Аркоксиа 90мг 7 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой Фросст Иберика С.А./Рови Фарма Индастриал Сервисиз С.А.

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 таб.:

• Действующим веществом является эторикоксиб. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 90 мг эторикоксиба;
• Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Опадрай II Белый 39К18305, в состав которого входят: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин; воск карнаубский.

По 7 или 14 таблеток в блистер из комбинированного материала и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Белые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIA 90 на одной стороне и с тиснением 202 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; коксибы

Фармакокинетика

Абсорбция

Эторикоксиб хорошо всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг один раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация (Сmах) составляет 3,6 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Тсmах) в плазме крови - 1 ч после приема препарата. Средняя геометрическая площадь под кривой (AUC0-244) составляла 37,8 мкг*ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах диапазона терапевтических доз носит линейный характер.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что приводило к снижению Сmах на 36% и увеличению Тmах на 2 ч. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.

Распределение

Эторикоксиб приблизительно на 92% связывается с белками плазмы крови у человека при концентрациях 0,05-5 мкг/мл. Объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) у человека составляет около 120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Эторикоксиб интенсивно метаболизируется, <1% дозы выводится почками в неизмененном виде. Основной путь метаболизма - образование 6'-гидроксиметил производного, катализируемое ферментами CYP CYP3A4, по-видимому, способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное воздействие in vivo не изучалось.

У человека идентифицировано пять метаболитов. Основным метаболитом является 6'-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся при дополнительном окислении 6'-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются только слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.

Выведение

После однократного внутривенного введения здоровым добровольцам меченого радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70% радиоактивности обнаруживалось в моче и 20% - в кале, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживалось в неизмененном виде.

Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки.

Равновесные концентрации эторикоксиба при ежедневном приеме 120 мг достигаются через семь суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс после внутривенного введения 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин.

Характеристики в особых группах пациентов

Пожилые

Фармакокинетика у пожилых (в возрасте 65 лет и старше) сопоставима с фармакокинетикой у молодых.

Пол

Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) приём эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки сопровождался увеличением среднего значения AUC приблизительно на 16% по сравнению со здоровыми лицами, принимавшими препарат в той же дозе.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб 60 мг один раз в день. Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции.

Данные клинических или фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (>10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на гемодиализе, существенно не отличалась от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин)

Пациенты детского возраста

Фармакокинетика эторикоксиба у пациентов детского возраста (в возрасте <12 лет) не изучалась.

В фармакокинетическом исследовании (n=16), проводившемся у подростков (в возрасте от 12 до 17 лет), фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день и у подростков с массой тела >60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день была аналогична фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день. Безопасность и эффективность эторикоксиба у пациентов детского возраста не установлена.

Фармакодинамика

Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В клинических фармакологических исследованиях препарат АРКОКСИА® дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг.

Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Выделены две изоформы циклооксигеназы - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изофермент, который индуцируется под действием различных провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.

Эффективность

У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба при применении в дозе 30 мг один раз в день продемонстрировали более высокую эффективность по сравнению с плацебо в течение периода лечения продолжительностью 12 недель (при использовании сходных методов оценки). В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы, эторикоксиб при применении в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг, для всех 3 первичных конечных точек через 6 недель лечения. Доза 30 мг не изучалась при остеоартрозе суставов кистей рук.

У пациентов с ревматоидным артритом (РА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг и 90 мг один раз в день обеспечивал как достоверное уменьшение боли и воспаления, так и улучшение подвижности. В исследованиях, оценивающих дозы эторикоксиба 60 мг и 90 мг, эти благоприятные эффекты сохранялись в течение периода лечения продолжительностью 12 недель.

У пациентов с наличием приступов острого подагрического артрита эторикоксиб при применении в дозе 120 мг один раз в день в течение всего периода лечения продолжительностью восемь дней уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление. Эффективность была сравнима с эффективностью индометацина при применении его в дозе 50 мг три раза в день. Уменьшение боли отмечалось уже через четыре часа после начала лечения.

У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, ригидности, а также улучшение функций. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения продолжительностью 52 недели. Во втором исследовании, сравнивающем дозу эторикоксиба 60 мг и дозу 90 мг, эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день и 90 мг один раз в день демонстрировал аналогичную эффективность в сравнении с напроксеном 1000 мг один раз в день.

