Левоцетиризин-Тева

Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне - гравировка "LC5". На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови у взрослых достигается через 0,9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Распределение. Равновесная концентрация достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения препарата составляет 0,4 л/кг.

Метаболизм. Менее 14% метаболизируется в печени путем включения процессов окисления ароматических соединений, N- и О-деалкилирования и конъюгации таурина. Деалкилирование происходит в присутствии изофермента CYP3A4, а в окислении ароматических соединений участвуют многочисленные и/или не идентифицированные изоферменты Р450. Левоцетиризин не оказывает влияния на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 в концентрации значительно превышающей Сmax после приема внутрь дозы 5 мг. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2)) составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс- 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Около 85,4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а Т1/2 увеличивается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. У детей младшей возрастной группы Т1/2 уменьшается.

Левоцетиризин - энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы (Н1-ГР), обладает высоким уровнем избирательности к Н1-ГР. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ингибируя эотаксины, способствующие трансэндотелиальной миграции эозинофилов, блокируя экспрессию васкулярной молекулы клеточной адгезии 1, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает освобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергической реакции, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия, не изменяет показатели электрокардиограммы (ЭКГ), в частности QT-интервал.

Симптоматическое лечение:

• круглогодичного аллергического ринита;
• сезонного аллергического ринита;
• хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к производным пиперазина; терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 лет; беременность; период грудного вскармливания.

С осторожностью

Средняя и тяжелая степень почечной недостаточности (КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравооохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, агрессия, возбуждение, судороги; редко - мигрень, головокружение.

Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, диспепсия, диарея, изменение функциональных проб печени, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела.

Аллергические реакции: очень редко - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: часто - быстрая утомляемость, ощущение усталости; нечасто - астения.

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение симптоматическое: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется применение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.