Этоксисклерол

Прозрачный бесцветный или слегка желтовато-зеленый раствор.

Период полувыведения лауромакрогола-400 двухфазный с конечным периодом 4,09 часа; общий клиренс - 11,7 л/час; 89 % от общей дозы выводится из крови в течение первых 12 часов.

Данных о поступлении лауромакрогола-400 (полидоканола) в грудное молоко нет.

Лауромакрогол-400 (полидоканол) повреждает эндотелий сосудов, вызывая денатурацию белков. Степень повреждения эндотелия зависит от концентрации и объема введенного препарата.

Давящая повязка, которая накладывается сразу же после введения Этоксисклерола, сдавливает стенки вен, и, таким образом, предотвращает чрезмерное тромбообразование и реканализацию первоначально сформированного пристеночного тромба Формируемый таким образом фиброзный рубец обеспечивает склерозирование вены.

Лауромакрогол-400 обладает также анестезирующими свойствами. Он не только снижает местную возбудимость чувствительных рецепторов, но и прерывает обратную связь через чувствительные нервные волокна, что обуславливает отсутствие болей при склеротерапии.

Склерозирование варикозно расширенных вен, телеангиэктазий и геморроидальных узлов.

Аллергические реакции на лауромакрогол-400 и другие компоненты препарата; системные заболевания тяжелого течения в стадии обострения.

В случае применения препарата для склеротерапии варикозно расширенных вен нижних конечностей, помимо вышеперечисленных, существуют следующие противопоказания:

• состояние иммобилизации;
• облитерирующие заболевания артерий тяжелого течения (стадии III-IV по Фонтейну); тромбоэмболические заболевания;высокий риск тромбообразования (у больных с наследственной тромбофилией, у больных, имеющих несколько факторов риска тромбоза: использование гормональных контрацептивов или заместительной гормональной терапии, при ожирении, курении или длительной иммобилизации).

В случае применения препарата для склеротерапии геморроидальных узлов, помимо вышеперечисленных, существуют следующие противопоказания:

• острое воспаление в анальной области.

С осторожностью:

В следующих случаях перед проведением склеротерапии необходимо тщательно оценить степень предполагаемой пользы и риска возможных осложнений:

• температура тела выше 38 °С;
• бронхиальная астма или другие явные проявления аллергии; тяжелое соматическое состояние.

Склеротерапию варикозно расширенных вен нижних конечностей нужно с осторожностью проводить у больных, имеющих:

• облитерирующие заболевания артерий II стадии по Фонтейну, если лечение проводится с косметической целью (телеангиоэктазии);
• отеки нижних конечностей, не поддающиеся компрессионным методам терапии; воспалительные заболевания кожи в месте планируемого введения Этоксисклерола; симптомы микроангиопатии или нейропатии;
• ограниченную подвижность (больных, не способных, согласно рекомендациям, ходить в течение 30 мин после введения препарата).

Склеротерапии геморроидальных узлов нужно с осторожностью проводить у больных, имеющих:

• хронические воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона);
• известную предрасположенность к тромбозам.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилактический шок, ангионевротический отек, генерализованная кожная сыпь, бронхиальная астма.

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Очень редко: преходящее нарушение мозгового кровообращения, головная боль, мигрень, локальные парестезии, потеря сознания, дезориентация, головокружение.

Со стороны органа зрения

Очень редко: преходящие нарушения зрения в виде мигренеподобных симптомов (двоение в глазах, "мелькание мушек" перед глазами, непереносимость света и ослабление зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: неоваскуляризация, гематома.

Нечасто: тромбофлебит поверхностных вен, флебит.

Редко: тромбоз глубоких вен, интрагеморроидальный тромбоз (при склеротерапии геморроидальных узлов), кровотечения.

Очень редко: остановка сердца, сердцебиение, тромбоэмболия легочной артерии, синокаротидный обморок, сосудистый коллапс, васкулит, повышение или снижение артериального давления.

Со стороны органов дыхания

Очень редко: одышка, ощущение дискомфорта в грудной клетке, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: воспаление в перианальной области (при склеротерапии геморроидальных узлов).

Очень редко: изменение вкуса, тошнота

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Часто: гиперпигментация кожи в месте введения препарата, экхимозы, ощущение жжения в месте введения препарата.

Нечасто: аллергический дерматит, контактная сыпь, эритема, зуд.

Очень редко: гипертрихоз (в области склеротерапии).

Со стороны репродуктивной системы

Очень редко: эректильная дисфункция (при склеротерапии геморроидальных узлов).

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко: боли в конечностях.

Системные реакции

Очень редко: лихорадка, "приливы" крови к коже лица, астения.

Реакции в месте введения

Часто: боль в месте инъекции (кратковременная), тромбоз в месте инъекции (локальный интраварикозный сгусток крови).

Нечасто: некроз, уплотнение, отек.

Процедурные осложнения

Нечасто: повреждение нерва в области введения препарата.

Местные побочные реакции (например, некрозы), в частности, кожи и подлежащих тканей (и, в редких случаях, нервов) были зарегистрированы при случайном введении Этоксисклерола в окружающие вену ткани (паравазальная инъекция). Риск этих осложнений возрастает по мере увеличения концентрации и объема вводимого Этоксисклерола.

При склерозировании геморроидальных узлов во время и после инъекции в месте введения могут наблюдаться побочные реакции в виде жжения, боли, дискомфорта и чувства давления, особенно у мужчин при введении Этоксисклерола в узел, расположенный на 11 часах (область предстательной железы). Эти боли, как правило, кратковременны и в редких случаях сохраняются в течение 2-3 дней.

Передозировка, обусловленная более высокой концентрацией или большим объемом препарата, может приводить к развитию некроза в месте введения и окружающих тканях, особенно при паравазальных инъекциях.

Лечение

а) При интраартериальных инъекциях:

• Оставить иглу в артерии (если игла уже вышла из сосуда, ввести ее в том же направлении).
• Ввести 5-10 мл любого местного анестетика без добавления эпинефрина (адреналина).
• Ввести внутриартериально 10000 ЕД гепарина.
• Ишемизированную конечность обернуть ватой, обложить льдом и придать ей горизонтальное положение.
• Экстренно госпитализировать пациента в отделение сосудистой хирургии.

б) При паравенозных инъекциях:

В зависимости от количества и концентрации введенного Этоксисклерола, необходимо в участок, в котором проводилось склерозирование, ввести от 5 до 10 мл физиологического раствора, по возможности, в сочетании с гиалуронидазой. При наличии сильных болей рекомендуется введение анестетика (без эпинефрина).

Специфического антидота нет.