Кетодексал

Прозрачный, бесцветный раствор.

Всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 минут (10-45 минут). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции.

Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови (99%). Среднее значение объема распределения составляет менее 0,25 л/кг, время распределения составляет около 0,35 ч.

Выведение. Главным путем метаболизма является конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением в основном через почки в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 1-2,7 ч. У пациентов пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Декскетопрофена трометамол – действующее вещество препарата Кетодексал – нестероидное противовоспалительное средство, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие; выраженность противовоспалительного действия – незначительна. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием циклооксигеназы 1 и 2 и нарушением синтеза простагландинов.

Анальгезирующее действие развивается через 30 минут после парентерального введения и продолжается 4-8 ч.

При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

• купирование болевого синдрома различного генеза (в том числе послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматическая боль, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
• симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в том числе ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• Гиперчувствительность к декскетопрофену или к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), а также к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки;
• кровотечения (в том числе желудочно-кишечные) и склонность к ним;
• одновременный прием антикоагулянтов;
• гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе и в анамнезе);
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.);
• прогрессирующие заболевания почек;
• тяжелая печеночная недостаточность (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;
• гиперкалиемия;
• беременность, период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат противопоказан для невраксиального введения (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения, из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты возникновения, следующим образом: Очень часто (≥ 1/10), Часто (≥ 1/100 до < 1/10), Нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100), Редко (≥ 1/10.000 до < 1/1.000), Очень редко (< 1/10.000), Частота неизвестна (не может быть подсчитана на основе имеющихся данных).

Со стороны органов кроветворения: Нечасто: анемия; Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: Редко: отек гортани; Очень редко: анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ: Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия.

Со стороны центральной нервной системы: Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; Редко: парестезия.

Со стороны органов чувств: Нечасто: нечеткость зрения; Редко: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: гипотония, покраснение лица; Редко: экстрасистолия, тахикардия, гипертония, поверхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: Редко: брадипноэ; Очень редко: бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, рвота; Нечасто: боль в животе, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; Редко: язвенная болезнь, желудочно-кишечное кровотечение или желудочно-кишечная перфорация; Очень редко: панкреатит.

Со стороны печени и желчного пузыря: Редко: гепатит, желтуха; Очень редко: поражение печени.

Со стороны кожных покровов: Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, повышенное потоотделение; Редко: крапивница, угревая сыпь; Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, отек лица, реакции фотосенсибилизации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: Редко: ригидность мышц, тугоподвижность суставов, мышечные спазмы, боль в спине.

Со стороны мочевыделительной системы: Редко: острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия; Очень редко: нефрит или нефротический синдром.

Cо стороны репродуктивной системы: Редко: нарушения менструального цикла, нарушения функции простаты.

Местные и общие реакции: Часто: боль в месте инъекции, реакции на месте инъекции, в том числе отеки, гематома или кровотечения; Нечасто: лихорадка, усталость, боль, ощущение холода; Редко: озноб, периферические отеки.

Диагностические исследования: Редко: аномальные значения тестов функций печени.

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости: промывание желудка, гемодиализ.