Диацереин-Сз

Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 1: корпус желтого цвета с крышечкой коричневого цвета.

После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и полностью деацетилируется до реина. Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%.

Максимальная концентрация (Сmах) реина в плазме достигается через 144 минуты. Период полувыведения из плазмы составляет 255 минут.

Связь реина с альбумином практически 100%. При однократном приеме 50 мг Сmах достигает 3,15 мг/л. При многократном приеме препарата Сmах повышается в связи с кумуляцией препарата.

Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%). Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Диацереин - производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.

Метаболизируется до активного метаболита реина, ингибирует активность интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспаления и дегидратации хряща при остеоартрозе.

Диацереин ингибирует действие других цитокинов, включая интерлейкин-6, фактор некроза опухоли-α.

Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани.

При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов.

Диацереин обладает противовоспалительной активностью при приеме внутрь.

Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.

• Гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата. Гиперчувствительность к антрахиновым препаратам (например, слабительным средствам).
• Дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона).
• Непроходимость кишечника или псевдообструкция.
• Абдоминальный болевой синдром неопределенной этиологии.
• Текущие заболевания печени и/или заболевания печени в анамнезе.
• Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) и заболевания почек в анамнезе.
• Детский возраст (до 18 лет).
• Беременность и период грудного вскармливания.

В соответствии с классификацией ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (от < 1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: аллергические реакции

Желудочно-кишечные нарушения

Очень часто: диарея, абдоминальные боли;

Часто: учащенное опорожнение кишечника, метеоризм.

Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса.

В отличие от НПВП диацереин не вызывает язв желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: зуд, сыпь, экзема (зудящая, красная сыпь).

Частота неизвестна: интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от pH), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.

Пострегистрационные наблюдения

В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови при приеме диацереина. Большинство из них наблюдалось в период первых месяцев лечения. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени у пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При передозировке возможна диарея, слабость. В случае передозировки или случайного приема лекарств детьми необходимо обратиться к врачу.

Лечение симптоматическое.