Индапамид Реневал

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Всасывание

Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания индапамида, при этом не оказывает влияния на полноту абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между приемами препарата сглаживаются.

Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.

Распределение

Около 79 % препарата связывается с белками плазмы крови. Равновесная концентрация достигается через 7 дней приема препарата. При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.

Метаболизм и выведение

Индапамид выводится в форме неактивных метаболитов, преимущественно почками (70 % от введенной дозы) и через кишечник (22 %). Период полувыведения составляет 14-24 часа (в среднем 18 часов).

При почечной недостаточности фармакокинетические свойства индапамида не меняются.

Индапамид ‒ гипотензивное лекарственное средство. Относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. При этом увеличивается выведение почками ионов натрия и хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и гипотензивным эффектом.

Результаты клинических исследований показали, что при применении индапамида в монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой гипотензивный эффект.

Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.

Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при приеме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.

В рамках кратковременных, средней продолжительности и долгосрочных исследований с участием пациентов с артериальной гипертензией было установлено, что индапамид:

- не оказывает влияния на показатели липидного обмена (триглицеридов, холестерина,

липопротеинов низкой плотности и холестерина липопротеинов высокой плотности);

- не оказывает влияния на обмен углеводов, в том числе у больных сахарным диабетом.

Артериальная гипертензия у взрослых.

Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или к любому из компонентов препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени или печеночная энцефалопатия; гипокалиемия; острое нарушение мозгового кровообращения; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (недостаточно данных по безопасности и эффективности); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: Нарушения функции печени и почек, нарушения водно-электролитного баланса; применение у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ; применение у ослабленных пациентов или получающих одновременно терапию препаратами, которые могут увеличивать интервал QT (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); асцит, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, гиперпаратиреоз, сахарный диабет, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и/или уратным нефролитиазом).

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: очень редко ‒ тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы: редко ‒ астения, головная боль, парестезия, вертиго; частота неизвестна ‒ обморок.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна ‒ нечеткое зрение, нарушение зрения, миопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко ‒ аритмия, выраженное снижение АД; частота неизвестна ‒ аритмия типа «пируэт» (возможно со смертельным исходом) (смотри разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто ‒ рвота; редко ‒ тошнота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко ‒ панкреатит.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко ‒ гиперкальцемия; частота неизвестна ‒ гипонатриемия, снижение концентрации калия и развитие гипокалиемии, особенно значимое для пациентов, относящихся к группе риска (смотри раздел «Особые указания»).

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко ‒ почечная недостаточность.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко ‒ нарушение функции печени; частота неизвестна ‒ возможность развития печеночной энцефалопатии в случае печеночной недостаточности (смотри разделы «Противопоказания» и «Особые указания»), гепатит.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям, макулопапулезная сыпь; нечасто ‒ геморрагический васкулит; очень редко ‒ ангионевротический отек и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна ‒ у пациентов с острой формой системной красной волчанки возможно ухудшение течения заболевания.

Частота неизвестна описаны случаи реакций фоточувствительности (смотри разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).

Лабораторные показатели: частота неизвестна ‒ увеличение интервала QT на ЭКГ (смотри раздел «Особые указания»), повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Индапамид даже в очень высоких дозах (до 40 мг, то есть в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Симптомы острого отравления связаны с нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Также могут отмечаться тошнота, рвота, выраженное снижение артериального давления, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии).

Лечение: меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.