В клиническом исследовании по изучению боли после стоматологических операций эторикоксиб в дозе 90 мг назначали один раз в день в течение трех дней. В подгруппе пациентов с умеренной болью при исходной оценке эторикоксиб при применении в дозе 90 мг оказывал такой же обезболивающий эффект, как и ибупрофен в дозе 600 мг (16,11 в сравнении с 16,39; Р=0,722), и превосходил по эффективности комбинацию

парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг (11,00, Р<0,001) и плацебо (6,84, Р<0,001) согласно общей оценке уменьшения боли в течение первых 6 часов (TOPAR6). Доля пациентов, которым потребовались обезболивающие препараты быстрого действия в течение первых 24 часов после приема исследуемых препаратов, составила 40,8% при применении эторикоксиба в дозе 90 мг, 25,5% при применении ибупрофена в дозе 600 мг каждые 6 часов и 46,7% при применении комбинации парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг каждые 6 часов по сравнению с 76,2% в группе плацебо. В этом исследовании медиана начала действия (ощутимое уменьшение боли) при применении эторикоксиба в дозе 90 мг составила 28 минут после приема препарата.

Безопасность

Многонациональная Программа Оценки Долгосрочного Назначения Эторикоксиба и Диклофенака при Артритах MEDAL)

Программа MEDAL представляла собой проспективную программу оценки безопасности на основании сердечно-сосудистых (СС) явлений по объединенным данным трех рандомизированных двойных слепых активно-контролируемых исследований: MEDAL, EDGE II и EDGE.

Исследование MEDAL представляло собой исследование, длительность которого определялась достижением конечных точек (СС явлений), включавшее 17804 пациента с ОА и 5700 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 (ОА) или 90 мг (ОА и РА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 20,3 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 21,3 месяца). В этом исследовании регистрировали только серьезные нежелательные явления и случаи выбывания из исследования вследствие любых нежелательных явлений.

В исследованиях EDGE и EDGE II сравнивали желудочно-кишечную переносимость эторикоксиба и диклофенака. Исследование EDGE включало 7111 пациентов с О А, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день (в 1,5 раза больше дозы, рекомендуемой при ОА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 9,1 месяца (максимум 16,6 месяца, медиана 11,4 месяца). Исследование EDGE II включало 4086 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 19,2 месяцев (максимум 33,1 месяца, медиана 24 месяца).

В объединенной Программе MEDAL 34701 пациент с ОА или РА получали лечение в среднем в течение 17,9 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 16,3 месяца), около 12800 пациентов получали лечение в течение более 24 месяцев. У включенных в Программу MEDAL пациентов при исходной оценке был зарегистрирован широкий спектр сердечно-сосудистых и желудочно-кишечных факторов риска. Были исключены пациенты с недавно перенесенным инфарктом миокарда, а также с аортокоронарным шунтированием или чрескожным коронарным вмешательством в течение 6 месяцев перед включением в исследование. В исследованиях разрешалось применять гастропротекторы и низкие дозы аспирина.

Общая безопасность

Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком в отношении частоты тромботических сердечно-сосудистых явлений обнаружено не было. Кардиоренальные нежелательные явления более часто наблюдались при назначении эторикоксиба, чем при назначении диклофенака; данный эффект был дозозависимым (отдельные результаты представлены ниже). Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта и печени достоверно чаще наблюдались при назначении диклофенака, чем при назначении эторикоксиба. Частота нежелательных явлений в исследованиях EDGE и EDGE II, а также нежелательных явлений, признанных серьезными или потребовавших отмены лечения, в исследовании MEDAL была выше при назначении эторикоксиба, чем при назначении диклофенака.

Результаты оценки безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы

Частота подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых нежелательных явлений (включавших сердечные, цереброваскулярные и периферические сосудистые явления) была сопоставимой между группами, получавшими эторикоксиб или диклофенак (данные приведены в таблице ниже). По частоте тромботических явлений не было выявлено статистически значимых различий между эторикоксибом и диклофенаком

во всех проанализированных подгруппах, включая категории пациентов в диапазоне исходного сердечно-сосудистого риска. При рассмотрении по отдельности относительный риск для подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых нежелательных явлений был сходным для эторикоксиба (при приеме в дозе 60 мг или 90 мг) и диклофенака (при приеме в дозе 150 мг).

