Инструкция по применению КОРДИПИН 10мг 50 шт. таблетки КРКА, д.д., Ново место

Производитель: КРКА, д.д., Ново место АО

Действующее вещество: Нифедипин*

Состав, форма выпуска и упаковка

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Ядро.

Активное вещество: нифедипин 10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, безводный.

Оболочка: кислоты метакриловой сополимер, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол, красящее вещество хинолиновый желтый (Е104)

Информация от производителя

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки двояковыпуклой формы со скошенным краем, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

Фармакокинетика

Всасывание

Высвобождение нифедипина из таблеток с пролонгированным высвобождением очень медленное, практически линейное, т. е. оно происходит на постоянном уровне.

После приема внутрь высвободившийся из таблеток нифедипин быстро и практически полностью всасывается. Нифедипин в значительной степени подвергается пресистемному метаболизму. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию нифедипина. Нижнее значение уровня равновесной концентрации достигается уже после приема первой дозы нифедипина (через 24 часа). При уже достигнутом равновесном состоянии максимальная концентрация (С_max) нифедипина достигается через 5 ± 2,7 часа после приема внутрь.

Распределение

Нифедипин хорошо распределяетcя в тканях. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание нифедипина с белками плазмы крови (в основном с альбумином) составляет 94-99%. У пациентов с нарушением функции печени или почек возможно значительное снижение связывания нифедипина с белками плазмы крови.

Метаболизм

Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Метаболизм нифедипина осуществляется преимущественно изоферментом
СYР3А4, а также изоферментами СYР1А2 и СYР2А6.

Выведение

Период полувыведения (Т¹/₂) нифедипина составляет 14,9 ± 6,0 часа. 80% от принятой дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов, остальная часть (5-15%) с желчью через кишечник. Менее 0,1% от принятой внутрь дозы нифедипина выводится почками в неизмененном виде. 70-80% выводится почками в виде метаболитов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста при применении препаратов нифедипина в форме таблеток пролонгированным/модифицированным высвобождением у пациентов пожилого возраста (возраст > 60 лет) отмечено увеличение С_mах и Т¹/₂ по сравнению с более молодыми пациентами.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетические исследования показали, что у пациентов с циррозом печени отмечается значительное увеличение Т¹/₂ и уменьшение общего клиренса нифедипина. По данным клинического исследования у пациентов с нарушением функции печени легкой (класс А по классификации Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) степени тяжести клиренс нифедипина после приема внутрь был снижен соответственно на 48% и 72% по сравнению с клиренсом нифедипина у пациентов с нормальной функцией печени. Отмечено увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и С_mах соответственно на 93% и 64% у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) и соответственно на 253% и 171% у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению с этими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика нифедипина не изучалась.

Пациенты с нарушением функции почек

Элиминация нифедипина может быть замедлена у пациентов с нарушением функции почек. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на фармакокинетику нифедипина. Кумулятивный эффект отсутствует.

Дети и подростки

Фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакодинамика

Нифедипин - селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4-дигидропиридина. Расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки на сердце и доставки кислорода. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Не оказывает антиаритмического и проаритмогенного действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез.

Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие нифедипина перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на периферическую вазодилатацию. Преимущественно в начале терапии сердечный ритм и сердечный выброс могут увеличиться в результате активации рефлекса барорецепторов. При длительной терапии нифедипином сердечный ритм и сердечный выброс возвращаются к тем значениям, которые они имели до начала терапии.

Нифедипин обладает антигипертензивным и антиангинальным действием.

При артериальной гипертензии (АГ) действие нифедипина снижает артериальное давление (АД) за счет периферической вазодилатации и снижения ОПСС. Нифедипин при приеме один раз в сутки обеспечивает 24-часовой контроль повышенного АД. У пациентов с нормальным АД нифедипин не оказывает на него влияния либо влияет на него в незначительной степени.

При стенокардии нифедипин уменьшает периферическое и коронарное сосудистое сопротивление, что приводит к увеличению коронарного кровотока, сердечного выброса и ударного объема, а также к снижению постнагрузки. Кроме того, нифедипин расширяет как интактные, так и атеросклеротически измененные коронарные артерии, предотвращает спазм коронарных артерий и улучшает перфузию ишемизированного миокарда. Нифедипин уменьшает частоту приступов стенокардии и ишемических изменений на электрокардиограмме (ЭКГ), независимо от того, вызваны гм они спазмом или атеросклерозом коронарных артерий.

Показания к применению

• Стабильная стенокардия,
• Вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);
• Артериальная гипертензия;
• Болезнь Рейно.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к нифедипину или другим производным дигидропиридина, другим компонентам препарата,
• Кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда),
• Коллапс,
• Выраженный стеноз аортального клапана,
• Хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации),
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.),
• Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель),
• Беременность (I триместр),
• Период лактации,
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Беременность и лактация

Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Назначение нифедипина беременным показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода. Нифедипин не рекомендуется назначать в 1-ом триместре беременности

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Способ применения и дозы

Дозы Кордипина® должны подбираться индивидуально. Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды

Меры предосторожности и особые указания

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

Условия отпуска в аптеках

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Приведенная информация не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.