Бромгекомб Экспекторант

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком вязкая жидкость, с характерным запахом. Допускается незначительная опалесценция.

Сальбутамол:

При приеме внутрь абсорбция высокая. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плацентарный барьер. Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат.

Максимальная концентрация сальбутамола и его метаболитов в плазме крови составляет 5,1-11,7 мкг% через 2,5 ч после приема внутрь в дозе 4 мг.

Период полувыведения (Т1/2) - 3,8-6 ч. Неизмененный сальбутамол и метаболит выводятся преимущественно почками (69-90%).

Биодоступность введенного перорального сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность.

Бромгексин:

При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ в течение 30 мин. Бромгексин демонстрирует пропорциональную дозе линейную фармакокинетику при приеме внутрь в диапазоне доз от 8 мг до 32 мг. Биодоступность - низкая (эффект «первого прохождения» через печень). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола.

Т1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) нарушается выведение метаболитов.

При многократном применении может кумулировать.

Гвайфенвзин:

Абсорбция из ЖКТ - быстрая и составляет 25-30 минут после приема внутрь.

Т1/2 - 1 час.

Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.

Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени путем окисления до β-(2-метоксифенокси) молочной кислоты.

Выводится легкими (с мокротой) и почками, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие.

Сальбутамол - бронхолитическое средство, является селективным агонистом β2- адренорецепторов. В терапевтических дозах препарат воздействует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную емкость легких. Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 5 ч.

Бромгексин - муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение ее объема и улучшение отхождения.

Гвайфенвзин - муколитическое и отхаркивающее средство, снижает вязкость мокроты, облегчает ее удаление и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Комбинированный отхаркивающий препарат с фиксированными дозами бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и сальбутамола сульфата показан для симптоматической терапии продуктивного кашля, связанного с различными респираторными заболеваниями, включающими, наряду с другими, следующие:

• острый бронхит, включая трахеобронхит;
• острый бронхит, обусловленный респираторными вирусами;
• хронический бронхит без дополнительного уточнения (БДУ);
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• астматический бронхит;
• пневмония.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность, период грудного вскармливания;
• тахиаритмия, миокардит;
• пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз);
• декомпенсированный сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• глаукома;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения;
• желудочное кровотечение;
• непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность сахаразы-изомальтазы;
• детский возраст до 2-х лет.

С осторожностью:

• Сахарный диабет;
• артериальная гипертензия;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии;
• гипертиреоз;
• стенокардия;
• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
• при заболеваниях бронхов, сопровождающихся чрезмерным скоплением секрета.

Не следует применять в сочетании с β-адреноблокаторами.

Указанные ниже нежелательные явления распределены по системно-органным классам и частоте.

По частоте выделяют: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая единичные сообщения. Очень частые и частые явления, в основном, были определены по данным клинических исследований. Редкие, очень редкие и явления с неизвестной частотой, в основном, были определены по данным спонтанных сообщений.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Со стороны почек и мочевыделительных путей: возможно окрашивание мочи в розовый цвет.

Со стороны кожи и подкожных тканей: тяжелые кожные побочные реакции, в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Сальбутамол:

Краткий обзор профиля безопасности

Наиболее частым побочным эффектом сальбутамола является мелкоразмашистый тремор рук, который может препятствовать работе, требующей точных движений руками. Также могут возникать напряженность, беспокойство и учащенное сердцебиение. Очень редко поступали сообщения о мышечных судорогах. Реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, гипотензия и коллапс были зарегистрированы редко. Терапия β2-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии. Так поступали сообщения о периодически возникающей головной боли. Как и при использовании других препаратов этого класса, поступали редкие сообщения о гиперактивности у детей.

Табличный перечень нежелательных реакций

Со стороны иммунной системы: Очень редко: Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.

Со стороны обмена веществ и питания: Редко: Гипокалиемия.

Терапия β-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии.

Со стороны нервной системы: Очень часто: Тремор. Часто: Головная боль. Очень редко: Гиперактивность.

Со стороны сердца: Часто: Тахикардия, учащенное сердцебиение. Редко: Сердечные аритмии, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию.

Частота неизвестна: Ишемия миокарда*.

Со стороны сосудов: Редко: Расширение периферических сосудов.

Со стороны скелетно-мышечной системы: Часто: Мышечные судороги.

Очень редко: Ощущение мышечного напряжения.

*спонтанные сообщения получены в пострегистрационном периоде, поэтому ее относят к реакциям с неизвестной частотой.

Бромгексин:

• Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая реакция, анафилактический шок.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея и боль в верхних отделах живота.

Гвайфенезин: Безопасность гвайфенезина основана на имеющихся данных, полученных из клинических исследований и нежелательных лекарственных реакциях (НЛР), выявленных во время применения препарата в пострегистрационном периоде.

Категория частоты согласно оценкам клинических и эпидемиологических исследований.

Со стороны иммунной системы: Частота неизвестна: Реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность, зуд и крапивница), сыпь.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Частота неизвестна: Боль в эпигастрии, диарея, тошнота, рвота.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

После регистрации лекарственного препарата важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях. Это позволяет обеспечить непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска при применении лекарственного препарата.

Сальбутамол:

Симптомы

Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамолом являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией β-адренорецепторов. К ним относятся - тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические изменения, включающие гипокалиемию.

Передозировка сальбутамолом может привести к гипокалиемии (патологически низкая концентрация калия в крови). Поэтому необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

При применении в высоких дозах, а также при передозировке р-агонистами короткого действия отмечали развитие лактоацидоза. Поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).

Тошнота, рвота и гипергликемия были зарегистрированы преимущественно у детей и в случаях, когда передозировка сальбутамолом происходила при пероральном приеме.

Лечение

Следует отменить препарат и назначить соответствующую симптоматическую терапию. Кардиоселективные β-адреноблокаторы (атенолол, бисепролол, метопролол) у пациентов с наличием кардиальной симптоматики (например, тахикардия, ощущение сердцебиения) должны применяться с осторожностью из-за риска возникновения бронхоспазма.

Бромгексин:

В настоящее время не описаны специфические симптомы передозировки у человека. Основываясь на сообщениях о случайной передозировке и/или ошибках применениях лекарственного препарата, наблюдаемые симптомы схожи с известными побочными эффектами при применении бромгексина в рекомендуемых дозах.

Гвайфенезин:

Симптомы

К эффектам острой токсичности гвайфенезина относятся чувство дискомфорта в органах пищеварения, тошнота и сонливость.

Лечение

Симптоматическая терапия.