Левофлоксацин-Тева

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета с желтоватым оттенком, капсулообразные, с риской на одной стороне, с гравировкой "LX" с одной стороны от риски и "500" - с другой.

Всасывание:

После перорального приема левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из тонкой кишки. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина в дозе 500 мг после приема внутрь составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг Cmax левофлоксацина составляет 5.2±1.2 мкг/мл,время достижения Cmax - 1.3 ч.

Распределение:

Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, органымочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты и альвеолярные макрофаги.

Метаболизм и выведение:

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Т1/2 - 6-8 ч. После перорального приема примерно 87% дозы выделяется в течение 48 ч почками в неизмененном виде, менее 4% в течение 72 ч через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов:

При почечной недостаточности уменьшение клиренса левофлоксацина и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК). При КК 50-80 мл/мин Т1/2 составляет 9 ч, почечный клиренс составляет 57 мл/мин; при КК 20-49 мл/мин Т1/2 составляет 27 ч, почечный клиренс составляет 26 мл/мин; при КК менее 20 мл/мин Т1/2 составляет 35 ч, почечный клиренс составляет 13 мл/мин.

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Препарат принимают внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• Нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• лОР-органов (в т.ч. острый синусит);
• мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
• кожи и мягких тканей (абсцессы, фурункулез);
• чронический бактериальный простатит;
• интраабдоминальные инфекции;
• лекарственно-устойчивые формы туберкулеза - в составе комплексной терапии.

При применении препарата следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

• Гиперчувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или компонентам препарата;
• эпилепсия;
• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы или недостаточность лактазы, а также глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Ввиду отсутствия возможности разделения таблетки надвое противопоказано применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек:

• У пациентов с КК менее 50 мл/мин невозможно применение при режиме дозирования с первоначальной дозой 250 мг/24 ч;
• у пациентов с КК менее 20 мл/мин невозможно применение при режиме дозирования с первоначальной дозой 500 мг/24 ч и 500 мг/12 ч;
• при КК менее 10 мл/мин (в т.ч. при гемодиализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе) невозможно применение для всех режимов дозирования.

С осторожностью:

• При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• у пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания;
• у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС и пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин);
• у пациентов с нарушением функции почек с КК 50-20 мл/мин;
• у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT на ЭКГ: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией), с синдромом врожденного удлинения интервала QT, с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики, у пациентов пожилого возраста и женщин;
• у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид, или инсулин;
• у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции.

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (&le1/10), часто (от &le1/100 до&lt1/10), нечасто (от &gt1/1000 до &lt1/100), редко (от &gt1/10 000 до &lt1/1000), очень редко (от &lt1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД; частота неизвестна - удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа "пируэт", которые могут приводить к остановке сердца.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови); редко - нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови); частота неизвестна - панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие и/или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко - парестезия, судороги; частота неизвестна - периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния; обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания; редко - психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары; частота неизвестна - нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна - увеит, преходящая потеря зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов); редко - звон в ушах; частота неизвестна - снижение слуха, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто: одышка; частота неизвестна - бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - боли в животе, метеоризм, запор, диспепсия; частота неизвестна - стоматит, геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных ферментов в крови (например, АЛТ, АСТ, повышение активности ЩФ и ГГТ; нечасто - повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна - тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом); гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия (повышение концентрации креатинина в сыворотке крови); редко - острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению), лейкоцитокластический васкулит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия; редко - поражения сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна - рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия; редко - гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: "волчий" аппетит, нервозность, испарина, дрожь); частота неизвестна - гипергликемия, гипогликемическая кома.

Инфекционные и паразитарные болезни: нечасто - грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Общие расстройства: нечасто - астения; редко - пирексия (повышение температуры тела); частота неизвестна - боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек; частота неизвестна - анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам:

Очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

Симптомы передозировки препарата левофлоксацин проявляются на уровне ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судороги). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота, рвота) и эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ. В исследованиях, проведенных с использованием сверхвысоких доз левофлоксацина, было показано удлинение интервала QT.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Левофлоксацин не выводится посредством гемодиализа или перитонеального диализа. Специфического антидота не существует.