Индометацин-Альтфарм

Суппозитории от белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы без видимых вкраплений на продольном срезе.

Абсорбция - быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения - 80-90%. Максимальная концентрация индометацина в крови достигается через 45-60 мин после введения препарата. Максимальная концентрация индометацина составляет 1,56-2,81 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 90%. Метаболизируется в основном в печени. Период полувыведения индометацина - 4-9 ч (показатель может варьировать в зависимости от выраженности системного метаболизма, кишечно-печеночной рециркуляции). 70% выводится почками, причем 30% в неизмененном виде, и через кишечник в виде метаболитов - 30%. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.

Индометацин обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим действием.

НПВП, производное индолуксусной кислоты. Механизм действия связан с неизбирательным подавлением циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов как, боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, улучшает функциональную способность суставов. Оказывает анальгезирующее действие при умеренной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек в ране.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит.

Болевой синдром: головная и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающийся воспалением мягких тканей и суставов, бурсит и тендинит, дисменорея.

Как вспомогательное средство при воспалительных процессах в малом тазу в т. ч. аднексите, простатите, цистите, инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• Гиперчувствительность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное; цереброваскулярное или иное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости;
• печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 14 лет;
• заболевание зрительного нерва, нарушение цветового зрения;
• проктит, геморрой.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания печени и почек, язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе, тромбоцитопения, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, заболевания периферических артерий, состояния после обширных хирургических вмешательств, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), у больных с эпилепсией, паркинсонизмом, депрессией, психическими расстройствами, нарушениями зрения и слуха.

Наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами:

• антикоагулянты (например, варфарин);
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
• пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Часто - 1-10%; нечасто - 0,1-1%; редко - 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - НПВП-гастропатия, боль и неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея.

Нечасто при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Редко - нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).

При длительном применении возможны со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит; у предрасположенных пациентов - возникновение отеков, повышение артериального давления.

Со стороны сердечно сосудистой системы: очень редко развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: нечасто - кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное); редко - анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; очень редко - эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в единичных случаях - фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: редко - гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Местные реакции: нечасто - жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Прочие: редко - усиление потоотделения, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

При ректальном применении индометацина встречается крайне редко.

Возможные симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ неэффективен.