МЕЛОКСИКАМ инструкция по применению

Лекарство Мелоксикам относится к группе НПВС. Назначается для симптоматического лечения остеоартрита, артрита и других дегенеративных болезней костно-мышечной системы.

Форма выпуска и состав

Средство выпускается в форме раствора для внутримышечного введения, ректальных суппозиториев, таблеток для употребления внутрь и геля для наружного применения.

1 мл раствора содержит мелоксикам в количестве 10 мг.

Дополнительные компоненты: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, хлорид натрия, глицерол, раствор гидроксида натрия, вода для инъекций.

Раствор представляет собой прозрачную или слегка опалесцирующую жидкость, которая обладает желтым цветом. Допускается зеленый оттенок.

1,5 мл помещают в ампулу. По 3, 5, 6, 10, 20 или 25 ампул в упаковке из картона.

1 ректальный суппозиторий содержит 7,5 или 15 мг мелоксикама.

Дополнительные компоненты: твердые жиры.

Суппозиторий обладает торпедообразной формой, светло-желтым цветом. Допускается зеленый оттенок.

5 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 суппозитория в картонной упаковке.

1 таблетка содержит 7,5 или 15 мл мелоксикама.

Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза тип 101 или 102, дигидрат цитрата натрия, кроскармеллоза натрия, повидон К30, стеарат магния.

Таблетки обладают светло-желтым или желтым цветом, круглой плоской формой, фаской. Допускается зеленый оттенок, наличие вкраплений.

10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 12 блистеров в упаковке из картона.

По 50 таблеток в банке. 1 банка в картонной упаковке.

100 г геля содержит 1 г мелоксикама.

Дополнительные компоненты: карбомер, лавандовое масло, метилпирролидон, неролиевое масло, спирт 96%, триэтаноламин, вода отфильтрованная.

Гель прозрачный или почти прозрачный, обладает характерным запахом и желтым цветом. Допускается зеленоватый оттенок.

По 30 или 50 г геля помещают в тубу из алюминия. По 1 тубе в упаковке из картона.

Также в каждую пачку вложена инструкция по применению.

Смотреть все формы выпуска

Фармакологическое действие

Лекарство осуществляет противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее воздействие.

Фармакодинамика

Препарат Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством и производным эноловой кислоты. Борется с воспалениями, обезболивает, снимает жар.

Противовоспалительное воздействие достигается за счет ингибирования синтеза простагландинов, являющихся воспалительными медиаторами.

Вещество in vivo осуществляет ингибирование простагландинового синтеза в воспаленной области больше, чем в слизистой оболочке почек или желудка. Отличие вызвано более избирательной возможностью ингибировать ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Благодаря этому достигается лекарственный эффект нестероидных противовоспалительных средств, а ингибирование ЦОГ-1 способно спровоцировать нежелательные явления со стороны почек и желудка. Избирательность вещества касательно ЦОГ-2 выявлена в ходе разных исследований in vivo и in vitro. Было установлено, что средство интенсивнее ингибировало ЦОГ-2, больше воздействуя на продукцию Е₂, которая стимулируется липополисахаридом, чем на продукцию тромбоксана, который участвует в свертывании крови. Действие лекарства зависело от дозировки.

В результате анализов ex vivo выявлено, что средство не влияет на тромбоцитарную агрегацию и период кровотечения.

В клинических анализах нежелательные действия со стороны желудочно-кишечного тракта в основном отмечались реже при употреблении препарата в количестве 7,5 и 15 миллиграмм, чем при употреблении других нестероидных противовоспалительных средств, которые участвовали в сравнении. Различие в частоте отрицательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта главным образом ассоциировано в тем, что при использовании мелоксикама реже развивались тошнота, рвота, диспепсия, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних областях желудочно-кишечного тракта, язвенного поражения и кровотечения, спровоцированных приемом препарата, была небольшой и зависела от дозировки.

Средство является хондронейтральным, не проявляет отрицательного воздействия на хрящи и синтез протеогликана хондроцитами хряща.

При нанесении на кожу снимает болевые ощущения в месте нанесения, включая суставные боли в спокойном состоянии или при движении. Повышает объем движений.

Фармакокинетика

Вещество полностью всасывается после внутримышечной инъекции. Биодоступность достигает практически 100%. При переходе с внутримышечной на пероральную лекарственную форму не требуется корректировать дозировку. После использования 15 миллиграмм максимальная концентрация в крови наступает спустя около 60-96 минут.

