Валцикон 500мг 10 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующим веществом является валацикловир.

Каждая таблетка содержит 500,0 мг валацикловира (в виде гидрохлорида).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат.

Пленочная оболочка: гипромеллоза, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), титана диоксид или сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу), тальк, титана диоксид.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом печени — валацикловиргидролазой. После однократного приема 250–2000 мг валацикловира средняя C_maxацикловира в плазме крови у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а среднее T_max— 1–2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пиши. C_maxвалацикловира в плазме крови составляет всего 4% от концентрации ацикловира, T_maxв среднем — 30–100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень C_maxостается прежним или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Распределение

Связь с белками валацикловира — 13–18%, ацикловира — 9–33%. Ацикловир хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение

Валацикловир выводится с почками, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата. T_1/2валацикловира составляет менее 30 мин, ацикловира — 2,5–3,3 ч. У пожилых пациентов (65–83 года) T_1/2ацикловира составляет 3,3–3,7 ч, а у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности — примерно 14 ч.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами ВПГ и ВЗВ.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 и 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, C_maxацикловира была равна или превосходила таковую у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу препарата, а суточные показатели AUС были значительно выше.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.⁠

Фармакодинамика

Валацикловир — нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир полностью превращается в ацикловир и L-валин. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ, Herpes simplex) 1-го, 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер вирус, Varicella zoster), ЦМВ, вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и следовательно — блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0,1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.⁠

Показания к применению

Препарат Валцикон® показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет для:

Препарат Валцикон® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для:

• лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПТ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес(Herpes genitalis),а также лабиальный (губной) герпес(Herpes labialis);
• профилактики (супрессии) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПТ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом;
• профилактики инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации (пересадки) паренхиматозных органов.

• лечения опоясывающего герпеса(Herpes zoster);
• лечения глазного опоясывающего герпеса.

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Валцикон®:

Не принимайте Валцикон®, если вышеперечисленные пункты относятся к Вам. Если Вы не уверены, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или работником аптеки, прежде чем принимать Валцикон®.

• если у Вас аллергия на валацикловир или ацикловир или любые другие компоненты препарата;
• если после приема валацикловира у Вас когда-либо развивалась распространенная сыпь, сопровождаемая лихорадкой, увеличением лимфатических узлов, повышением уровня ферментов печени и/или эозинофилией (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами, DRESS-синдром).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Препарат Валцикон® обычно не рекомендуется принимать во время беременности.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Врач оценит пользу лечения для Вас относительно возможного риска для ребенка в случае применения препарата Валцикон® во время беременности или кормления грудью.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Валцикон® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Состояния, на которые Вам следует обращать особое внимание

Если Вы заметили любую из перечисленных ниже серьезных нежелательных реакций, прекратите прием препарата Валцикон® и немедленно обратитесь за медицинской помощью:

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):

Кожная сыпь или покраснение

Нежелательная реакция со стороны кожи может проявляться в виде сыпи с волдырями или без них.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно)

Может возникнуть лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями, называемая DRESS-синдромом или синдромом лекарственной гиперчувствительности, которая характеризуется обширными высыпаниями, повышением температуры тела, повышением уровня ферментов печени, отклонениями результатов анализов крови от нормы (эозинофилия), увеличением лимфатических узлов и возможным поражением других органов.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Валцикон®.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

Описанные нежелательные реакции со стороны нервной системы обычно возникают у пациентов с заболеваниями почек, у пожилых пациентов или пациентов после пересадки органов, принимающих высокие суточные дозы препарата Валцикон® (8 г в день). Обычно они уменьшаются при снижении дозы или отмене препарата Валцикон®.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефон: +7 (800) 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/.

• острая тяжелая аллергическая реакция (анафилаксия), сопровождающаяся быстрым развитием следующих симптомов:

• отек лица, губ, языка или горла, с затруднением глотания или дыхания (ангионевротический отек);
• прилив крови к лицу, кожный зуд;
• резкое снижения кровяного давления, приводящее к потере сознания.

• головная боль;
• тошнота.

• нарушение частоты, ритма и глубины дыхания с ощущением недостатка воздуха или затруднения дыхания (одышка);
• высыпания, включая проявления фоточувствительности (кожная реакция после воздействия солнечного света);
• кровь в моче (гематурия).

• головокружение;
• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• угнетение сознания;
• дискомфорт в животе;
• рвота;
• диарея;
• зуд;
• нарушение функции почек.

• состояние, которое характеризуется снижением количества лейкоцитов (белых клеток) в крови (лейкопения);
• состояние организма, которое характеризуется уменьшением количества тромбоцитов в кровяном русле и сопровождается повышенной кровоточивостью (тромбоцитопения);
• возбуждение (ажитация);
• непроизвольное дрожание различных частей тела (тремор);
• нарушение координации движений (атаксия);
• затруднение речи (дизартрия);
• психотические симптомы;
• судороги (конвульсии);
• заболевание головного мозга невоспалительного характера (энцефалопатия);
• опасное состояние с полной потерей сознания, сопровождающееся отсутствием каких-либо реакций на внешние воздействия (кома);
• обратимые нарушения функциональных печеночных проб;
• острая почечная недостаточность;
• почечная колика.

• воспаление почек (тубулоинтерстициальный нефрит).

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. В их число входят безрецептурные препараты, в том числе препараты на основе трав.

