Беклометазон эйр 250мкг/доза 200доз аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав, форма выпуска и упаковка

Аэрозоль - 1 доза:

• Действующее вещество: Беклометазона дипропионат - 250 мкг;
• Вспомогательные вещества: Этанол - 6 мг; Тетрафторэтан (1,1,1,2 - тетрафторэтан) - 53,37 мг.

200 доз в алюминиевый баллон с дозирующим клапаном, снабженный ингаляционным устройством с защитиым колпачком. На баллон наклеивают этикетку.

1 баллон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. На пачку из картона может быть нанесена этикетка контрольного вскрытия.

Описание лекарственной формы

Бесцветный или почти бесцветный раствор, находящийся в алюминиевом баллоне с дозирующим клапаном. Препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид для местного применения.

Фармакокинетика

Всасывание

Более 25 % дозы ингалируемого препарата оседает в дыхательных путях, оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17- MП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36 % легочной фракции), в желудочно-кишечном тракте (26 % от поступившей при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62 % от ингалированной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тур) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Tут составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата.

Распределение

Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17- MП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая — 87 %.

Метаболизм и вы ведение

Беклометазона диропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/u и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет 0,5 ч и 2,7 ч соответственно.

Фармакодинамика

Беклометазон является глюкокортикостероидом (ГКС) и обладает слабой тропностью к ГКС- рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит — беклометазона- 17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов; ууецъшууся отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.

Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5- 7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

Инструкция

Пациенты должны быть проинструктированы о правильном обращении с ингалятором. Если ингалятор новый или не использовался более одной недели, то первые три нажатия клапана должны быть выполнены в воздух. Нет никакой необходимости встряхивания баллона, так как это растворенный аэрозоль.

Тщательно следуйте этим инструкциям и используйте картинки в качестве руководства.

1. Снимите защитный колпачок с пульверизатора и проверьте мундштук внутри и снаружи. Убедитесь, что он чистый и сухой.
2. Переверните ингалятор дном вверх (дном баллона вверх), расположите свой указательный палец на дне баллона, а большой палец — под мундштуком.
3. Сделайте максимальный выдох настолько, насколько это возможно. Не выдыхайте в ингалятор.
4. Поместите мундттук в рот и сомкните губы вокруг него.
5. Только после того, как Вы начали вдыхать, нажмите указательным пальцем на верхушку ингалятора для высвобождения лекарства во время Вашего медленного и глубокого вдоха. Позаботьтесь о том, чтобы лекарство не могло пройти через пространство между губами и мундштуком.
6. Задержите дыхание, удалите мундштук изо рта и снимите палец с верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание в течение приблизительно 10 секунд или насколько сможете дольше. Медленно выдохните. Избегайте выдыхать через мундштук.
   Важно не торопиться во время проведения шагов 3 — 6.
7. Если Вам необходимо сделать дополнительный вдох, подождите полминуты и повторите шаги 3 — 6.
8. После использования всегда надевайте защитный колпачок для предохранения от пыли. Плотно закройте и зафиксируйте на месте.
9. В целях гигиены:
• пожалуйста, очищайте регулярно мундшіук снаружи и внутри сухой салфеткой;
• используя сухую сложенную салфетку, протрите поверхность с маленьким отверстием, откуда выходит лекарство;
• не используйте воду или какую-либо другую жидкость.

Показания к применению

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Детский возраст до 4-х лет. Беклометазон Эйр, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии (т.е. у детей до 18 лет).

С остоожностью:

При глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных), остеопорозе, туберкулезе легких, циррозе печени, гипотиреозе, беременности, в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота развития нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и < 1/10), нечасто (>1/1000 и < 1/100), редко (>1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000, в том числе единичные случаи), частота неизвестна (нельзя установить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: очень часто — ларингит и фарингит, часто — кандидоз ротовой полости и верхних дыхательных путей и глотки (при длительном применении в высоких дозах более 400 мкг в сутки), пневмония (у пациентов с ХОБЛ).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема, анафилактические реакции, ангионевротический отек, в том числе отек параорбитальной области, слизистой оболочки ротовой полости и глотки, губ и лица.

Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко — угнетение гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы (при длительном применении высоких доз более 1,5 г/сут), в том числе задержка роста у детей.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушением четкоети зрения, очень редко — катаракта, глаукома, частота неизвестна — центральная серозная хориоретинопатяя. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.’ часто —охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки глотки (применение спейсера снижает вероятность развития этих побочных эффектов), редко — парадоксальный бронхоспазм (купируют с помощью ингаляционных бета2-адреномиметиков короткого действия), очень редко — эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень peдко снижение минеральной плотности костей.

Эффекты, обусловленные системным действием: головная боль, тошнота; образование кровоподтеков или истончение кожи, очень редко — изменение психики (особенно у детей); психомоторная гиперактивность, нарушение сна, тревожность, депрессия или агрессия.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения.

При совместном применении с индукторами микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности беклометазона.