Подвергается связыванию с белками плазмы в большой степени, главным образом с альбумином. Наблюдается в синовиальной жидкости, где уровень достигает приблизительно ½ концентрации в плазме.

Метаболизм происходит в печени. В метаболизме участвуют изоферменты CYP2C9 и CYP3А4, пероксидаза.

Выведение происходит с помощью кишечника и почек, в основном в форме метаболитов. Без изменений с калом выводится меньше 5% от дневной дозировки. В моче наблюдается в очень низком количестве. Период полувыведения составляет 13-25 часов. Клиренс достигает примерно 7-12 миллилитров в минуту после однократного использования.

При внутримышечном использовании дозы в 7,5-15 миллиграмм наблюдается линейная фармакокинетика.

После ректального применения максимальная концентрация в плазме наступает спустя около 5 часов. V_d небольшой, обычно достигает 11 литров.

При пероральном приеме лекарство хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что подтверждается высокой степенью биодоступности (90%). Одновременное употребление с едой или неорганическими антацидами не влияет на абсорбцию. После перорального использования уровень вещества пропорционален дозировке. Устойчивость фармакокинетических свойств наступает спустя 3-5 суток. Различие между максимальной и минимальной концентрацией препарата после использования 1 раз в день низкое и достигает 0,4-1 мкг/мл при приеме 7,5 миллиграмма и 0,8-2 мкг/мл при применении 15 миллиграмм. Однако зафиксированы и другие данные, выходящие за диапазон. Максимальная концентрация при устойчивость фармакокинетических свойств наступает спустя 5-6 часов.

V_d после многократного использования — примерно 16 литров, может варьироваться на 11-32%.

В результате экспериментов установлено, что при наружном применении вещество абсорбируется через кожу, циркулирует в крови и подвергается постепенной элиминации. Фармакокинетика отличается от внутримышечного метода введения средства. Нет информации, подтверждающей значительное всасывание препарата в системный кровоток.

Связывается с плазменными белками. Метаболизируется в печени с возникновением неактивных метаболитов. Выведение происходит с мочой и калом приблизительно в равной степени в форме метаболитов.

Показания к применению

Показанием является симптоматическая терапия следующих заболеваний:

• анкилозирующий спондилит;
• ревматоидный артрит;
• остеоартрит (дегенеративные суставные болезни, артроз), в том числе сопровождающиеся болью;
• прочие воспаления и дегенеративные болезни костно-мышечной системы, включая артропатии, дорсопатии, которые сопровождаются болевым синдромом.

Лекарство назначается парентерально в роли начального лечения и краткой симптоматической терапии.

Гель предназначается для симптоматического лечения остеоартроза, который сопровождается болью. Назначается для снижения болевого синдрома и воспаления. Не оказывает влияния на прогрессирование болезни.

Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• гиперчувствительность к главному и дополнительным компонентам, другим нестероидным противовоспалительным средствам;
• обострившаяся язва или эрозия желудка и двенадцатиперстной кишки, а также наличие заболевания в анамнезе;
• полное или неполное совмещение рецидива полипоза носовой полости или околоносовых пазух, бронхиальной астмы, крапивницы или ангионевротического отека, спровоцированных гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам или ацетилсалициловой кислоте из-за риска перекрестной чувствительности, в том числе в анамнезе;
• кишечные воспаления (обострившийся колит, заболевание Крона);
• сердечная, почечная или печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• активная печеночная болезнь;
• активное кровотечение в ЖКТ, выявленное нарушение системы свертывания крови, недавнее цереброваскулярное кровотечение;
• лечение периоперационного болевого синдрома при осуществлении шунтирования коронарных артерий;
• одновременное применение антикоагулянтов, так как присутствует вероятность возникновения внутримышечных гематом;
• воспаление и недавно перенесенное кровотечение кишки или заднего прохода;
• период беременности и грудного вскармливания;
• возраст менее 18 лет для раствора и геля, менее 15 лет для суппозиториев и менее 12 лет для таблеток.

С осторожностью назначать препарат лицам с болезнями желудочно-кишечного тракта в анамнезе и при наличии Helicobacter pylori, почечной и застойной сердечной недостаточностью, цереброваскулярными болезнями, ишемической болезнью сердца, дис- или гиперлипидемией, сахарным диабетом, одновременным использованием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антикоагулянтами, глюкокортикостероидами для приема внутрь, антиагрегантами, при болезнях артерий периферии, затяжном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, курении, частом приеме алкогольных напитков, пожилым пациентам.

