L-Тироксин 100 Берлин-Хеми

Круглые, слегка выпуклые таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, с риской для деления на одной стороне и тиснением «100» на другой.

Абсорбция

При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80% принятой дозы левотироксина натрия. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Время достижения максимальной концентрации левотироксина натрия (ТСmax) в плазме крови после приема внутрь разовой дозы составляет примерно 5-6 ч.

Распределение

Расчетный объем распределения составляет 10-12 л. После всасывания более 99% левотироксина натрия связывается с белками плазмы крови (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином).

Метаболизм

Процессу монодейодирования в различных тканях подвергается примерно 80 % левотироксина натрия с образованием Т3 и неактивных метаболитов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Незначительное количество левотироксина натрия подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени).

Выведение

Метаболический клиренс левотироксина натрия составляет приблизительно 1,2 л плазмы крови в сутки. Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения левотироксина натрия составляет 7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью левотироксин натрия не выводится из организма с помощью гемодиализа или гемоперфузии из-за прочной связи с белками.

Действующее вещество препарата L-Тироксин 100 Берлин-Хеми левотироксин натрия является синтетическим левовращающим изомером тироксина, который по своему действию идентичен природному тиреоидному гормону, синтезируемому щитовидной железой человека. Для организма человека не существует отличий между эндогенным и экзогенным левотироксинами. После частичного превращения в трийодтиронин (Т3) в печени и почках и перехода в клетки организма, левотироксин натрия оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмены. В средних суточных дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы.

В больших дозах левотироксин натрия угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней после начала применения, в течение такого же времени сохраняется действие препарата после его отмены. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Проявления диффузного эутиреоидного зоба уменьшаются или исчезают в течение 3-6 мес применения препарата.

• Гипотиреоз;
• эутиреоидный зоб;
• в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе;
• в качестве супрессивной и заместительной терапии при злокачественных новообразованиях щитовидной железы, в основном после оперативного лечения;
• диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния антитиреоидными средствами (в виде комбинированной или монотерапии);
• в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• нелеченный тиреотоксикоз;
• нелеченная недостаточность надпочечников;
• нелеченная гипофизарная недостаточность;
• применение в период беременности в комбинации с антитиреоидными средствами.

Не следует начинать лечение препаратом при наличии острого инфаркта миокарда, острого миокардита, острого панкардита.

С осторожностью

Левотироксин натрия следует назначать с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ишемической болезни сердца (ИБС) (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца; при гипофизарной и/или надпочечниковой недостаточности, при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, тиреоидной автономии, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы); у пациентов с предрасположенностью к психотическим реакциям.

При правильном применении левотироксина натрия под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. Были зарегистрированы случаи аллергических реакций в виде ангионевротического отека.

Симптомы

При передозировке препарата наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ. Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия, или если доза препарата с момента начала терапии увеличивается слишком быстро. Симптомы, характерные для гипертиреоза: нарушения ритма сердца, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, головная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания, гиперемия (особенно лица), лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественная внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея.

Передозировка левотироксина натрия может привести к появлению симптомов острого психоза, особенно у пациентов с предрасположенностью к психотическим расстройствам.

Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У предрасположенных пациентов были отмечены отдельные случаи возникновения судорог при превышении индивидуального порога переносимости.

Лечение

В зависимости от выраженности симптомов, врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы левотироксина натрия, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. В случае острой передозировки абсорбция препарата в желудочно-кишечном тракте может быть снижена путем применения активированного угля. При приеме предельно высоких доз может быть назначен плазмаферез. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Передозировка левотироксина натрия требует длительного периода наблюдения. Из-за постепенного превращения левотироксина натрия в лиотиронин симптомы могут возникать с задержкой до 6 дней.