Леволет р

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. левофлоксацина гемигидрат — 256,233 мг — 512,466 мг (эквивалентно левофлоксацину 250 и 500 мг соответственно) вспомогательные вещества: МКЦ (Avicel РН 101); крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; кросповидон; гипромеллоза (15 cps); МКЦ (Avicel РН 102); магния стеарат оболочка: краситель Опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400) в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер. Раствор для инфузий — 5 мг/мл левофлоксацина гемигидрат — 512 мг (эквивалентно левофлоксацину 500 мг) вспомогательные вещества: декстроза; хлористоводородная кислота; натрия гидроксид; вода для инъекций во флаконе ПЭ 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Таблетки 250 мг: белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «279». Таблетки 500 мг: белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «280». Раствор для инфузий: прозрачный или слабо опалесцирующий бледно-желтый.

Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.

Фармакокинетика левофлоксацина при однократном и многократном введении препарата имеет линейный характер. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Средний объем распределения (Vd) левофлоксацина составляет от 89 до 112 л (после однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг). После в/в часовой инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя величина Сmax в плазме составила (6,2±1,0) мкг/мл, Тmax — (1,0±0,1) ч. При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99%. Тmax — 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг средняя величина Сmax составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Т1/2 при приеме таблеток — 6-8 ч. После разового в/в введения в дозе 500 мг Т1/2 составляет (6,4±0,7) ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70% введенной дозы, а за 48 ч — 87%. В кале за период 72 ч выявляется 4% введенной дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения Cl креатинина.

Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo. Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация — МПК, <=2 мг/мл) Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNS — лейкотоксинсодержащие), Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans peni-S/R (пенициллин-чувствительные/устойчивые штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствительные/устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis бета+/бета- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Salmonella spp., Serratia marcescens). Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК>=4 мг/л) Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides oralis, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Устойчивые микроорганизмы (МПК>=8 мг/л) Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-устойчивые штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Общие для обеих лекарственных форм Увеличивает Т1/2 циклоспорина. НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно) Полноту всасывания снижают ЛС, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные ЛС, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч). Для раствора для инфузий (дополнительно) При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин) необходимо контролировать свертываемость крови.

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги. Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.