Побочные действия

Во время терапии могут развиваться следующие отрицательные эффекты:

• система кроветворения: нечасто отмечалась анемия, редко — тромбоцито- и лейкопения, изменение количества кровяных клеток, в том числе изменение лейкоцитарной формулы;
• система иммунитета: нечасто развивались незамедлительные реакции повышенной чувствительности, с неустановленной частотой — анафилактоидные реакции, анафилактический шок;
• нервная система: часто отмечалась боль в голове, нечасто — сонливость, головокружение;
• психика: редко отмечалась лабильность настроения, с неустановленной частотой — дезориентация, спутанное сознание;
• ССС: нечасто увеличивалось артериальное давление, чувствовался «прилив» крови к лицу, редко возникало ощущение сердцебиения;
• органы чувств: нечасто развивалось вертиго, реже — шум в ушах, конъюнктивит, ухудшение зрения, в том числе нечеткое зрение;
• система дыхания: редко наблюдалась бронхиальная астма у лиц с аллергической реакцией на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные препараты;
• система пищеварения: часто развивались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия, нечасто — кровотечение в ЖКТ в скрытой или явной форме, запор, стоматит, гастрит, вздутие, отрыжка, редко развивались колит, эзофагит, гастродуоденальные язвенные заболевания, очень редко происходила перфорация желудочно-кишечного тракта;
• мочевыделительная система: нечасто изменялись параметры функции почек (увеличивался сывороточный уровень мочевины или креатинина), нарушалось мочеиспускание, в т.ч. острая задержка мочи, очень редко развивалась почечная недостаточность в острой форме;
• желчевыводящие пути и печень: нечасто транзиторно изменялись параметры функции печени, очень редко возникал гепатит;
• кожные покровы: нечасто наблюдались сыпь, зуд, ангионевротический отек, реже — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, очень редко отмечались многоформная эритема, буллезный дерматит, с неустановленной частотой возникала фотосенсибилизация;
• половая система: нечасто происходила поздняя овуляция, с неизвестной частотой развивалось бесплодие у женщин;
• другие побочные эффекты: нечасто возникало отеки.

При одновременном использовании с медикаментами, которые угнетают костный мозг, может развиваться цитопения.

Кровотечение в ЖКТ, язвенное поражение или перфорация могут спровоцировать летальный исход.

Как и при применении остальных НПВП, есть риск возникновения гломерулонефрита, интерстициального нефрита, нефротического синдрома, печеночного медуллярного некроза.

Способы применения и дозы

Раствор предназначен для внутримышечного введения.

Суппозитории следует применять ректально.

Таблетки употребляют внутрь, во время еды, запивая достаточным количеством воды.

Гель предназначен для наружного нанесения.

Чтобы снизить риск возникновения отрицательных действий, следует использовать минимальную эффективную дозировку на протяжении кратчайшего периода терапии, нужного для контроля симптомов. Необходимо регулярно контролировать потребность больного в симптоматической терапии и реакции на препарат.

При обострении остеоартрита назначают 7,5 мг в день. Если есть необходимость, количество препарата повышают до 15 мг в день.

При анкилозирующем спондилите и ревматоидном артрите используют 15 мг в день. Также можно уменьшить дозировку до 7,5 мг в день. Запрещено использовать больше 15 мг в день.

Пожилым пациентам для затяжной терапии анкилозирующего спондилита и ревматоидного артрита прописывают 7,5 мг в день.

Лицам с почечной недостаточностью в тяжелой форме, которые находятся на диализе, нельзя использовать больше 7,5 мг в день.

При почечной недостаточности в легкой или среднетяжелой форме нет необходимости уменьшать дозировку.

Нет необходимости менять дозу для лиц с печеночной недостаточностью в легкой и среднетяжелой форме.

Гель наносят на кожу над пораженным участком дважды в день.

Длительность лечения определяется в индивидуальном порядке в зависимости от места нарушения и ответа на препарат. Терапия не должна превышать 4 недели.

Передозировка

В случае передозировки могут возникать следующие симптомы: тошнота, рвота, сонливость, боль в эпигастральной области. Симптомы носят обратимый характер. Также может развиваться кровотечение в ЖКТ. При тяжелой степени передозировки может повышаться артериальное давление, наблюдаться почечная недостаточность в острой форме, дисфункция печени, кома, судороги, угнетение дыхания, остановка сердца, сердечно-сосудистая недостаточность. Зафиксированы анафилактоидные реакции при лекарственном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, которые тоже способны возникать в случае передозировки.

