Эспа-липон

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота 600 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 289 мг, повидон (коллидон 25) - 29.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 33 мг, целлюлозы порошок - 22 мг, кремния диоксид коллоидный - 11 мг, кремния диоксид - 27.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 44 мг, магния стеарат - 44 мг.
• Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 4.5 мг, макрогол 6000 - 500 мкг, тальк - 1.395 мг, титана диоксид (Е171) - 1.125 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 225 мкг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.

При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл, время ее достижения — 10-11 мин, AUC — около 5 мкг ч/мл. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения Cmax — 40-60 мин. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Биодоступность — 30%. Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Препарат, регулирующий липидный и углеводный обмен.

Диабетическая полиневропатия.

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте.

не рекомендован при беременности и лактации

После в/в введения возможны диплопия, судороги, точечные кровоизлияния в слизистые и кожу, нарушение функции тромбоцитов; при быстром введении - повышение внутричерепного давления.

При приеме внутрь возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота, изжога).

При приеме внутрь или в/в - аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок); гипогликемия.

При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует с молекулами сахара (например раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместима с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.

При приеме внутрь разовая доза составляет 600 мг.

В/в (струйно медленно или капельно) вводят по 300-600 мг/сут.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

При одновременном применении возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение его эффективности.