Эпинепта

Прозрачный, бесцветный раствор.

При применении глазных капель эпинастина (по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день) средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 0,042 нг/мл и достигается через 2 часа после применения. Объем распределения эпинастина - 417 л. Связывание с белками плазмы крови - 64%.

Клиренс эпинастина - 928 мл/мин, конечный период полувыведения (Т1/2) - около 8 часов. Менее 10% эпинастина подвергается метаболизму.

Большая часть выводится почками в неизмененном виде, в основном в результате активной канальцевой секреции.

Доклинические исследования in vitro и in vivo показывают, что эпинастин связывается с меланином и накапливается в пигментированных тканях глаз кроликов и обезьян. Данные исследований in vitro показывают, что связывание эпинастипа с меланином умеренное и обратимое.

Эпинастин - прямой антагонист Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения. Его характеризует высокая степень сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, в то время как с Н2-гистаминовыми рецепторами он связывается в 400 раз слабее.

Эпинастин также может связываться с α1- и α2-адренорецепторами и серотониновыми 5-НТ2-рецепторами. кроме того, слабо связывается с холинергическими, дофаминергическими и другими рецепторами.

Эпинастин не проходит через гематоэнцефалический барьер и, таким образом, не вызывает побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, не оказывает седативного действия.

При местном применении в экспериментах на животных эпинастин продемонстрировал антигистаминное действие, модулирующее влияние на скопление клеток воспаления и стабилизацию тучных клеток.

В исследованиях провокационной пробы с аллергеном у людей применение эпинастина сопровождалось ослаблением аллергических глазных реакций после сенсибилизации глаз аллергеном. Эффект препарата длился как минимум 8 часов.

Применение препарата у детей

Безопасность и эффективность препарата у пациентов старше 12 лет была установлена в клинических исследованиях.

Местно.

Взрослым и детям старше 12 лет: рекомендуемая доза - по 1 капле в каждый пораженный глаз 2 раза в день.

Препарат применяют до исчезновения симптомов, но не более 8 недель.

Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.

Повышенная чувствительность к эпинастину и/или другим компонентам препарата, детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью:

При беременности, в период грудного вскармливания.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000). очень редко (< 1/10000, включая отдельные сообщения).

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения: часто - ощущение жжения, раздражение глаз; нечасто - гиперемия конъюнктивы/глаз, выделения из глаз, сухость глаз, зуд глаз, нарушение зрения, повышенное слезоотделение, боль в глазах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - астма, раздражение слизистой оболочки носа, ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - дисгевзия.

После закапывания 0,3% глазных капель эпинастина 3 раза в день (что в 9 раз превышает рекомендуемую дозу) наблюдалось обратимое сужение зрачков, которое не влияло на остроту зрения и другие функции глаз. Сообщений о случаях передозировки препаратом не было. После инстилляции препарата в глаз передозировка маловероятна. Если произойдет передозировка, лечение должно быть симптоматическим.