Необходимо провести симптоматическое лечение и поддерживающие меры. В ходе анализов установлено, что выведение ускоряется при использовании 4 пероральных дозировок холестирамина трижды в день.

Взаимодействие

При совместном применении с лекарствами, ингибирующими синтез простагландина, в том числе салицилатами и глюкокортикоидами, возрастает вероятность развития язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Не следует совмещать с другими НПВП.

Антикоагулянты для перорального употребления, тромболитические медикаменты, гепарин для системного использования при комбинировании с мелоксикамом увеличивают вероятность появления кровотечения. При такой комбинации требуется тщательно контролировать систему свертывания крови.

При совмещении с антитромбоцитарными лекарствами, ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск возникновения кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов. необходимо контролировать систему свертывания крови.

НПВС увеличивают количество лития в плазме путем снижения выведения вещества почками. Не рекомендуется комбинирование с литием. Если есть необходимость в этой комбинации, нужно контролировать плазменный уровень лития на протяжении всего периода его использования.

Мелоксикам способен уменьшать почечную секрецию метотрексата, за счет чего увеличивается его плазменный уровень. Не рекомендуется совмещать медикаменты. Если есть необходимость комбинирования, контролируют параметры крови и почечную функцию. Мелоксикам способен увеличивать гематологическую токсичность метотрексата, в особенности у лиц с нарушением функции почек.

При совмещении с диуретиками в случае обезвоживания есть вероятность появления почечной недостаточности в острой форме.

Мелоксикам ухудшает действие антигипертензивных лекарств за счет ингибирования простагландинов, которые обладают вазодилатирующим эффектом.

При одновременном использовании с антагонистами рецепторов ангиотензина II уменьшается клубочковая фильтрация, из-за чего развивается почечная недостаточность в острой форме, в особенности у лиц с нарушением функции почек.

Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Лицам с клиренсом креатинина 45-79 мл/мин необходимо прекратить прием мелоксикама за 5 суток до начала курса пеметрекседа и возобновить спустя 2 суток после завершения приема. Если есть необходимость в комбинировании, пациент должен находиться под тщательным контролем. Требуется обратить внимание на миелосупрессиии и развитие нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Лицам с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин эта комбинация противопоказана.

Мелоксикам может увеличивать нефротоксичность циклоспорина.

При совмещении с ингибиторами CYP2С9 или CYP3А4, к которым относятся пробенецид и производные сульфонилмочевины, требуется учитывать вероятность фармакокинетического взаимодействия.

При комбинировании с гипогликемическими медикаментами для перорального употребления (натеглинид, производные сульфонилмочевины) вероятно взаимодействие, которое опосредовано CYP2С9, способное вызвать повышение уровня гипогликемических лекарств и мелоксикама в крови. Нужно осуществлять контроль уровня глюкозы в крови из-за риска появления гипогликемии.

Аналоги Мелоксикама

В качестве аналогов могут назначаться Мовалис, Амелотекс и Артрозан. При схожих показаниях используют Диклофенак, Нимесулид, Мидокалм, Ксефокам, Найз, Аэртал, Ибупрофен, Кеторол, Пироксикам, Целебрекс, Аркоксиа.

Мовалис

Лекарство Мовалис выпускается только в двух формах — таблетки и раствор для внутримышечного введения. Производится в Европе. Цена Мовалис выше. Главным компонентом является мелоксикам.

Диклофенак

Диклофенак производится в виде геля, глазных капель, мази, раствора для внутримышечного введения, ректальных суппозиториев, таблеток. Активное вещество — диклофенак натрия. Может использоваться для лечения взрослых и детей старше 6 лет, с осторожностью — беременным женщинам в 1 и 2 триместре беременности.

Амелотекс

Средство Амелотекс выпускается в виде ректальных суппозиториев, геля, раствора для в/м введения и таблеток. Главное вещество — мелоксикам.

Нимесулид

Нимесулид производится в форме геля, гранул для приготовления суспензии для употребления внутрь и таблеток. Активное вещество — нимесулид. Средство является НПВП, который показан для купирования острой боли, включая зубную боль, бурситы, тендиниты, травмы, растяжения. Может назначаться детям.

Мидокалм

Мидокалм производится России или Венгрии. Выпускается в форме таблеток и раствора для в/в и в/м инъекций. Главный компонент — толперизона гидрохлорид. Лекарство является миорелаксантом центрального воздействия. Назначается для симптоматической терапии спастичности и миофасциальной боли. У лекарства меньше противопоказаний. С осторожностью может применяться для лечения беременных женщин. Но запрещен к использованию у пациентов младше 18 лет.

