Индапамид Ретард

Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Всасывание

Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания препарата, не влияя при этом на полноту абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между приемами препарата сглаживаются.

Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.

Распределение

Около 79 % препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения препарата составляет 14-24 часа (в среднем, 18 часов).

Равновесная концентрация достигается через 7 дней приема препарата.

При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.

Выведение

Индапамид выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками (70 % от введенной дозы) и через кишечник (22 %).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика индапамида не изменяется.

Индапамид относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона.

При этом увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и гипотензивным эффектом.

Индапамид Ретард показан для лечения артериальной гипертензии у взрослых.

- Гиперчувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или к любому из вспомогательных веществ;

- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

- Печеночная энцефалопатия или тяжелые нарушения функции печени;

- Гипокалиемия.

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось, были гипокалиемия, реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям, а также макуло-папулезная сыпь.

Табличное резюме нежелательных реакций

Частота побочных реакций, которые были отмечены во время терапии индапамидом, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Системно-органный класс MedDRA

Нежелательные реакции

Частота

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Агранулоцитоз

Очень редко

Апластическая анемия

Очень редко

Гемолитическая анемия

Очень редко

Лейкопения

Очень редко

Тромбоцитопения

Очень редко

Нарушения метаболизма и питания

Гиперкальциемия

Очень редко

Гипокалиемия (см. раздел "Особые указания")

Часто

Гипомагниемия

Редко

Гипохлоремия

Редко

Гипонатриемия (см. раздел "Особые указания")

Нечасто

Нарушения со стороны нервной системы

Вертиго

Редко

Повышенная утомляемость

Редко

Головная боль

Редко

Парестезия

Редко

Обморок

Частота неизвестна

Нарушения со стороны органа зрения

Миопия

Частота неизвестна

Нечеткое зрение

Частота неизвестна

Нарушение зрения

Частота неизвестна

Острая закрытоугольная глаукома

Частота неизвестна

Хориоидальный выпот

Частота неизвестна

Нарушения со стороны сердца

Аритмия

Очень редко

Полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт" (потенциально с летальным исходом (см. разделы "Особые указания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")

Частота неизвестна

Нарушения со стороны сосудов

Артериальная гипотензия

Очень редко

Желудочно-кишечные нарушения

Рвота

Нечасто

Тошнота

Редко

Запор

Редко

Сухость во рту

Редко

Панкреатит

Очень редко

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушение функции печени

Очень редко

Возможно развитие печеночной энцефалопатии в случае печеночной недостаточности (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания")

Частота неизвестна

Гепатит

Частота неизвестна

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Реакции повышенной чувствительности

Часто

Макуло-папулезная сыпь

Часто

Пурпура

Нечасто

Ангионевротический отек

Очень редко

Крапивница

Очень редко

Токсический эпидермальный некролиз

Очень редко

Синдром Стивенса-Джонсона

Очень редко

Возможное обострение уже имеющейся острой системой красной волчанки

Частота неизвестна

Реакции фоточувствительности (см. раздел "Особые указания")

Частота неизвестна

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Спазм мышц

Частота неизвестна

Мышечная слабость

Частота неизвестна

Миалгия

Частота неизвестна

Рабдомиолиз

Частота неизвестна

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Почечная недостаточность

Очень редко

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Эректильная дисфункция

Нечасто

Лабораторные и инструментальные данные

Удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы "Особые указания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")

Частота неизвестна

Повышение концентрации глюкозы в крови (см. раздел "Особые указания")

Частота неизвестна

Повышение концентрации мочевой кислоты в крови (см. раздел "Особые указания")

Частота неизвестна

Повышение активности печеночных ферментов

Частота неизвестна

Описание отдельных нежелательных реакций

В рамках исследований II и III фазы, сравнивающих индапамид в дозировке 1,5 мг и 2,5 мг, выявлено дозозависимое влияние индапамида на уровень калия в плазме крови:

- Индапамид 1,5 мг: концентрация калия в плазме крови менее 3,4 ммоль/л наблюдалась у 10 % пациентов и концентрация калия в плазме крови менее 3,2 ммоль/л наблюдалась у 4 % пациентов через 4-6 недель после начала терапии. После 12 недель терапии среднее снижение концентрации калия в плазме крови составляло 0,23 ммоль/л.

- Индапамид 2,5 мг: концентрация калия в плазме крови менее 3,4 ммоль/л наблюдалась у 25 % пациентов и концентрация калия в плазме крови менее 3,2 ммоль/л наблюдалась у 10 % пациентов через 4-6 недель после начала терапии. После 12 недель терапии среднее снижение концентрации калия в плазме крови составляло 0,41 ммоль/л.

Симптомы

Индапамид даже в очень высоких дозах (до 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Признаки острого отравления лекарственным препаратом в первую очередь связаны с нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Из клинических симптомов передозировки могут отмечаться тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, вертиго, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия с возможным переходом в анурию (вследствие гиповолемии).

Лечение

Меры неотложной помощи сводятся к быстрому выведению препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в специализированном отделении.