Таблица "Частота подтвержденных тромботических сердечно-сосудистых явлений (Программа MEDAL)"

Как СС смертность, так и общая смертность были сопоставимы между группами лечения эторикоксибом и диклофенаком.

Кардиоренальные явления

Приблизительно у 50% пациентов, включенных в исследование MEDAL, при исходной оценке была зарегистрирована гипертензия в анамнезе. В этом исследовании частота выбывания вследствие нежелательных явлений, связанных с гипертензией, была статистически значимо выше для эторикоксиба, чем для диклофенака. Частота нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (случаи выбывания из исследования и серьезные явления), была сходной для эторикоксиба в дозе 60 мг и диклофенака в дозе 150 мг, но была выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг (статистически значимо выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг в группе ОА исследования MEDAL). Частота подтвержденных нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (явления, которые были серьезными и привели к госпитализации или посещению отделения неотложной помощи), была незначительно выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, и данный эффект был дозозависимым. Частота случаев выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений, связанных с отеками, была выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, и данный эффект был дозозависимым (статистически значимый для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг).

Результаты оценки кардиоренальной безопасности в исследованиях EDGE и EDGE II согласуются с результатами в исследовании MEDAL

В отдельных исследованиях Программы MEDAL абсолютная частота выбывания из исследования в любой группе лечения для эторикоксиба (60 мг или 90 мг) составляла до 2,6% в связи с гипертензией, до 1,9% в связи с отеками и до 1,1% в связи с хронической сердечной недостаточностью. У пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг, частота выбывания из исследования была выше, чем у пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг.

Результаты оценки желудочно-кишечной переносимости в Программе MEDAL

В каждом из трех исследований, входящих в Программу MEDAL, частота выбывания из исследования для любого клинического нежелательного явления со стороны ЖКТ (например, диспепсия, боль в животе, язвы) была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Частота выбывания из исследования вследствие нежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100 пациенто-лет за весь период исследования была следующей: 3,23 для эторикоксиба и 4,96 для диклофенака в исследовании MEDAL; 9,12 для эторикоксиба и 12,28 для диклофенака в исследовании EDGE; и 3,71 для эторикоксиба и 4,81 для диклофенака в исследовании EDGE II.

Результаты оценки безопасности в отношении ЖКТ в Программе MEDAL

В целом нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ были определены как перфорации, язвы и кровотечения. Осложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали перфорацию, непроходимость и осложненное кровотечение; неосложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали неосложненные кровотечения и неосложненные язвы. Общая частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложненных явлений обнаружено не было. Для подгруппы геморрагических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ (осложненных и неосложненных в совокупности) не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Преимущество эторикоксиба в отношении верхних отделов ЖКТ по сравнению с диклофенаком у пациентов, одновременно принимающих аспирин в низких дозах (около 33% пациентов), не было статистически значимым.

Частота подтвержденных осложненных и неосложненных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ на 100 пациенто-лет (перфорации, язвы и кровотечения (PUB)) составила 0,67 (95% ДИ 0,57, 0,77) для эторикоксиба и 0,97 (95% ДИ 0,85, 1,10) для диклофенака, на основании чего относительный риск составил 0,69 (95% ДИ 0,57, 0,83).

Была изучена частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ у пожилых пациентов; максимальное снижение частоты наблюдалось у пациентов в возрасте ≥75 лет (1,35 [95% ДИ 0,94, 1,87] в сравнении с 2,78 [95% ДИ 2,14, 3,56]) явлений на 100 пациенто-лет для эторикоксиба и диклофенака соответственно.

Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ (перфорация тонкого или толстого кишечника, непроходимость или кровотечение (РОВ)) достоверно не различалась для эторикоксиба и диклофенака.

Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL Эторикоксиб характеризовался статистически значимо более низкой частотой выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени по сравнению с диклофенаком. В объединенной Программе MEDAL 0,3% пациентов, получавших эторикоксиб, и 2,7% пациентов, получавших диклофенак, выбыли из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени. Частота нежелательных явлений на 100 пациенто-лет составила 0,22 для эторикоксиба и 1,84 для диклофенака (р<0,001 для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком). Тем не менее, большинство нежелательных явлений со стороны печени в Программе MEDAL были несерьезными.

Дополнительные данные по безопасности, связанные с тромботическими сердечно-сосудистыми явлениями

В клинических исследованиях, за исключением исследований Программы MEDAL, приблизительно 3100 пациентов получали эторикоксиб в дозе ≥60 мг в день в течение 12 недель или дольше. Не было обнаружено заметных различий в частоте подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых явлений у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе ≥60 мг, плацебо или НПВП, не содержащие напроксен. Тем не менее, в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических явлений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного (и, как следствие возможно, эндотелиального) простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена.

Дополнительные данные по безопасности в отношении желудочно-кишечного тракта

В двух двойных слепых эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен в дозе 500 мг два раза в день или ибупрофен в дозе 800 мг три раза в день. Частота развития язв для эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо.

Исследование функции почек у пожилых

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах оценивали воздействие 15-дневной терапии эторикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг два раза в день), напроксеном (500 мг два раза в день) и плацебо на выведение натрия почками, артериальное давление и другие показатели функции почек у пациентов в возрасте от 60 до 85 лет, получавших рацион с содержанием натрия 200 мэкв/сут. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен через 2 недели лечения оказывали сходное влияние на выведение натрия почками. Все активные препараты сравнения приводили к увеличению систолического артериального давления относительно плацебо, однако терапия эторикоксибом приводила к статистически значимому увеличению на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном (среднее изменение систолического артериального давления по сравнению с исходным значением: эторикоксиб - 7,7 мм рт. ст., целекоксиб - 2,4 мм рт. ст., напроксен - 3,6 мм рт. ст.).

Показания к применению

Препарат Аркоксиа® применияется у взрослых и детей в возрасте от 16 лет по следующим показаниям:

• лечение хронической боли в нижней части спины.
• симптоматическая терапия остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.
• краткосрочная терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения или активное желудочно-кишечное кровотечение.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или непереносимости других НПВП (в том числе в анамнезе).
• Беременность и лактация.
• Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л или >10 баллов по шкале Чайлд-Пью).
• Тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин).
• Детский возраст до 16 лет.
• Воспалительные заболевания кишечника.
• Хроническая сердечная недостаточность (II—IV функциональный класс по NYHA).
• Неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели артериального давления стойко превышают 140/90 мм рт. ст.
• Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Подтвержденная гиперкалиемия.
• Прогрессирующие заболевания почек.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Не принимайте препарат Аркоксиа^® в случае, если Вы беременны. Эторикоксиб противопоказан в период беременности. Если в период лечения наступила беременность, перестаньте принимать препарат и проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Грудное вскармливание

Не принимайте препарат Аркоксиа^® в случае, если Вы кормите грудью ребенка. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание.

Не принимайте препарат Аркоксиа^®, если Вы планируете беременность.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Аркоксиа^® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

При возникновении следующих серьёзных нежелательных реакций следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью. Серьёзные нежелательные реакции, которые нечасто наблюдались при приеме препарата Аркоксиа^® (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• снижение в крови количества лейкоцитов, выполняющих защитную функцию организма (лейкопения);
• снижение в крови количества тромбоцитов, выполняющих функцию свертывания крови (тромбоцитопения); покраснение кожи (эритема), зуд, появление сильно зудящих бледнорозовых волдырей (крапивница), кожная сыпь (реакции гиперчувствительности);
• ложные образы и явления, обманчивое чувство восприятия мира (галлюцинации);
• тяжелая форма нарушения ритма сердца (фибрилляция предсердий);
• нарастающая одышка, кашель, боль в груди, появление или усиление отека стоп (хроническая сердечная недостаточность);

• инфаркт миокарда;
• нарушение мозгового кровообращения;
• кратковременное нарушение мозгового кровообращения (транзиторная ишемическая атака);
• резкое повышение артериального давления (гипертонический криз);
• язва желудка и 12-перстной кишки (гастродуоденальная язва), язва желудка, включая желудочно-кишечные перфорации и кровотечения;
• почечная недостаточность/серьезные проблемы с почками;

Серьёзные нежелательные реакции, которые редко наблюдались при приеме препарата Аркоксиа^® (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• аллергическая реакция, сопровождающаяся резким снижением артериального давления, температуры тела, спазмом мышц, бледностью кожи, нарушениями со стороны нервной системы, спутанностью сознания (анафилактический шок);
• атипичная реакция организма, проявляющаяся быстро развивающимся и нарастающим отеком кожи, слизистых и подкожной жировой клетчатки (ангионевротический отек);
• кровоизлияние в кожу или слизистую оболочку (экхимоз);
• воспаление ткани печени (гепатит);
• печеночная недостаточность;
• желтуха;
• угрожающие жизни заболевания кожи и слизистых оболочек (синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Следующие нежелательные реакции могут проявляться по-разному у каждого конкретного пациента, и, в случае их появления, не исключена необходимость консультации с врачом:

