой неврологической симптоматики;
• если у Вас неосложненные пороки клапанов сердца;
• если у Вас нарушения сердечного ритма;
• если у Вас сахарный диабет без сосудистых осложнений;
• если у Вас системная красная волчанка (системное заболевание соединительной ткани);
• если у Вас гемолитико-уремический синдром (нарушение свертывающей системы крови, вызывающее почечную недостаточность);
• если у Вас болезнь Крона или язвенный колит (воспалительное заболевание кишечника);
• если у Вас серповидно-клеточная анемия (наследственное заболевание, сопровождающееся изменением эритроцитов - красных клеток крови);
• если у Вас флебит поверхностных вен;
• если у Вас нарушение обмена липидов (дислипопротеинемия) или повышение триглицеридов крови (гипертриглицеридемия);
• если у Вас заболевания печени легкой и средней тяжести при нормальных показателях функциональных проб печени;
• если у Вас заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время предшествующей беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов:
• желтуха и/или зуд, связанные с застоем желчи (холестаз), заболевания желчного пузыря;
• отосклероз с ухудшением слуха;
• порфирия (нарушение обмена порфирина);
• герпес беременных;
• хорея Сиденгама (заболевание нервной системы, характеризующееся появлением неконтролируемых беспорядочных движений);
• если у Вас депрессия;
• если у Вас эпилепсия;
• если Вы недавно родили ребенка (послеродовой период);
• если у Вас варикозное расширение вен ног;
• если у Вас миома матки;
• если Вы принимаете антикоагулянты (препараты для разжижения крови).

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Линдинет® 30 может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Если у Вас появится какая-либо нежелательная реакция, особенно тяжелая и стойкая, или изменение в состоянии здоровья, которое, по Вашему мнению, может быть связано с применением препарата Линдинет® 30, сообщите об этом врачу.

Повышенный риск тромбообразования в венах (ВТЭ) или артериях (АТЭ) характерен для всех женщин, принимающих КОК.

Риск развития тромбоза может быть выше, если у Вас есть другие состояния, увеличивающие этот риск (см. подробную информацию о состояниях, увеличивающих риск тромбоза, и о симптомах тромбоза).

В редких случаях образование тромба может приводить к развитию следующих состояний (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• тромб в венах в ноге или стопе (ТГВ)
• тромб в сосудах в легких (ТЭЛА)
• инфаркт миокарда
• инсульт
• микроинсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (транзиторная ишемическая атака - ТИА)
• тромбы в сосудах печени, желудка/кишечника, почек или глаз.

Срочно обратитесь за медицинской помощью если Вы заметили возможные признаки тромбоза! Описание симптомов этих серьезных нежелательных явлений дано в разделе «Как распознать тромбоз».

Как и при приеме любого другого лекарственного препарата, при приеме Линдинет® 30 могут развиться аллергические реакции (реакции гиперчувствительности). Эти реакции в очень редких случаях могут сопровождаться крапивницей, внезапным отеком лица, губ, рта, языка или горла (ангионевротический отек), затрудненным дыханием и нарушениями кровообращения, такими как падение артериального давления, головокружение, тошнота и одышка. Если у Вас наблюдается любой симптом аллергической реакции, немедленно прекратите прием препарата Линдинет® 30 и свяжитесь с Вашим врачом - Вам может потребоваться срочная медицинская помощь.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Линдинет® 30

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10):

• задержка жидкости, отеки
• изменение массы тела (повышение или снижение)
• снижение/перепады настроения (включая депрессию), нервозность, расстройство полового влечения (либидо)
• головокружение
• тошнота, рвота, боль в животе
• акне
• боль в молочных железах, болезненность и увеличение молочных желез, боль во время менструации (дисменорея), изменение выделений из влагалища.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• воспаление влагалища, включая грибковые инфекции влагалища (кандидоз)
• снижение/повышение аппетита
• повышение артериального давления
• боли спастического характера в животе, вздутие живота
• сыпь, пигментные пятна на коже (хлоазма), выпадение волос (алопеция), избыточный рост волос на теле и лице (гирсутизм)
• изменение уровня жиров (липидов) в крови, включая увеличение концентрации триглицеридов.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• повышение уровня глюкозы в крови (снижение толерантности к глюкозе)
• непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении)
• желтушная окраска кожи (вызванная застоем желчи - холестазом)
• болезненные красноватые кожные узелки (узловатая эритема).

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

• опухоли печени (гепатоцеллюлярная карцинома, очаговая узловая гиперплазия, аденома печени)
• обострение системной красной волчанки (системное аутоиммунное заболевание)
• обострение порфирии (нарушение обмена порфирина)
• обострение хореи (заболевание, связанное с нарушением движений)
• воспаление зрительного нерва
• воспаление поджелудочной железы (панкреатит)
• образование камней в желчном пузыре, застой желчи (холестаз)
• гемолитико-уремический синдром
• кожная сыпь, часто начинающаяся с появления красных зудящих участков на лице, руках или ногах (многоформная эритема).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• воспаление толстого кишечника (колит)
• отсутствие менструальноподобного кровотечения, ациклические кровотечения, «мажущие» кровянистые выделения, снижение объема менструальноподобного кровотечения, аменорея после окончания приема комбинации гестоден + этинилэстрадиол.

Если Вы приняли сразу несколько таблеток за один раз, возможно появление тошноты, рвоты или кровотечения из влагалища. При наличии указанных симптомов следует обратиться к врачу, который проинформирует Вас о необходимых мерах.

Если Вы обнаружили, что ребенок случайно проглотил одну или несколько таблеток препарата Линдинет® 30, проконсультируйтесь с врачом.