Цетрин 10мг/мл 10мл капли для приема внутрь Dr. Reddy.s Laboratories Ltd.

Состав, форма выпуска и упаковка

Капли - 1 мл:

• Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10 мг;
• Вспомогательные вещества: глицерол 250 мг, пропиленгликоль 350 мг, сукралоза 7 мг, метилпарагидроксибензоат 1,62 мг; пропилпарагидроксибензоат 0,18 мг; натрия гидрофосфат 28,4 мг, лимонной кислоты моногидрат до pH 6,0, вода очищенная до 1 мл.

По 10 мл или 20 мл во флаконе из темного стекла с винтовой-горловиной, снабженным капельницей-дозатором из полиэтилена низкой плотности и навинчиваемой крышкой из пластика белого цвета с системой контроля первого вскрытия и предохранителем от открывания детьми.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Бесцветная, прозрачная жидкость свободная от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания уменьшается.

У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Распределение

Цетиризин на 93,0±0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм

В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью изоферментов системы цитохромов), с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение

У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов, у детей от 6 до 12 лет - 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - 3,1 часа. Около 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг, Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70%, относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Цетрин® - цетиризин - метаболит гидроксизина, конкурентный антагонист гистамина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным - и противоэкссудативным действием.

Влияет на "раннюю" гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта.

Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50% пациентов и через 60 минут у 95% пациентов и продолжается более 24 ч.

На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.

После прекращения лечения действие сохраняется до 3-х сут.

Показания к применению

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергический конъюнктивита: зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемии конъюнктивы; поллиноз (сенная лихорадка); крапивница; другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности лекарственного средства);
• беременность, период лактации.

С осторожностью:

• Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
• пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
• эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
• пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи;
• детский возраст до 1 года.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при/беременности.

Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (1/10 - 1/100); нечасто (1/100 - 1/1000); редко (1/1000 - 1/10 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту, тошнота; нечасто: диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто: парестезии (нарушение чувствительности); редко: судороги; очень редко: дисгевзия (извращение вкуса), дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; неизвестно: нарушение памяти, в том числе амнезия.

Нарушения психики

Нечасто: возбуждение; редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушения сна; неизвестно: суицидальные идеи.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: нарушения аккомодации, нечеткость зрения, движения глазного яблока (нистагм).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: повышение массы тела.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения

Частота неизвестна: вертиго (иллюзия движения своего тела или предметов вокруг)

Нарушения со стороны сердца

Редко: тахикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Часто: ринит, фарингит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд: редко: крапивница; очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: дизурия, энурез; неизвестно: задержка мочи.

Общие расстройства

Нечасто: астения, недомогание; редко: периферические отеки; неизвестно: повышение аппетита.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: повышение активности "печеночных трансаминаз", щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина); очень редко: тромбоцитопения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, диазепамом и антипирином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не изменяется).

При одновременном применении с ритонавиром площадь под фармакокинетической кривой "концентрацию-время" (AUC) цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (-11%).

Одновременное назначение с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не приводит к изменениям на электрокардиограмме пациентов.

В терапевтических дозах цетиризин не продемонстрировал клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует воздержаться от употребления алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Дети: от 6-ти месяцев до 12 месяцев: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в сутки.

Дети от 1-го года до 2-х лет: 2,5 мг (5 капель) до 2-х раз в сутки.

Дети от 2-х до 6-ти лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в сутки или 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки.

Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза 5 мг 1 раз в сутки (10 капель), при необходимости можно увеличить до 10 мг (20 капель) 1 раз в сутки. Иногда начальной дозы, 5 мг (10 капель) может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза цетиризина - 10 мг (20 капель или 1 мл).

Особые группы пациентов

Так как цетиризин выводятся преимущественно почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

КК ≥ 80 мл/мин (норма) или 50-79 мл/ми (легкая степень почечной недостаточности) - обычный режим дозирования - 10 мг (20 капель) препарата внутрь в сутки.

КК от 30 до 49 мл/мин (средняя степень почечной недостаточности) - режим дозирования препарата - 5 мг (10 капель) препарата 1 раз в сутки.

КК от 10 до 29 мл/мин (тяжелая стадия почечной недостаточности) - 5 мг (10 капель) через день.

КК менее 10 мл/мин (терминальная стадия почечной недостаточности) - прием препарата противопоказан.

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) =[140 - возраст (годы)] х масса тела (кг) / [72 х ККсыворот (мг/дл)]

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

При сочетании почечной и печеночной недостаточности препарат назначается также в указанном выше режиме.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы

При однократном приеме 50 мг цетиризина отмечено: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз (расширение зрачка), зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение

Сразу после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в каплях детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти (но не ограничиваясь этим списком):

• синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
• злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
• молодой возраст матери (19 лет и моложе);
• злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
• дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
• недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже. 10-го процентиля от гестационного возраста);
• при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызывать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

Капли не содержат сахара, в качестве подсластителя используется сукралоза, не влияющая на уровень глюкозы в сыворотке крови, поэтому Цетрин® в каплях может назначаться пациентам с сахарным диабетом.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Влияние на лабораторные тесты

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что ингибиторы H1-гистаминовых рецепторов (в том числе цетиризин) ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не было выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе, но в период лечения целесообразно воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Без рецепта