Очень часто (может возникать более чем у 1 человека из 10):

• боль в животе.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• воспаление альвеолярной костной ткани верхней и нижней челюсти, которая окружает и поддерживает корни зубов (альвеолярный остит);
• отеки (из-за задержки жидкости);
• головная боль;
• головокружение;
• ощущение сердцебиения, нарушение сердечного ритма (аритмия);
• повышение артериального давления (гипертензия);
• затруднение дыхания (бронхоспазм);
• запор;
• повышенное газообразование в кишечнике;
• воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит);
• изжога/возврат содержимого желудка в пищевод (гастроэзофагеальный рефлюкс);
• жидкий стул (диарея);
• диспепсия/дискомфорт в области желудка (эпигастрии);
• тошнота;
• рвота;
• воспаление слизистой оболочки пищевода (эзофагит);
• язвы слизистой оболочки полости рта;
• повышение активности ферментов печени;
• слабость, гриппоподобный синдром;

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• воспаление слизистой оболочки желудка и кишечника (гастроэнтерит);
• инфекции верхних дыхательных путей;
• инфекции мочевыводящего тракта;
• понижение уровня эритроцитов и/или гемоглобина в крови (анемия) (в основном, в результате желудочно-кишечного кровотечения);
• снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела;
• тревога, депрессия, нарушение способности к концентрации внимания;
• нарушение вкуса, бессонница, ощущение онемения, покалывания, жжения и т.п. (парестезия)/ пониженная чувствительность к раздражителям (гипестезия), сонливость;

• нечеткость зрения, воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивит);
• звон в ушах, потеря равновесия, сопровождающаяся головокружением (вертиго);
• повышенная частота сердечных сокращений (тахикардия);
• неспецифические изменения на ЭКГ;
• давящая боль в грудной клетке (стенокардия);
• кратковременные и часто повторяющиеся ощущения жара в коже лица, шеи, груди («приливы»);

• воспаление сосудов (артерий, артериол, капилляров, венул и вен (васкулит);
• кашель, нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, аномалии частоты, ритма и глубины дыхания носовое кровотечение;

• изменение моторики (перистальтики) кишечника, сухость слизистой оболочки полости рта, синдром раздраженного кишечника, воспаление поджелудочной железы (панкреатит);

• отечность лица (отёк);
• спазмы/судороги мышц, скелетно-мышечная боль/скованность;
• выделение белка с мочой (протеинурия), повышение креатинина в сыворотке крови;
• повышение азота мочевины крови, повышение креатинфосфокиназы, повышение концентрации калия в крови (гиперкалиемия), увеличение концентрации мочевой кислоты;

изменение моторики (перистальтики) кишечника, сухость слизистой оболочки полости рта, синдром раздраженного кишечника, воспаление поджелудочной железы (панкреатит);

Редко ( могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• спутанность сознания, беспокойство;
• высыпания на коже из-за приема лекарственных препаратов;
• снижение уровня натрия в крови.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• тромбоз глубоких вен;
• легочная эмболия;
• внутричерепное кровоизлияние.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите Вашему лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Особенно важно сообщить врачу о применении следующих лекарственных препаратов:

• пероральные антикоагулянты (препараты, разжижающие кровь), например, варфарин;
• диуретики (мочегонные средства);
• лекарственные средства, помогающие контролировать повышенное артериальное давление и сердечную недостаточность, из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторов рецепторов ангиотензина II, например, эналаприл и рамиприл, лозартан и валсартан;
• ацетилсалициловая кислота (одновременное применение с препаратом Аркоксиа^® повышает риск развития язвенной болезни желудка). Аркоксиа^® можно принимать одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (низкие дозы ацетилсалициловой кислоты). Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. Если Вы в настоящее время принимаете низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, вы должны проконсультироваться со своим врачом. Не принимайте одновременно эторикоксиб с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, а также с другими НПВП.
• циклоспорин или такролимус (лекарственные препараты, используемые для подавления иммунной системы);
• литий (лекарственный препарат, используемый для лечения некоторых типов депрессии);
• метотрексат (лекарственный препарат, используемый для подавления иммунной системы, часто используется в лечении ревматоидного артрита);
• пероральные контрацептивы (противозачаточные таблетки);
• заместительная гормональная терапия (ЗГТ) (совместное применение может увеличить риск развития нежелательных явлений);
• преднизон / преднизолон;
• дигоксин (лекарственный препарат для лечения сердечной недостаточности и нарушения сердечного ритма);
• кетоконазол;
• вориконазол и миконазол;
• сальбутамол, таблетки или раствор для приема внутрь (лекарственный препарат для лечения бронхиальной астмы);
• миноксидил (лекарственный препарат для лечения повышенного артериального давления);
• рифампицин (антибиотик).

