Этоксидол

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской; допускается «мраморность», вкрапления и некоторая шероховатость поверхности.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта со средней скоростью 0,569±0,086 ч-1. На здоровых добровольцах установлено, что при пероральном введении таблеток Этоксидол® в дозе 100 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,28±0,08 часа и составляет 487,0±72,4 нг/мл с последующим быстрым выведением препарата, со временем полувыведения (T1/2) = 1,46±0,13 часа.

Этоксидол® быстро распределяется по органам и тканям организма. Определяется в плазме крови на протяжении 7-10 часов.

Препарат интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктов.

Этоксидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этоксидол® обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синоптической передачи.

• ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
• комплексная терапия ишемического инсульта;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• лёгкие и умеренные когнитивные расстройства.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глкюкозо-галактозная мальабсорбция.

Острая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, тошноты и сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При длительном применении возможно проявление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливость, бессонница. Лечение симптоматическое.