Афобазол

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

После перорального приема Афобазол® хорошо и быстро всасывается из желудочно- кишечного тракта.

Максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) - 0,130±0,073 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (Тmах ) - 0,85±0,13 ч.

Метаболизм: Афобазол® подвергается “эффекту первого прохождения” через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

Афобазол® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

Период полувыведения Афобазола® при приеме внутрь составляет 0,82+0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом:

При длительном применении не кумулирует в организме.

Афобазол® - селективный небензодиазепиновый анксиолитик.

Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов.

Афобазол® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие пред- чувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность рас­слабиться, бессонница, страх), депрессив­ное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно­сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нару­шения (сухость во рту, потливость, голово­кружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстрой­ствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимуще­ственно астеническими личностными чер­тами в виде тревожной мнительности, не­уверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям. Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигает­ся к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Афобазол® не вызывает мышечную сла­бость, сонливость и не обладает негатив­ным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не форми­руется привыкание, лекарственная зависи­мость и не развивается синдром "отмены".

Афобазол® применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома, для облегчения, синдрома "отмены" при отказе от курения.

Индивидуальная непереносимость препарата.

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность, период лактации.

Детский возраст до 18 лет.

Возможны аллергические реакции.

Редко - головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно.