Акридилол

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается легкая "мраморность".

Таблетки 6,25 мг: плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Карведилол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обла­дает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы кро­ви на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28%. Приём пищи не влияет на биодоступ­ность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом "прохождении" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры Акридилола® существен­но не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увели­чивается за счет снижения метаболизма при первом "прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени Акридилол® противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Акридилол® блокирует β1-, β2- и α1-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Препарат не имеет собственной симпатомиме­тической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блока­де β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Акридилол® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая сни­жение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротив­ление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воз­действия: у больных артериальной гипертензией - снижение артериального давления; у больных ишемической болезнью сердца - противоишемическое и антиангинальное дейст­вие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения бла­гоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

• Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутри­венного введения инотропных средств, тяжелая печеночная недостаточность, атриовен­трикулярная блокада II-III ст, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин.), синдром сла­бости синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, воз­раст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Стенокардия Принцметала, окклюзион­ные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, тиреотоксикоз, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения, почечная недостаточность, атриовен­трикулярная блокада I ст, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильная и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), по­вышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, ат­риовентрикулярная блокада II-III ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отек нижних ко­нечностей, стенокардия, выраженное снижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности "печеночных" ферментов.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высы­пания), обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных паци­ентов).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чиха­ние, миалгия, артралгия, боли в конечностях, "перемежающаяся" хромота, редко - наруше­ние мочеиспускания, нарушение функции почек.

Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головокружением или обмороком (систолическое АД 80 мм.рт.ст. и ниже), брадикардия. Возможно возникнове­ние одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжёлых случаях возможны: кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Це­лесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).