Каталог
Таблетки - 1 таб.:
Таблетки по 250 мл., 30 штук в упаковке ячейковой контурной в пачке картонной.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на срезе белого или почти белого цвета.
Гемостатическое, противоаллергическое, противовоспалительное.
Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г составляет 30-50 %. Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г транексамовой кислоты составляет 3 ч, максимальная концентрация - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Прием пищи не влияет на абсорбцию транексамовой кислоты в желудочно-кишечном тракте.
Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %. Транексамовая кислота не связывается с альбумином. Терапевтическая концентрация транексамовой кислоты в плазме крови - 5-10 мг/л.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение составляет спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери), через гематоэнцефалический барьер, во внутрисуставную жидкость и синовиальные мембраны. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется в незначительной степени. Фармакокинетическая кривая имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное идезаминированное производное.
После приема транексамовой кислоты внутрь в дозе 10-15 мг/кг в течение первого часа, 3 ч, 24 ч и 48 ч выводится соответственно 1 %, 7 %, 39 % и 79 % принятой дозы.
При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Антифибринолитическое средство. Ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.
С осторожностью следует применять в комбинации с гепарином и антикоагулянтами у пациентов с нарушениями свертывающей системы и при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозе их развития.
Противопоказано детям до 3 лет.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, диарея, изжога.
Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение цветового зрения.
Аллергические реакции: в т.ч. кожная сыпь, зуд.
При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Раствор нельзя добавлять к препаратам крови и растворам, содержащим пенициллин.
Разовая доза для приема внутрь составляет 1-1.5 г, кратность применения 2-4 раза/сут, длительность лечения 3-15 дней. Разовая доза для в/в введения составляет 10-15 мг/кг. При необходимости повторного применения интервал между каждым введением должен составлять 6-8 ч. В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при уровне сывороточного креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают внутрь по 15 мг/кг, в/в - 10 мг/кг 2 раза/сут; при уровне сывороточного креатинина 250-500 мкмоль/л - внутрь и в/в в той же разовой дозе, кратность - 1 раз/сут; при уровне сывороточного креатинина более 500 мкмоль/л - внутрь 7.5 мг/кг, в/в 5 мг/кг, кратность - 1 раз/сут.
Головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия.
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна).
