Изакардин

Концентрат для приготовления раствора для инфузий ;прозрачный, бесцветный.

Поскольку препарат применяется в/в, отсутствует эффект "первого прохождения" через печень.

Изосорбида динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион-S-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат, имеют T1/2 ;от 1.5 до 2 ч или от 4 до 6 ч соответственно. T1/2 ;изосорбида динитрата, введенного в/в, составляет 10 мин.

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.

• Купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая стенокардия);
• острый инфаркт миокарда;
• острая левожелудочковая недостаточность;
• контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

• Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);
• кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• тяжелая гиповолемия;
• тяжелая анемия;
• тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз;
• черепно-мозговая травма;
• кровоизлияние в мозг;
• повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома;
• одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
• одновременное применение со стимулятором растворимой гуанилатциклазы - риоцигуатом;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам и вспомогательным веществам.

С осторожностью:

• низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);
• аортальный и/или митральный стеноз легкой и средней степени;
• заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего время повышение внутричерепного давления наблюдалось только после в/в введения нитроглицерина в высоких дозах);
• склонность к ортостатической гипотензии (ортостатическое нарушение регуляции кровообращения);
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);
• гипотиреоз;
• недостаточное и неполноценное питание;
• беременность.

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации ВОЗ): очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто - парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС - может приводить к гипоксии миокарда); очень редко - выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: ;нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога.

Со стороны ЦНС: ;очень часто - головная боль; часто - сонливость, легкое головокружение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ;нечасто - кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), гиперемия кожи; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.

Прочие: ;часто - астения.

Возможно развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Симптомы: ;выраженное снижение АД с симптомами ортостатической вазодилатации, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) возможно появление метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление, что может приводить к церебральным симптомам (головная боль, головокружение, сонливость). При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение: ;при появлении симптомов передозировки введение препарата необходимо прекратить. При выраженном снижении АД и/или состоянии шока - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению ОЦК; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано! При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в - 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл, оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.