При одновременном применении с метандиеноном, эстрогенами, бета2-адреномиметиками, теофиллином, а также системными ГКС эффективность беклометазона повышается.

При одновременном применении беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков.

Из-за содержания этилового спирта возможно взаимодействие "у особо чувствительных" пациентов с дисульфирамом и метронидазолом.

Способ применения и дозы

Беклометазон предназначен только для ингаляционного применения.

Беклометазон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.

При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного вдоха (ОФВ1) или пиковая скорость выдоха (ПCB) составляют более 80 % от должных величин с разбросом показателей ПCB менее 20 %.

При среднетяжелом течении ОФВ1 или ПCB составляет 60-80 % от должных величин, суточный разброс показателей ПCB 20-30 %.

При тяжелом течении ОФВ1 или ПCB составляет 60 % от должных величин, суточный разброс показателей ПCB более 30 %.

При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата многие пациенты, получающие системные глюкокортикостероиды, смогут уменьшить их дозу или отменить их совсем.

Начальная доза Беклометазона определяется степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов.

В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет

Рекомендуемая начальная суточная доза 100-200 мкг (за 2 ингаляции в сутки). Стандартная максимальная суточная доза 200 мкг. В отдельных очень тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 400 мкг (за 2-4 ингаляции в сутки).

Препарат, содержащий 250 мкг беклометазона в 1 дозе, не предназначен для использования в этой группе пациентов.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше

Рекомендуемые начальные дозы препарата:

• бронхиальная астма легкого течения — 200-600 мкг/сут (за 2 ингаляции в сутки);
• бронхиальная астма среднетяжелого течения — 600- mкr/cyг(за -2 кгаляции в сутки);
• бронхиальная астма тяжелого течения — 1000-2000 мкг/сут (за 2-4 ингаляции в сутки).

Стандартная максимальная суточная доза 1000 мкг. В отдельных очень тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 1500-2000 мкг (за 2-4 ингаляции в сутки). Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе — терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания. Ингаляционные ГКС назначают на второй ступени терапии.

Ступень 2. Базисная терапия

Беклометазона дипропионат 100-400 мкг 2 раза в сутки.

Ступень 3. Базисная терапия

Применяют ингаляционные ГКС в высокой дозе или в стандартной дозе, но в сочетании с ИнгаляционнымИ Ь2-адреномиметикамидлительного действия.

Беклометазона дипропионат в высокой дозе — 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях доза может быть увеличена до 2000 мкг/сутки.

Ступень 4. Тяжелая бронхиальная астма

Беклометазона дипропионат в высокой дозе — 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях доза может быть увеличена до 2000 мкг/сутки.

Ступень S. Тяжелая бронхиальная астма

Беклометазона дипропионат в высокой дозе — 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях доза может быть увеличена до 2000 мкг/сутки.

Особые группы пациентов

Нет необходимости корректировать дозу Беклометазона Эйр у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Пропуск приема одной бозы пpeпapaтa

При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.

Передозировка

Симптомы

Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается концентрацией кортизола в плазме. При хронической передозировке может наблюдаться стойкое подавление функции коры надпочечников.

Лечение

В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазона дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Меры предосторожности и особые указания

Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антител в крови против грибка Candida, что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию. После ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклометазоном Эйр.

Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклометазон Эйр назначается на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1-2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию). При этом в первые месяцы после перехода, следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекция).

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.

Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, не редко угрожающим жизни пациента, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде использование Ь2-адреностимуляторовкороткого действия.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

Беклометазона дипропионат для ингаляций предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. ,Qля купирования приступов применяют (32- адреностимуляторы короткого действия (например, сальбут£tМDЛ). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного беклометазона дипропионата и в случае необходимости назначить системный ГКС и антибиотик при развитии инфекции.

Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновения парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением свистящего дыхания и одышки после ингаляции дозы препарата. При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклометазона Эйр, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами.

При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты (см. «Побочные эффекты»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе 1500 мкг/сут препарат у большинства пациентов не вызывает существенного подавления функции надпочечников. При длительном применении препарата в дозе более, чем 1500 мкг/сут, возможно развитие системных реакций, в том числе симптомов угнетения функции коры надпочечников, снижения темпа роста у детей, снижения минеральной плотности костей, психологические и поведенческие эффекты, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, изменения поведения, депрессию или агрессию (преимущественно у детей), катаракты, глаукомы, центральной серозной хориоретинопатии. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь, на лечение беклометазоном.

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.

Введение можно осуществлять с помощью специальных дозаторов (спейсеров), улучшающих распределение препарата в легких и снижающих риск развития побочных эффектов.

Не рекомендуется резкая отмена препарата Беклометазон Эйр аэрозоль.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляций можно предупредить поражение кожи век и носа.

Баллончик с Беклометазоном Эйр нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Беклометазон Эйр может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллона рекомендуется снять с него насадку-ингалятор и согреть рунами в течение нескольких минут.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ингаляции беклометазона не оказывают влияния на вождение автотранспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту