Эспераль

Круглые таблетки белого с кремовым оттенком цвета с гравировкой "ESPERAL" на одной стороне и крестообразной риской на другой.

После приема внутрь дисульфирам быстро и почти полностью всасывается (70-90%). Он быстро метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который выводится в виде глюкуронида почками или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, доля которого варьирует от 4% до 53%. Последний выделяется через легкие. Остальные метаболиты выводятся с мочой. Является ингибитором CYP2E1.

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего ряд неприятных ощущений ("приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления и т. п.). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции к вкусу и запаху этанола.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либо из компонентов препарата.

• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Тяжелая дыхательная недостаточность.
• Сахарный диабет.
• Нервно-психические расстройства.
• Эпилепсия и судорожный синдром любого генеза.
• Заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ишемическую болезнь сердца.
• Прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 часов.
• Беременность и детородный возраст (в случае не применения контрацепции).
• Период лактации.
• Одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

С осторожностью:

• Почечная недостаточность (опасность более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
• Гипотиреоз (опасность более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
• Никелевый дерматит (повышенный риск развития гепатита).
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, (см. "Побочное действие").
• Неврит зрительного нерва (см. "Побочное действие").

Нежелательные реакции, связанные с дисульфирамом

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• "Металлический" привкус во рту, галитоз (неприятный запах изо рта), тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея.
• Неприятный запах у пациентов с колостомой (связанный с выделением сероуглерода).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

• Повышение активности "печеночных" трансаминаз.
• Печеночная недостаточность, гепатит (преимущественно цитолитический).
• Фульминатный гепатит.
• Желтуха.

Нарушения со стороны нервной системы

• Периферическая нейропатия, полинейропатия, неврит зрительного нерва.
• Судороги.
• Энцефалопатия.
• Головная боль.

Нарушения со стороны психики

• Снижение памяти.
• Спутанность сознания.
• Астения.
• Дезориентация во времени и пространстве.
• Сонливость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• Кожные аллергические реакции, возможно вследствие перекрестной аллергии к вулканизаторам каучука.
• Кожный зуд, сыпь.

Нежелательные реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол

• "Приливы" крови к коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального давления.
• Описаны случаи более тяжелых реакций, включая нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда (иногда с фатальным исходом), угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия, судороги, отек мозга, кровоизлияние в оболочки головного мозга).

При длительном приеме дисульфирама

• Психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.
• У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат.
• Обострение полиневрита.
• При приеме доз этанола более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые расстройства функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, проводят симптоматическое лечение.

Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы: нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию), экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс.

Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.