Фосфомицин Эспарма

Гомогенный порошок белого или почти белого цвета, с фруктовым запахом, без агломератов и посторонних частиц.

Всасывание:

Фосфомицин умеренно всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол.

Биодоступность разовой дозы 3 г при пероральном приеме составляет от 32 % до 54 %. Максимальная концентрация в плазме (С max) наблюдается через 2-3 часа (t max) после перорального приема и составляет около 30 мг/л. Период полувыведения из плазмы крови варьирует от 3 до 4 часов.

Распределение:

Фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. Уже через 2-4 часа после перорального приема разовой дозы 3 г в моче достигается высокая терапевтическая концентрация 2-4 г/л, снижающаяся до 1-2 г/л через 6-12 часов. Средние концентрации через 12 - 24 часа и через 36-48 часов составили 0,762 г/л и 0,147 г/л соответственно.

Минимальная ингибирующая концентрация (0,128 г/л), бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей, сохраняется в моче на протяжении не менее 48 часов, что обусловливает лечение однократной дозой.

Выведение:

Основная часть выводится почками в неизменном виде. Небольшая часть экскретируется через кишечник.

В случае умеренного снижения почечной функции период полувыведения фосфомицина почками немного удлиняется в зависимости от степени функционального нарушения.

Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата и проникает в микробную клетку, j Лекарственный препарат необратимо ингибирует фермент N-ацетил-глюкозамино-З-о-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнолпируватом, подавляет синтез УДФ-ацетил-мурамовой кислоты, ингибируя, таким образом, начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий.

Перекрестная резистентность препарата с другими антибактериальными средствами неизвестна. In vitro, при сочетании с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой, отмечается выраженный синергизм противомикробного действия.

In vitro к фосфомицину чувствительны грамположительные (Staphylococcus saprophytticus, Enterococcus faecalis) и грамотрицательные (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniea, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis) микроорганизмы. In vitro фосфомицин трометамол снижает адгезию ряда бактерий к эпителию мочевыводящих путей.

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей различной локализации, вызываемые чувствительными к фосфомицину микроорганизмами: острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей; бессимптомная бактериурия; профилактика инфекций мочевыводящих путей после хирургического вмешательства и трансуретральных диагностических исследований.

Повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 20 мл/мин); дети младше 12 лет, поскольку недостаточно данных по его применению; дефицит сахаразы/изомальтазы; непереносимость фруктозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция.

По частоте развития побочные явления находятся в следующих группах: Очень частые: (> 1/10); Частые: (> 1/100 - < 1/10); Не частые: (> 1/1.000 - < 1/100); Редкие: (> 1/10.000 - < 1/1.000); Очень редкие: (< 1/10.000); Неизвестно: (частота возникновения побочных явлений на основании существующих данных не определяется).

Со стороны нервной системы: Частые: головная боль, головокружение, астения; Не частые: ощущение онемения кожи, "ползания мурашек", парестезия; Неизвестно: неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно - сосудистой системы: Редкие: тахикардия; Неизвестно: снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Неизвестно: бронхиальная астма.

Со стороны иммунной системы: Неизвестно: кожный зуд, анафилактический шок, реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Не частые: диарея, тошнота, диспепсия; Редкие: рвота; Неизвестно: псевдомембранозный колит, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: Не частые: повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны половых органов и молочной железы: Не частые: вульвовагинит.

Со стороны крови и лимфатической системы: Не частые: тромбоцитоз, лейкопения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы передозировки: вестибулярный синдром, нарушение слуха, «металлический» вкус и общие нарушения вкуса, диарея. Специфический антидот не выявлен. При необходимости проводится симптоматическое лечение.