Артикаин С Адреналином

Раствор для инъекций ;прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

При комнатной температуре

Связь артикаина с белками плазмы составляет 95 %.

Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого, артикаин инактивируется путем гидролиза в карбоксильной группе неспецифическими плазменными эстеразами тканей и крови. Так как гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90 % арти каина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина, артикаиновая кислота, не обладает местноанестезирующей активностью, и у нее не выявлено системной токсичности.

После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с периодом полувыведения, составляющим приблизительно 25 минут. Артикаин, главным образом, выводится почками в виде артикаиновой кислоты (64,2±14,4 %), глюкуронида артикаиновой кислоты (13,4±5,0 %) и неизмененного артикаина (1,45±0,77 %).

После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.

После подслизистого введения 2 мл Артикаина с адреналином время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) артикаина составляет 10-15 минут, а среднее значение максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Tmax ;артикаиновой кислоты составляет 45 минут, а среднее значение Сmax ;артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток, в основном, в виде неактивного метаболита.

Концентрация артикаина в крови в области альвеолы зуба после подслизистого введения в тысячи раз превышает концентрацию артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в области зубных альвеол.

Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом для применения в стоматологии.

Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях:

• неосложненные удаления одного или нескольких зубов;
• обработка полостей и обтачивание зубов перед протезированием у взрослых и детей старше 4 лет.

• Гиперчувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
• гиперчувствительность к эпинефрину;
• гиперчувствительность к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Противопоказания, относящиеся к артикаину

• тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как тяжелая брадикардия, AV блокада II-III степени);
• острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия);
• метгемоглобинемия;
• гипоксия;

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину

• пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия, закрытоугольная глаукома;
• прием неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
• гипертиреоз;
• феохромоцитома;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• терминальная анестезия;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда (до 6 месяцев), недавно перенесенное коронарное шунтирование (до 3 месяцев);
• одновременное применение ингибиторов МАО.

С осторожностью

Стенокардия, атеросклероз, постинфарктный кардиосклероз (давность инфаркта миокарда >6 мес), нарушения мозгового кровообращения, инсульт в анамнезе, иные сердечно-сосудистые заболевания (не описанные в разделе "Противопоказания"), хронический бронхит, эмфизема легких, сахарный диабет, недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушения свертываемости крови, тяжелые нарушения функции печени и почек, одновременное применение средств для общей анестезии (производные галогенизированных углеводородов), судороги, тяжелая тревога.

Частота побочных реакций определяется по следующим категориям:

Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: аллергические или псевдоаллергические реакции (гиперчувствительность). Могут проявляться в виде отека и (или) воспаления в месте инъекции, но также могут возникать независимо от места инъекции и проявляться в виде эритемы, кожного зуда, конъюнктивита, ринита, ангионевротического отека лица с отеком верхней губы и (или) нижней губы и (или) отеком щеки, отека гортани с затруднением глотания, крапивницы и затруднения дыхания, которые могут доходить до анафилактического шока.

Со стороны нервной системы

Часто: парестезии, гипестезия, головная боль, вероятно, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина.

Нечасто: головокружение.

Частота неизвестна: дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы (в том числе при чрезмерно высоких дозах или после случайной внутрисосудистой инъекции): ажитация, беспокойство, ступор, прогрессирующий в некоторых случаях до потери сознания, кома, нарушение дыхания (в некоторых случаях вплоть до остановки дыхания), мышечный тремор и подергивания, иногда прогрессирущие до генерализованных судорог. Реакции в месте введения: поражение нерва (например, парез лицевого нерва), снижение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения

Частота неизвестна: преходящие нарушения зрения (затуманивание зрения, слепота, диплопия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: тахикардия

Частота неизвестна: нарушения сердечного ритма, повышение или снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Частота неизвестна: случайное внутрисосудистое введение может привести к возникновению ишемии в месте инъекции, иногда прогрессирующей до некроза.

Дети

Опубликованные исследования показывают, что профиль безопасности у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет сопоставим с таковым у взрослых. Тем не менее, случайные травмы мягких тканей чаще наблюдаются у детей (до 16 % детей), особенно в возрасте от 4 до 7 лет (в связи с длительной анестезией мягких тканей).

При первых проявлениях токсического действия, таких как головокружение, двигательное возбуждение или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, установить внутривенный катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств.

При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания - проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.

Введение аналептиков центрального действия противопоказано.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.

Часто брадикардия или резкое снижение артериального давления могут устраняться при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, альбумина.

При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное внутривенное введение раствора эпинефрина (0,0025-0,1 мг) под контролем сердечного ритма и артериального давления. При необходимости введения доз, превышающих 0,1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.

Тяжелые тахикардии и тахиаритмии могут купироваться введением антиаритмических препаратов, за исключением кардионеселективных бета-адреноблокаторов (см. раздел «Противопоказания»).

Повышение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости должно снижаться с помощью вазодилататоров.