Аспирин 1000

Всасывание

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту. АСК достигает максимальной концентрации в плазме крови через 10-20 минут, а салициловая кислота - через 0.3-2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты составляет около 80%. Распределение в тканях быстрое.

Метаболизм

Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот. Выделяется с грудным молоком, проникает через плацентарный барьер.

Выведение

Элиминация салициловой кислоты носит дозозависимый характер. T1/2 варьирует от 2-3 ч при приеме препарата в низких дозах до приблизительно 15 ч при приеме в высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются, главным образом, почками.

НПВC, применяемый при приступах мигрени.

Симптоматическое лечение приступов головной боли при мигрени.

• язвенное поражение ЖКТ;
• геморрагический диатез;
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;
• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• I и III триместры беременности;
• период лактации;
• дети и подростки в возрасте до 15 лет с вирусными ОРЗ, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с развитием острой печеночной недостаточности);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим салицилатам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, получающих сопутствующее лечение антикоагулянтами; при указаниях в анамнезе на язвенное поражение ЖКТ, включая хроническую или рецидивирующую язвенную болезнь, на желудочно-кишечное кровотечение, аллергические реакции на НПВС и другие препараты, на бронхиальную астму, сенную лихорадку, полипоз носа, хронические заболевания органов дыхания; у пациентов с нарушением функции почек и печени, с подагрой, гиперурикемией; во II триместре беременности.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, изжога, желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. скрытое, приводящее к развитию железодефицитной анемии), язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (включая перфоративные), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль (обычно являются признаками передозировки).

Со стороны системы кроветворения: удлинение времени кровотечения с развитием кровотечений различной локализации (носовое, из десен, геморрагическая пурпура).

Аллергические реакции: анафилактические реакции, бронхиальная астма, отек Квинке, крапивница и другие аллергические кожные реакции.

У пациентов пожилого возраста и у детей младшего возраста передозировка ацетилсалициловой кислоты может быть смертельной.

Симптомы: при передозировке умеренной степени - шум в ушах, ощущение снижения слуха, головная боль, головокружение, заторможенность. При передозировке тяжелой степени - лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистый шок, дыхательная недостаточность, гипогликемия тяжелой степени.

Лечение: при передозировке умеренной степени симптомы можно контролировать снижением дозы препарата.

При передозировке тяжелой степени требуется срочная госпитализация в специализированное ОИТ - промывание желудка, назначение активированного угля, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез до получения значений рН мочи в пределах 7.5-8, форсированный щелочной диурез, когда концентрация салицилатов в крови более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей, возмещение потери жидкости, проведение симптоматической терапии. При тяжелом отравлении возможно проведение гемодиализа.