Кестин

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка Е10.

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108-209 нг/мл) достигается через 2,8-3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты.

При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130-160 нг/мл) регистрируется через 3-5 дней. При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина — 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60-66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений. Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.

После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

• аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
• крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

• повышенная чувствительность к препарату;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специального антидота не существует.