антиква рапид

Дозировка 120 мкг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Абсорбция и распределение

Максимальная концентрация (Сmах) десмопрессина в плазме крови достигается в течение 0,5-2 ч (tmах) после сублингвального применения препарата и прямо пропорциональна величине принятой дозы: после применения 200, 400 и 800 мкг Сmах составляла 14 пг/мл, 30 пг/мл и 65 пг/мл соответственно.

Одновременный прием пищи может снижать степень и скорость абсорбции на 40%.

Биодоступность десмопрессина в сублингвальной форме в дозах 200, 400 и 800 мкг составляет около 0,25%. Биодоступность у разных пациентов может варьировать.

Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

При исследовании микросом печени in vitro было установлено, что незначительная часть десмопрессина метаболизируется в печени. На основании полученных данных был сделан вывод, что метаболизм десмопрессина в печени in vivo не имеет существенного значения.

Элиминация

Десмопрессин выводится почками, период полувыведения составляет 2,8 ч.

Препарат Антиква® Рапид содержит десмопрессин - структурный аналог естественного пептидного гормона гипоталамуса, аргинин-вазопрессина, полученный в результате изменений в строении молекулы вазопрессина. Различие состоит в дезаминировании цистеина (в 1-й позиции) и замещении L-аргинина (в 8-й позиции) D-аргинином. Это ведет к существенной пролонгации антидиуретического действия и полному отсутствию действия на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с нативным аргинин-вазопрессином.

Применение десмопрессина при центральном несахарном диабете приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови, снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ноктурии (ночной полиурии).

Клинические исследования

Клинические исследования десмопрессина показали следующие результаты:

• наблюдалось 50%-ное сокращение частоты ночного мочеиспускания у 39% пациентов, принимающих десмопрессин, по сравнению с 5% пациентов в группе приема плацебо (р < 0,0001);
• среднее число позывов к ночному мочеиспусканию было снижено на 44% в группе приема десмопрессина и на 15% - в группе плацебо (р < 0,0001);
• средняя продолжительность первого периода сна увеличилась на 64% у пациентов, принимавших десмопрессин, по сравнению с 20% у пациентов в группе плацебо (р < 0,0001);
• среднее время начального сна увеличилось на 2 часа в группе десмопрессина, на 31 минуту - в группе плацебо (р < 0,0001).

Препарат Антиква® Рапид показан к применению по следующим показаниям.

У взрослых и детей в возрасте от 5 лет:

• Несахарный диабет центрального генеза.
• Первичный ночной энурез.

У взрослых:

• Полиурия/полидипсия после гипофизэктомии или операций в области «турецкого седла».

У взрослых в возрасте до 65 лет:

• Ноктурия, связанная с ночной полиурией (повышенное мочеобразование в ночное время, превышающее емкость мочевого пузыря и вызывающее необходимость вставать ночью более одного раза с целью опорожнения мочевого пузыря) - в качестве симптоматической терапии.

• Гиперчувствительность к десмопрессину или любому вспомогательному веществу препарата.
• Привычная или психогенная полидипсия (с объемом мочеобразования 40 мл/кг/24 часа).
• Диагностированная или подозреваемая хроническая сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов.
• Гипонатриемия, в том числе в анамнезе.
• Почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин).
• Синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона.
• Детский возраст до 5 лет.
• Возраст 65 лет и старше - при применении для симптоматической терапии ноктурии.
• Полидипсия при хроническом алкоголизме.

С осторожностью:

• Хроническая почечная недостаточность (КК более 50 мл/мин);
• фиброз мочевого пузыря;
• муковисцидоз;
• ишемическая болезнь сердца;
• артериальная гипертензия;
• нарушение водно-электролитного баланса;
• потенциальный риск повышения внутричерепного давления;
• риск развития тромбозов;
• в период беременности, в т.ч. при преэклампсии;
• пожилой возраст (65 лет и старше) при применении для лечения несахарного диабета.

Применение препарата без сопутствующего ограничения потребления жидкости может привести к задержке жидкости и/или гипонатриемии, которые могут быть бессимптомными или сопровождаться следующими симптомами: головной болью, тошнотой и/или рвотой, увеличением массы тела; в тяжелых случаях - судорогами, которые сочетаются с нарушением сознания вплоть до длительной потери сознания. Эти симптомы особенно характерны для детей или пожилых людей, в зависимости от их общего состояния.

Частота побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют, выявлены в ходе пострегистрационного применения десмопрессина).

При применении у взрослых:

В таблице приведены побочные реакции и указана частота их возникновения на основании данных, полученных в ходе клинического исследования у пациентов с ноктурией (N=1557) и при пострегистрационном применении препарата по всем показаниям к применению (в т.ч. при несахарном диабете).

*нежелательные реакции наблюдались только у пациентов с несахарным диабетом.

При применении у детей:

В таблице приведены побочные реакции и указана частота их возникновения на основании данных, полученных в ходе клинического исследования (N=1923) и при пострегистрационном применении препарата для лечения первичного ночного энуреза у детей.

Внимание!

Десмопрессин может оказывать антидиуретическое действие. Прием препарата Антиква® Рапид, таблетки, диспергируемые в полости рта, без одновременного ограничения приема жидкости может приводить к задержке жидкости в организме, сопровождающейся гипонатриемией, проявляющейся головной болью, болью в животе, тошнотой, рвотой, повышением массы тела, головокружением, спутанностью сознания, недомоганием и, в тяжелых случаях, может привести к судорогам, отеку мозга и коме. В частности, наиболее высок риск развития вышеперечисленных осложнений у детей в возрасте до 1 года или у пожилых пациентов (старше 65 лет), в зависимости от общего состояния здоровья.

При лечении ноктурии у взрослых гипонатриемия чаще развивается в начале приема препарата или при увеличении дозы. Гипонатриемия обратима. При приеме препарата Антиква® Рапид необходимо контролировать водно-электролитный баланс.

При лечении возможно развитие артериальной гипертензии вследствие задержки жидкости. У пациентов с ишемической болезнью сердца возможно развитие стенокардии.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы передозировки

Симптомы передозировки могут возникнуть в случае применения десмопрессина в слишком высокой дозе или при чрезмерном потреблении жидкости одновременно или вскоре после приема десмопрессина.

Симптомы передозировки: увеличение массы тела вследствие задержки жидкости, головная боль, тошнота, в тяжелых случаях - гипергидратация (водная интоксикация), сопровождающаяся судорогами, спутанностью или потерей сознания.

Передозировка может наблюдаться у детей в раннем возрасте в связи с недостаточно тщательным подбором дозы.

Лечение

В случае передозировки, в зависимости от степени ее выраженности, следует уменьшить дозу препарата, увеличить время между приемом препарата в течение дня или прекратить прием препарата. При подозрении на отек головного мозга необходима немедленная госпитализация в отделение реанимации. При появлении судорог требуется немедленное проведение интенсивной терапии. Специфический антидот десмопрессина не известен.

Для индукции диуреза возможно применение диуретиков, таких как фуросемид, с одновременным контролем содержания электролитов в плазме крови.