Чарозетта

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, 5 мм в диаметре. На одной стороне они содержат маркировку KV над цифрой 2, а на обратной стороне - Organon.

Абсорбция

После приема препарата Чарозетта® внутрь, дезогестрел быстро абсорбируется и превращается в активный метаболит этоногестрел. После достижения стационарного состояния, пиковые концентрации этоногестрела достигаются через 1,8 ч после приема очередной таблетки. При этом абсолютная биодоступность этоногестрела составляет примерно 70%.

Распределение

Этоногестрел на 95,5-99% связывается с сывороточными белками, преимущественно альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм

Дезогестрел превращается путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Выведение

Этоногестрел элиминируется с периодом полувыведения примерно 30 ч как при однократном, так и курсовом приеме препарата. Стационарные концентрации в плазме крови достигаются через 4-5 дней приема. Сывороточный клиренс после внутривенного введения этоногестрела составляет примерно 10 л/ч.

Экскреция этоногестрела и его метаболитов осуществляется как в виде свободных стероидов, так и в виде конъюгатов с мочой и калом (в соотношении 1,5/1).

У женщин, кормящих грудью, этоногестрел экскретируется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0,37-0,55, поэтому при примерном объеме потребляемого молока 150 мл/кг/сут новорожденный может получить 0,00001-0,00005 мг.

Чарозетта® - контрацептивный препарат, содержащий только прогестаген (дезогестрел).

Как и другие таблетки, содержащие только прогестаген ("мини-пили"), Чарозетта® может приниматься кормящими матерями, а также теми женщинами, кому противопоказан или нежелателен прием эстрогенов.

В отличие от традиционных "мини-пили", контрацептивный эффект Чарозетты® достигается прежде всего за счет ингибирования овуляции. Это доказано серийными эхографическими исследованиями яичников, отсутствием пикового повышения концентрации ЛГ в середине цикла и повышения уровня прогестерона.

Контрацептивный эффект обеспечивается также и сгущением цервикальной слизи. В сравнительных исследованиях препарата Чарозетта® индекс Перля составил 0,4, в тс время как для препаратов с 0,03 мг левоноргестрела этот показатель достигал 1,5.

Таким образом, частота наступления беременности при приеме Чарозетты® сопоставима с таковой как при назначении комбинированных эстроген-гестагенных препаратов.

Прием Чарозетты® приводит к снижению уровня эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. При этом не выявлено каких-либо существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.

Контрацепция.

Не следует принимать контрацептивы, содержащие только прогестагены, при наличии хотя бы одного из указанных ниже состояний. При его появлении впервые во время приема Чарозетты® следует немедленно отменить прием препарата.

Установленная или предполагаемая беременность.

Наличие в данный момент или в анамнезе венозной тромбоэмболии.

Наличие в данный момент или в анамнезе тяжелых заболеваний печени (до тех пор, пока показатели функции печени не нормализуются).

Прогестагензависимые опухоли.

Вагинальное кровотечение неясной этиологии.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов Чарозетты®.

В клинических испытаниях Чарозетты® в качестве побочных проявлений чаще всего отмечены нерегулярные кровянистые выделения, акне, изменение настроения, болезненность молочных желез, тошнота и увеличение массы тела. Не все побочные проявления, отмеченные в исследованиях и представленные ниже, имеют связь с приемом Чарозетты®.

Распространенные (более 1 случая на 100)

Головная боль, увеличение массы тела, болезненность молочных желез, тошнота, нерегулярные кровянистые выделения, аменорея, акне, изменения настроения, снижение либидо.

Менее распространенные (менее 1 случая на 100)

Вагинит, дисменорея, кисты яичников, рвота, алопеция, утомляемость, дискомфорт при использовании контактных линз.

Редкие (менее 1 случая на 1000).

Сыпь, крапивница, узловая эритема.

Нет сообщений о каких-либо серьезных осложнениях при передозировке Чарозетты®.

Явления, которые могут при этом возникнуть: тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища.

Антидотов не существует, и дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.