Кардосал

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

• Действующее вещество: олмесартана медоксомил - 10/20/40 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (с низкой степенью замещения), лактозы моногидрат, гипролоза (вязкость 6-10 мПа*с), магния стеарат. Оболочка: титана диоксид (Е 171), тальк, гипромеллоза (вязкость 5 мПа*с).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10/20/40 мг.

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из ламинированной пленки (полиамид/ алюминий / ПВХ) и фольги алюминиевой. По 1, 2, 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Таблетки 10 мг белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском «С 13» на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

Таблетки 20 мг белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском "С 14" на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

Таблетки 30 мг белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском "С 15" на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

Абсорбция и распределение: олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25,6 %. Максимальная концентрация (Cmax) олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч. после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи. Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.

Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99,7 %), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна.

Метаболизм и выведение: общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации - 19 %) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Почечное выведение составляет приблизительно 40 %, с желчью - около 60 %. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано.

Период полувыведения олмесартана составляет 10-15 ч. после многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата.

У пациентов с нарушением функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62, 82 и 179 % в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6 и 65 % выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч. после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0,26, 0,34 и 0,41 % соответственно.

Олмесартана медоксомил - действующее вещество препарата Кардосал - является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT1-рецепторов. Предполагается, что олмесартан блокирует все действия ангиотензина II, опосредованные AT1 -рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II.

При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериального давления (АД). Не имеется доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахикардии во время длительного лечения или о синдроме "отмены" (резкое повышение АД после отмены препарата).

Прием олмесартана медоксомила 1 раз в день обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата два раза в день в той же самой суточной дозе.

Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 нед., а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 нед. после начала терапии.

Эссенциальная гипертензня.

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• обструкция желчевыводящих путей; почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения);
• беременность, период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции.

С осторожностью:

• стеноз аортального или митрального клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный альдостеронизм;
• гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности);
• почечная недостаточность (КК более 20 мл/мин);
• хроническая сердечная недостаточность;
• двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания;
• пожилой возраст (старше 65 лет);
• нарушение функции печени;
• состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением натрия;
• при одновременном применении с диуретиками.

Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, как и любой лекарственный препарат этого класса, олмесартан противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал препарат необходимо отменить.

Нет данных выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Кардосал в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 1/1000, 1/10000.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы

Иногда: головокружение.

Очень редко: головная боль.

Со стороны дыхательной системы

Часто: фарингит, ринит.

Очень редко: кашель, бронхит.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: диарея, диспепсия, гастроэнтерит.

Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов

Очень редко: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Часто: боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит.

Очень редко: судороги мышц, миалгия.

Со стороны мочевыделитепьной системы

Часто: гематурия, инфекция мочевых путей.

Очень редко: острая почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей

Очень редко: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: избыточное снижение АД.

Иногда: стенокардия, тахикардия.

Со стороны обмена веществ

Часто: повышение уровня креатинфосфокиназы, гипертриглицеридемия, гиперурикемия.

Редко: гиперкалиемия.

Прочие нарушения

Часто: боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки.

Очень редко: астения, утомляемость, недомогание, сонливость.

Не рекомендуется совместное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащих калий, или другими лекарственными средствами, способными повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), это может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный эффект от терапии олмесартаном может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НГ1ВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г/сут, а также ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем, одновременное лечение может уменьшить антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности.

При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксид) возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана.

Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности во время одновременного применения препаратов лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. раздел Особые указания). В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Рекомендуется принимать Кардосал 10 внутрь каждый день в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза препарата Кардосал 10 для взрослых составляет 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки. В случае недостаточного снижения АД при приеме препарата в дозе 10 мг/сут, доза препарата может быть увеличена до 20 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал® 20). При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной - 40 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал 40) или дополнительно может быть назначен диуретик (гидрохлоротиазид). Максимальная суточная доза - 40 мг.

Рекомендуется принимать Кардосал 20 внутрь каждый день в одно и то же время, независимо от приема пищи 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной - 40 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал 40) или дополнительно может быть назначен диуретик (гидрохлоротиазид).

Максимальная суточная доза - 40 мг.

Рекомендуется принимать Кардосал 40 внутрь каждый день в одно и то же время не зависимо от приема пищи 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение объема циркулирующей крови.