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза:

Препарат Аркоксиа^® следует принимать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Ocmeoapmpum

Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день, при необходимости можно увеличить до максимальной дозы 60 мг один раз в день.

Ревматоидный артрит

Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день, при необходимости можно увеличить до максимальной дозы 90 мг один раз в день.

Анкилозирующий спондилит

Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день, при необходимости можно увеличить до максимальной дозы 90 мг один раз в день.

Хроническая боль в нижней части спины

Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель.

Состояния, сопровождающиеся острой болью

Препарат Аркоксиа^® следует применять только в период острой боли.

Подагра

Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в день, которую следует принимать только в период острой боли продолжительностью не более 8 дней.

Острая боль после стоматологических операций

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день, которую следует принимать максимальной продолжительностью не более 3 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других лекарственных препаратов при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность.

Пациенты с заболеваниями печени

Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести не следует превышать дозу 60 мг один раз в день. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести независимо от показания к применению не следует превышать дозу 30 мг один раз в день.

Пациенты с заболеваниями почек

Коррекции дозы у пациентов с клиренсом креатинина ≥ 30 мл/мин не требуется. Применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин противопоказано.

Применение у детей и подростков

Препарат Аркоксиа^® не следует применять у детей и подростков младше 16 лет.

Путь и (или) способ введения

Принимайте препарат внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Если Вы забыли принять препарат Аркоксиа^®

При пропуске приема препарата не удваивайте дозу для компенсации пропущенной.

Продолжайте применение препарата по рекомендованной схеме.

Если Вы прекратили прием препарата Аркоксиа^® Проконсультируйтесь с лечащим врачом.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Передозировка

Никогда не следует принимать препарата Аркоксиа^® больше, чем рекомендовал Ваш врач. Если Вы приняли таблеток препарата Аркоксиа^® больше, чем следует, немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Меры предосторожности и особые указания

Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими лекарственными препаратами:

• антикоагулянты (например, варфарин);
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
• препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.

Дети и подростки

Препарат Аркоксиа^® противопоказан для детей и подростков младше 16 лет.

Перед приемом препарата Аркоксиа^® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Обязательно сообщите врачу:

• если у Вас повышенный риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• если Вы одновременно принимаете другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту, особенно в пожилом возрасте;
• если у Вас была язвенная болезнь желудка или желудочное кровотечение;
• если у Вас есть факторы риска сердечно-сосудистых осложнений (такие как внутричерепные кровоизлияния, нарушение нормального соотношения жиров крови (дислипидемия) / повышение уровня жиров крови (гиперлипидемия), сахарный диабет, повышение артериального давления (артериальная гипертензия), курение);
• если у Вас нарушение функции сердца (сердечная недостаточность), нарушение функции левого желудочка или повышенное артериальное давление (гипертензия), предшествующие отеки, задержки жидкости;
• если у Вас нарушение функции печени различной степени тяжести;
• если у Вас обезвоживание организма (дегидратация);
• если у Вас нарушение функции почек при одновременном приеме лекарственных средств, помогающих контролировать повышенное артериальное давление и сердечную недостаточность;
• если у Вас есть предшествующее значительное снижение функции почек, ослабление функции почек, декомпенсированная сердечная недостаточность или цирроз печени.

Подробные сведения о данном препарате содержатся на веб-сайте Союза: https://eec.eaeunion.org/

У некоторых пациентов, принимавших препарат Аркоксиа^®, сообщалось о головок ружении и сонливости. Не садитесь за руль, если у Вас головокружение или сонливость. Воздержитесь от использования инструментов и работы с механизмами, если Вы испытываете головокружение или сонливость.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту