Зидена 100мг 1 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой Валента Фармацевтика

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:

• Активное вещество: уденафил - 100 мг;
• Вспомогательные вещества: лактоза — 87,5 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; кремния диоксид коллоидный — 12,5 мг; L-гидроксипропилцеллюлоза — 12,5 мг; гидроксипропилцеллюлоза-LF — 7,5 мг; тальк — 7,5 мг; магния стеарат — 2,5 мг;
• Оболочка пленочная: гидроксипропилметилцеллюлоза — 6,9 мг; тальк — 0,022 мг; оксид железа красный — 0,0106 мг; оксид железа желтый — 0,0266 мг; титана диоксид — 1,0408 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. В упаковках контурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной 1, 2 или 4 шт. В пачке картонной 1 (по 1, 2 или 4 шт.) или 2 (по 1 или 2 шт.) упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные, с выдавленным символом «100» на одной стороне и символами в виде букв «Z» и «Y», разделенными риской, — на другой.

На изломе: белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Улучшающее эректильную функцию.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Tmax в плазме крови составляет 30–90 мин (в среднем 60 мин).

T1/2 составляет 12 ч, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 ч после приема однократной дозы.

Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияние на всасываемость уденафила.

Прием алкоголя в количестве 112 мл (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

Метаболизм

Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450.

Выведение

У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 и 200 мг/сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Фармакодинамика

Уденафил — селективный обратимый ингибитор специфической ФДЭ-5, способствующей метаболизму цГМФ.

Уденафил не оказывает прямое расслабляющее действие на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле.

Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффект в отсутствие сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обусловливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Действие препарата продолжается до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверное изменение сАД и дАД в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 и 0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно).

Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимое влияние препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота.

С осторожностью: пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией (АД больше 170/100 мм рт. ст), гипотонией (АД меньше 90/50 мм рт. ст.); пациенты с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациенты, перенесшие в течение последних 6 мес инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациенты с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; наличие врожденного синдрома удлинения интервала QT или увеличение интервала QT вследствие приема препаратов; предрасположенность к приапизму; пациенты с анатомической деформацией полового члена; наличие имплантата полового члена; сексуальная активность у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность (II–IV функционального класса по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 мес, неконтролируемые нарушения сердечного ритма, — следует учитывать потенциальный риск развития осложнений; одновременный приеме уденафила и БКК, α-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение сАД и дАД на 7–8 мм рт. ст.

Препарат не предназначен для применения в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — ≥10%; часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%.

Со стороны ССС: очень часто — приливы крови к лицу.

Со стороны ЦНС: иногда — головокружение, ригидность мышц шеи, парестезия.

Со стороны органа зрения: часто — покраснение глаз; иногда — затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение.

Со стороны кожи: иногда — отек век, лица, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, дискомфорт в области живота; иногда — тошнота, зубная боль, запор, гастрит.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; иногда — одышка, сухость в носу.

Со стороны опорно-двигательной системы: иногда — периартрит.

Организм в целом: часто — головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара; иногда — боль в груди, боль в животе, усталость, жажда.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Ингибиторы изофермента цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Сmах уденафила (в дозе 100 мг) практически в 2 раза (212%) и в 0,8 раза (85%) соответственно.

Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное применение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.

Совместное применение уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно, в/в) не показало какое-либо влияние на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.

Уденафил и препараты из группы α-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованная доза препарата — 100 мг, принимают за 30 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Доза может быть увеличена до 200 мг, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата.

Максимальная рекомендованная кратность применения — 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Меры предосторожности и особые указания

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ.

Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизма (болезненная эрекция продолжительностью более 6 ч), такие явления свойственны для данного класса препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.

В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием препарата.

Не рекомендуется использовать уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Перед тем, как управлять техникой и транспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием препарата Зидена®.

Условия отпуска из аптек

По рецепту