Аназалес

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой ;белые, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "ANA 1" на одной стороне таблетки; на изломе - белого или почти белого цвета.

При комнатной температуре

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C _max ;в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 ;из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Рак молочной железы в постменопаузе.

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Со стороны эндокринной системы: ;"приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: ;анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: ;астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: ;небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: ;кожная сыпь.