Инструкция по применению ТИЗАНИЛ 4мг 30 шт. таблетки Симпекс Фарма Пвт Лтд

Производитель: Симпекс Фарма Пвт Лтд

Действующее вещество: Тизанидин*

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид (эквивалентно тизанидину) - 4,576 (4) мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 101,02 мг, лактозы моногидрат - 109,43 мг, кислота стеариновая - 0,40 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 4,576 мг.

По 1 или 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоциллиндрические с фаской с обеих сторон и с крестообразной риской на одной стороне и цифрой 4 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая; время достижения максимальной плазменной концентрации (ТСmax) - 1 ч. Биодоступность - около 34 %. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.

Объем распределения в равновесном состоянии - 160 л. Связь с белками плазмы - 30 %, В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.

Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом CYP1A2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (70 % дозы в виде метаболитов. 2,7 % в неизмененном виде).

Выводится двухфазно: период пояувыведения (Т1/2) в первой фазе - 2,5 ч; конечный Т1/2 - 22 ч. Средний период полувыпедения неизмененного вещества - 2-4 ч.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Фармакодинамика

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические аг-адренорецепторы, тизанидин подавляет выделение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-Memrf-D-acmpxaTy (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисшшнтической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении мышечный тонус снижается.

Показания к применению

Болезненные мышечные спазмы.

Спастичность при рассеянном склерозе.

Пластичность при повреждениях спинного мозга.

Спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к тизанидину и другим компонентам препарата.

Тяжелое нарушение функций печени.

Одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в том числе флувоксамин, циирофлоксацин).

Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабеорбция.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность, артериальная гипотензия, брадикардия, одновременный прием пероральных контрацептивов, возраст старше 65 лет.

Не следует резко отменять Тизанил, дозу препарата снижают постепенно.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидипа у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизанндин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует отменить.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сопливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности "печеночных" трапсаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреагининемия.

При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/ипи приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, острое нарушение мозгового кровообращения.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксашшом (ингибиторами изофермента CYP1A2), приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой "концентрация-время" (AUC) тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение артериального давления, приводящее к сонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к позере сознания); удлинение интервала QT.

Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мсксилетин, пропафенон), циметидином, фторхиколонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидитшм.

Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь.

Купирование болезненного мышечного спазма: но 2 4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.

Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях; начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней. Оптимальная, суточная доза 12-24 мг в 3-4 приема, максимальная суточная доза 36 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение, сонливость, ажитация, удлинение интервала QT, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении препарата в суточной дозе до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени такие как: необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аспартатаминотрансферазы и аланикаминотрансферазы в сыворотке стойко превышают1 верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить. Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала Q-T тизанидин следует назначать с осторожностью, так как в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала Q-T при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека.

У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ.

У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Условия отпуска в аптеках

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Приведенная информация не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.