Кальцигард Ретард

Круглые двояковыпуклые таблетки коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне.

Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты СУР3A4, СУР3A5 и СУР3A7. Период полувыведения (T1/2) составляет 3,8-16,9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2.

Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приме развивается толерантность к действию препарата. Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4- дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Са2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Са2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальные и атриовентрикулярные узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией сим патоадреналовой системы и увеличением числа сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта - 20 мин при приеме внутрь; длительность эффекта - 12-24 часа (пролонгированная форма "ретард").

Ишемическая болезнь сердца - стенокардия напряжения и покоя (в том числе - вариантная).

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Повышенная чувствительность к нифедипину или другим производным дигидропиридина, другим компонентам препарата, кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда), коллапс, выраженный стеноз аортального клапана, хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.), острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель), беременность (в течение первых 20 недель), период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, синдром слабости синусового узла, злокачественная артериальная гипертензия, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, нестабильная стенокардия, одновременное назначение бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов, одновременный прием рифампмцина, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, нарушения функции печени и/или почек, гемодиализ (риск возникновения артериальной гипотензии), пожилой возраст, непроходимость ЖКТ, беременность в период после 20 недель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, боль в грудной клетке. Редко - чрезмерное снижение артериального давления, обморок, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата; описаны единичные случаи инфаркта миокарда.

Со стороны центральной нервной системы: Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, "маскообразное" лицо, шаркающая походка, скованность движения рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).

Со стороны пищеварительной системы: Сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор). Редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность). При длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов).

Со стороны органов кроветворения: Анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Аллергические реакции: Редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит. Очень редко - аутоиммунный гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия (редко), отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Прочие: Редко - затруднение дыхания, кашель; очень редко - нарушение зрения (в том числе - транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела.

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение артериального давления, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.

Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10 % раствора кальция хлорида или кальция глюконата с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности - внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина. Гемодиализ не эффективен.