Ксефокам

Средство Ксефокам выпускается в Европе в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для в/в и в/м инъекций. Основное вещество — лорноксикам. Ксефокам назначается в качестве симптоматической терапии острой боли и воспаления на фоне остеоартрита или ревматоидного артрита. Запрещен к использованию детям и беременным женщинам, с осторожностью может назначаться пожилым лицам старше 65 лет.

Артрозан

Артрозан производится в России в виде таблеток и раствора для внутримышечного введения. Активное вещество — мелоксикам.

Найз

Препарат Найз производится в России или Индии. Выпускается в виде таблеток, геля для наружного нанесения, спрея и гранул для изготовления суспензии для употребления внутрь. Главный компонент — нимесулид. Также является НПВС. Назначается при артрите, подагре, спондилоартрите, остеохондрозе, остеоартрозе, болевом синдроме различного генеза.

Аэртал

Лекарство Аэртал производится в Европе. Выпускается в форме таблеток, порошка для изготовления суспензии, крема для наружного нанесения. Действующее вещество — ацеклофенак. Медикамент относится к группе НПВП. Аэртал прописывают при болезнях опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются болевым синдромом. Противопоказан лицам младше 18 лет.

Ибупрофен

Ибупрофен производится в России и Беларуси в виде таблеток, суспензии, геля, мази, ректальных суппозиториев. Главный компонент — ибупрофен. Лекарство относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Назначается при воспалениях суставов и позвоночника, болевом синдроме различного генеза, лихорадке, спровоцированный «простудой» и инфекциями.

Кеторол

Средство Кеторол производят в Индии в виде геля, раствора для в/в и в/м инъекций, таблеток. Основное вещество — кеторолака трометамол. Назначается в качестве симптоматического лечения для снятия боли, уменьшения воспаления. Может назначаться лицам старше 16 лет и пожилым пациентам в возрасте более 65 лет.

Пироксикам

Пироксикам выпускается в России в виде капсул и геля для наружного применения. Активный компонент — пироксикам. Лекарство может назначаться детям старше 14 лет и с осторожностью — пожилым пациентам. Пироксикам прописывают при дисменорее, невралгии, миалгии, болях в позвоночнике, суставном синдроме, инфекциях или воспалениях верхних дыхательных путей.

Целебрекс

Целебрекс — зарубежный препарат, выпускающийся в форме таблеток. Его главный компонент — целекоксиб. Входит в группу НПВП. Обладает противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Назначается для терапии первичной дисменореи, болевом синдроме и в качестве симптоматического лечения остеоартроза, артрита и спондилита.

Аркоксиа

Средство Аркоксиа производится в Европе в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Действующее вещество — эторикоксиб. Средство может применяться для лечения подростков старше 16 лет, взрослых и пожилых пациентов. Назначается для краткосрочного воздействия — избавления от болевого синдрома после стоматологической операции, болевых ощущений в нижней части спины, при артрите, остеоартрите, спондилите.

Смотреть все аналоги

Совместимость с алкоголем

Во время курса запрещено употреблять алкогольные напитки, так как при совмещении с НПВП алкоголь повышает вероятность появления кровотечений в ЖКТ.

Мелоксикам детям

Таблетки могут назначаться детям старше 12 лет, суппозитории — старше 15 лет, раствор и гель — старше 18 лет.

Мелоксикам при беременности

Медикамент запрещен к применению в период беременности и грудного вскармливания.

Условия продажи

Мелоксикам в аптеке отпускается по рецепту.

Условия хранения

Лекарство необходимо хранить в сухом месте, куда не имеют доступа дети. Температура не должна превышать 25 ^оС.

Срок годности

3 года. Запрещено применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Производитель

Лекарство Мелоксикам производят: ОАО «Синтез», «Тева», «Штада», АО «Вертекс», ОАО «Акрихин», ООО «Велфарм», «Медисорб», ООО «Озон», ЗАО «Канонфарма продакшн», «Авексима», «ФП Оболенское», ФГУП «ГосЗМП», «Тривиум-ХХI», ООО «Пранафарм», «Доминанта-Сервис», ООО «ПромоМед Рус», «Обновление», «Б-ФАРМ», «Ксантис Фарма Лимитед», «Польфарма», ООО «Гротекс».