Это может быть особенно важно, если Вы принимаете какие-либо препараты, влияющие на функцию почек, например:

• аминогликозиды (антибактериальные препараты);
• метотрексат (препарат, применяемый для лечения некоторых воспалительных заболеваний и рака);
• микофенолата мофетил (препарат, применяемый для подавления иммунной системы после трансплантации органов с целью предотвращения отторжения органов); препараты с органическими соединениями платины (противоопухолевые препараты);
• препараты с йодированным контрастным веществом; пентамидин (противогрибковый препарат);
• пробенецид (препарат, применяемый для лечения подагры и гиперурикемии);такролимус(иммуносупрессивный препарат); фоскарнет (противовирусный препарат);
• циклоспорин (препарат, применяемый для подавления иммунной системы после трансплантации органов с целью предотвращения отторжения органов);циметидин(противоязвенный препарат).

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Доза, которую назначил Вам врач, зависит от того, с какой целью Ваш врач прописал Вам препарат Валцикон®. Ваш врач обсудит это с Вами.

Рекомендуемая доза:

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)

У пациентов с нормальным иммунитетом (взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет)

Обычная доза составляет 500 мг (одна таблетка) два раза в сутки.

Лечение следует начать как можно раньше, при появлении первых признаков и симптомов заболевания (например, пощипывание, зуд, жжение при лабиальном (губном) герпесе). При первичной инфекции Вы должны принимать препарат Валцикон® в течение пяти или десяти дней (как Вам скажет врач).

В случае повторной инфекции (рецидив) Вы должны принимать Валцикон® в течение трех или пяти дней (как Вам скажет врач).

Также при лабиальном (губном) герпесе врач может назначить Вам валацикловир в дозе 2000 мг (четыре таблетки) 2 раза в сутки в течение 1 суток. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. Не принимайте препарат более 1 суток (двух доз).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом

У пациентов с нормальным иммунитетом (взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет)

У пациентов с нормальным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Через 6-12 месяцев лечения Ваш врач оценит эффективность терапии.

Взрослые с иммунодефицитом

У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

Через 6-12 месяцев лечения Ваш врач оценит эффективность терапии.

Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов

Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Рекомендуемая доза составляет 2000 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки, назначается как можно раньше, после трансплантации. Врач может снизить дозу препарата в зависимости от состояния Ваших почек.

Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 1000 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты пожилого возраста или пациенты с нарушениями функции почек

Если Вы старше 65 лет или у Вас проблемы с почками, перед приемом препарата обратитесь к Вашему лечащему врачу. Возможно, Вам потребуется принимать препарат Валцикон® реже или в меньшей дозировке.

Во время приема препарата Валцикон® очень важно, чтобы Вы регулярно пили воду в течение дня. Это поможет уменьшить нежелательные реакции, которые могут повлиять на почки или нервную систему. Ваш врач будет внимательно отслеживать у Вас признаки развития этих нежелательных реакций. Нежелательные реакции со стороны нервной системы могут включать спутанность сознания, возбуждение или сонливость.

Путь и (или) способ введения

Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой, вне зависимости от приема пищи, в одно и то же время каждый день. Принимайте препарат Валцикон® согласно указаниям Вашего врача.

Если Вы забыли принять препарат Валцикон®

Если Вы пропустили прием дозы, примите ее как можно скорее. Однако, если подошло время приема следующей дозы, примите ее как обычно и не принимайте пропущенную дозу. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу, так как это может повысить вероятность появления нежелательных реакций.

Если Вы прекратили прием препарата Валцикон®

Если Вы прекратили прием препарата Валцикон®, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Валцикон® больше, чем следовало

Препарат Валцикон® обычно не причиняет вреда, если только Вы не приняли слишком большую дозу в течение нескольких дней. В случае приема большого количества таблеток возможны тошнота, рвота, нарушение работы почек, спутанность сознания, возбуждение, помутнение сознания, зрительные галлюцинации или потеря сознания.

Следует незамедлительно связаться с врачом или ближайшим медицинским учреждением. Если Вы приняли слишком много таблеток препарата Валцикон®, незамедлительно обратитесь к лечащему врачу.

Меры предосторожности и особые указания

При применении валацикловира была зарегистрирована лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Первым проявлением DRESS-синдрома являются гриппоподобные симптомы, а также высыпания на лице с дальнейшим их распространением, повышение температуры тела, повышение уровня ферментов печени по результатам анализов крови, повышение уровня определенного подвида лейкоцитов (эозинофилия), а также увеличение лимфатических узлов. Если у Вас появилась сыпь, сопровождаемая лихорадкой и увеличением лимфатических узлов, прекратите прием валацикловира и незамедлительно свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью.

Профилактика передачи генитального герпеса другим людям

Если Вы принимаете препарат Валцикон® для лечения или профилактики генитального герпеса, или если в прошлом у Вас был диагностирован генитальный герпес, Вы должны использовать средства для обеспечения безопасности половых контактов, включая применение презервативов. Это важно для предотвращения заражения Ваших половых партнеров от Вас. При наличии пузырьков или высыпаний в области половых органов необходимо воздержаться от сексуальных контактов.

Дети

Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 12 лет вследствие того, что эффективность лечения препаратом Валцикон® у детей данного возраста не исследовали.

Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет для лечения опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и глазного опоясывающего герпеса, вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности.

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.

Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту