Дофамин-Ферейн

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Вводится только внутривенно. Около 25 % дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Видимый объем распределения (новорожденные) - 1,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 50 %.

Метаболизируется в печени, почках и плазме до неактивных метаболитов. Период полувыведения препарата (Т1/2) - взрослые: из плазмы - 2 мин, из организма - 9 мин; новорожденные - 6,9 мин (в пределах 5-11 мин).

Выводится почками; 80% дозы - в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Кардиотоническое средство.

Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.

В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению ионов натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие дофамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия др. катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови (МОК). Систолическое артериальное давление (АД) и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа 1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.

Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 мин.

Шок различного генеза (кардиогенный шок, послеоперационный, гиповолемический, инфекционно-токсический, анафилактический шок, гиповолемический (только после восстановления объема циркулирующей крови); острая сердечно-сосудистая недостаточность, синдром "низкого сердечного выброса" у кардиохирургических пациентов, тяжелая артериальная гипотензия.

Повышенная чувствительность к допамину или другим компонентам препарата (в том числе к другим симпатомиметикам); тиреотоксикоз; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы; циклопропаном и галогенсодержащими средствами для общей анестезии; некоррегированные наджелудочковые и желудочковые тахиаритмии, фибрилляция желудочков; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: Гиповолемия; обструкция выносящего тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз); инфаркт миокарда; нарушения ритма сердца; метаболический ацидоз; гиперкапния; гипоксия; гипокалиемия; легочная артериальная гипертензия; заболевания периферических артерий (атеросклероз, артериальные тромбоэмболии, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно), обморожение конечностей; сахарный диабет; бронхиальная астма; беременность; период грудного вскармливания.

Классификация Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательных лекарственных реакций по частоте развития: очень часто (>1/10 назначений); часто (>1/100 и <1/10 назначений); нечасто (>1/1000 и <1/100 назначений); редко (>1/10000 и <1/1000 назначений); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны сердечно - сосудистой системы: часто - экстрасистолия, тахикардия, ангинозные боли, снижение артериального давления, симптомы вазоконстрикции. Редко - брадикардия, нарушения проводимости, повышение артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ; жизнеопасные желудочковые нарушения сердечного ритма.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - тревога, двигательное беспокойство.

Нарушения со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - полиурия (при введении в низких дозах).

Нарушения со стороны органа зрения: редко - мидриаз.

Аллергические реакции: Препарат содержит натрия дисульфит, применение которого может в редких случаях вызывать или усиливать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм (в особенности у пациентов с бронхиальной астмой).

Реакции в месте введения: редко - флебит, болезненность в месте введения. При попадании препарата под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Лабораторные показатели: редко - азотемия.

Прочие: редко - пилоэрекция.

Симптомы: чрезмерное повышение АД, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.

Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности - альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении АД) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма сердца).