Дриптан

При приеме внутрь оксибутинин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте - максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается менее чем через 1 час, а затем снижается двухфазно с периодом полувыведения 2-3 часа. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 ч, остаточное действие может сохраняться более 10 ч.

Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приема препарата. У пожилых пациентов, ведущих активный образ жизни, оксибутинин, по-видимому, не накапливается, и его фармакокинетика не отличается от таковой у остальных взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста значения Сmах и AUC (площадь под кривой "концентрация-время") значимо увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP3A4, который содержится в основном в печени и стенках кишечника; метаболиты также обладают м-холиноблокирующим действием. Основной путь выведения через почки. Только 0,3-0,4% неизмененного препарата определяется в моче крыс через 24 ч и 1% - в моче у собак через 48 ч. Следовательно, у крыс и собак оксибутинин практически полностью метаболизируется.

Оксибутинин оказывает спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя действие ацетилхолина на м-холинорецепторы гладких мышц. Данные свойства способствуют расслаблению детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильной функцией мочевого пузыря препарат увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Взрослые:

- недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате расстройств нейрогенного характера (гиперрефлексии детрузора) при таких заболеваниях как рассеянный склероз и spina bifida, либо вследствие идиопатических нарушений функции детрузора (моторное неотложное недержание мочи);

- гиперактивность мочевого пузыря, возникающая после хирургической операции на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.

Дети старше 5 лет:

- недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или дисфункции мочевого пузыря нейрогенного характера (гиперактивность детрузора);

- ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозными методами при неэффективности другой терапии.

• Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
• миастения;
• закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;
• пациенты с гипертермией или в условиях высокой температуры окружающей среды из-за риска развития теплового удара;
• дети до 5 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности;
• нарушение функции пищевода, в том числе грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• функциональная или органическая обструкция желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе пилоростеноз, паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника;
• наличие илеостомы, колостомы, токсического расширения ободочной кишки (мегаколон), тяжелого язвенного колита;
• инфравезикальная обструкция мочевого пузыря, при которой задержка мочи может быть вызвана в т.ч. гипертрофией предстательной железы;
• период грудного вскармливания.

В связи с тем, что препарат содержит лактозу, Дриптан® противопоказан при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефиците лактазы, непереносимости галактозы.

С осторожностью:

• Лица пожилого возраста в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата (может потребоваться снижение дозы, см. раздел "Способ применения и дозы");
• патология вегетативной нервной системы;
• другие тяжелые заболевания ЖКТ, не указанные в разделе "Противопоказания";
• печеночная или почечная недостаточность;
• цереброваскулярные расстройства;
• дети старше 5 лет в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата, особенно в отношении развития побочных эффектов со стороны нервной системы и нарушений психики;
• беременность (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Очень часто (>1/10), Часто (от >1/100 до <1/10), Нечасто (от >1/1000 до <1/100), Частота неизвестна (невозмож­но оценить частоту на основании имеющихся данных)

Инфекционные и паразитарные заболевания

Частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных) - инфекция мочевыводящих путей

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто - тошнота, запор, сухость во рту

Часто - диарея, рвота

Нечасто - дискомфорт в животе, анорексия, снижение аппетита, дисфагия

Частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных) - гастроэзофагеальный рефлюкс

Нарушения психики

Часто - спутанность сознания

Частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных) - возбуждение,беспокойство, галлюцинации, "кошмарные" сновидения, паранойя, когнитивные нарушения у пожилых пациентов, дезориентация, делирий

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто - головокружение, головная боль, сонливость

Частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных) - когнитивные нарушения, судороги

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных) - тахикардия, аритмия

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций

Частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных) - тепловой удар

Нарушения со стороны органа зрения

Часто - сухость глаз

Частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных) - закрытоугольная глаукома, мидриаз, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто - задержка мочеиспускания

Частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных) - расстройство мочеиспускания

Нарушения со стороны сосудов

Часто - "приливы" крови*

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто - сухость кожи

Частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных) -ангионевротический отек, сыпь, крапивница, гипогидроз, фотосенсибилизация

Нарушения со стороны имунной системы

Частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных) -гиперчувствительность

* более выражено у детей, чем у взрослых

Симптомы передозировки оксибутинином постепенно нарастают от усиления обычных побочных эффектов со стороны ЦНС (от беспокойства и эмоционального возбуждения до психотического поведения), циркуляторных нарушений ("приливы" крови, падение артериального давления, недостаточность кровообращения и т.д.) до дыхательной недостаточности, паралича и комы.

Лечение при передозировке симптоматическое:

1. Немедленное промывание желудка.
2. В случае развития угрожающего жизни антихолинергического синдрома возможно применение неостигмина (или физиостигмина) в дозах согласно инструкции по медицинскому применению.

Симптоматическое лечение в случае лихорадки. При значительном возбуждении или раздражительности необходимо ввести внутривенно 10 мг диазепама.

В случае развития тахикардии необходимо ввести внутривенно пропранолол.

При задержке мочеиспускания использовать катетер.

В случае паралича дыхательных мышц необходима искусственная вентиляция легких.