Каптоприл-Сти

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, двояковыпуклые с риской с одной стороны. Допускается легкая мраморность. По внешнему виду должны соответствовать требованиям ГФ Х I , вып. 2, с. 154.

Абсорбция – быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает абсорбцию на 30-40%). Биодоступность – 35-40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) – 25-30%. Максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме достигается через 30-90 минут. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл- цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения составляет 3 часа. Выводится почками 95% (40-50% в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 часов – только в виде метаболитов; в суточной моче – 38% неизмененного каптоприла и 62% – в виде метаболитов. Период полувыведения при нарушенной почечной функции – 3,5-32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с сердечной недостаточностью. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 минут. Длительность гипотензивного эффекта доз зависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии); нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе и в анамнезе); выраженные нарушения функции почек или печени; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; стеноз устья аорты и аналогичные обсруктивные изменения, затрудняющие отток крови; беременность, период лактации; возраст до 18 лет.

С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (особенно СКВ или склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии); больные, находящиеся на гемодиализе; диета с ограничением натрия; первичный гиперальдостеронизм; ишемическая болезнь сердца; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота); пожилой возраст.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, отек легких, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, ухудшение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приеме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови, ацидоз.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, абдоминальные боли, диспепсические явления, запор или диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь (макуло-папулезного, реже – везикулярного или буллезного характера), зуд, ангионевротический отек, "приливы" крови к коже лица, жар, фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях – появление антиядерных антител в крови.

Прочие: общая слабость.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; принять меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в том числе в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия.

Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ не эффективен.