Олумиант 4мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующим веществом является барицитиниб.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит 4 миллиграмма барицитиниба.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:

Ядро таблетки (интрагранулярные вспомогательные вещества)

• Маннитол
• Целлюлоза микрокристаллическая
• Кроскармеллоза натрия
• Магния стеарат

Ядро таблетки (экстрагранулярные вспомогательные вещества)

• Целлюлоза микрокристаллическая
• Кроскармеллоза натрия
• Магния стеарат

Оболочка таблетки

Смесь красителей розовая 85G140009 .

По 14 таблеток в блистер из фольги алюминиевой ламинированной (покрыта термолаком) и пленки из поливинилхлорида/полиэтилена/полихлортрифторэтилена.

По 1, 2 или 4 блистера вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную. На пачках картонных допускается наличие стикера/стикеров (контроль первого вскрытия).

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки розового цвета с гравировкой «Lilly» на одной стороне и «4» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Cелективные иммунодепрессанты.

Фармакокинетика

После перорального приема барицитиниба в диапазоне терапевтических доз наблюдалось дозозависимое увеличение системной экспозиции препарата. Фармакокинетика барицитиниба является линейной по времени.

Всасывание

После перорального приема барицитиниб быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации (tmax) составляет приблизительно 1 ч (диапазон 0,5-3,0 ч), абсолютная биодоступность составляет около 79%. Прием пищи приводил к уменьшению экспозиции барицитиниба на 14%, снижению максимальной концентрации (Сmах) на 18% и увеличению tmax на 0,5 часа. Данные изменения не являются клинически значимыми.

Распределение

Средний объем распределения после внутривенного введения составлял 76 л, что свидетельствовало о распределении барицитиниба в тканях. Приблизительно 50% барицитиниба связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Метаболизм барицитиниба опосредован изоферментом CYP3A4, при этом биотрансформации подвергается менее 10% дозы. В плазме крови метаболиты барицитиниба не обнаруживались. Фармакологические исследования показали, что барицитиниб выводится преимущественно в неизмененном виде почками (69%) и через кишечник (15%). Почками выводилось 3 метаболита, через кишечник - 1 метаболит, их количество составляло соответственно около 5% и 1% от введенной дозы препарата. В условиях in vitro барицитиниб является субстратом для изофермента CYP3A4, транспортера органических анионов (ОАТ) 3, Р-гликопротеина (Pgp), белка резистентности рака молочной железы (BCRP) и белков множественной резистентности и выведения токсинов 2-К (МАТЕ 2-К). Барицитиниб может быть ингибитором транспортеров органических катионов (ОСТ) 1 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), Барицитиниб не является ингибитором ОАТ1, ОАТ2, ОАТ3, ОСТ2, ОАТР1В1, ОАТР1В3, BCRP, МАТЕ1 и МАТЕ2-К.

Выведение

Выведение почками посредством клубочковой фильтрации и активной секреции через ОАТ3, Pgp, BCRP и МАТЕ2-К является основным механизмом клиренса барицитиниба. В ходе фармакологического исследования было выявлено, что приблизительно 75% вводимой дозы выводилось почками, тогда как только около 20% выводилось через кишечник.

У пациентов с ревматоидным артритом средний клиренс и период полувыведения составляли в среднем 9,42 л/час и 12,5 часа, соответственно. Сmах и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») барицитиниба в устойчивом состоянии фармакокинетики у пациентов с ревматоидным артритом были, соответственно, в 1,4 и 2,0 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с атопическим дерматитом средний клиренс и период полувыведения составляли в среднем 11,2 л/час и 12,9 часа, соответственно. Сmах и AUC барицитиниба в устойчивом состоянии фармакокинетики у пациентов с атопическим дерматитом составляли 0,8 от значений данных показателей у пациентов с ревматоидным артритом.

У интубированных пациентов с COVID-19, которым барицитиниб вводится через назогастральный зонд, фармакокинетика барицитиниба схожа с таковой у здоровых добровольцев.

Почечная недостаточность

Было показано, что функция почек значительно влияет на экспозицию барицитиниба. Среднее соотношение AUC у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью к AUC у пациентов с нормальной функцией почек составляет 1,41 и 2,22, соответственно. Среднее соотношение Стах у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью к Стах у пациентов с нормальной функцией почек составляет 1,16 и 1,46, соответственно (рекомендации по режиму дозирования приведены в разделе «Способ применения и дозы»).

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью не было обнаружено клинически значимых изменений в фармакокинетике барицитиниба. Применение барицитиниба у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось.

Пациенты пожилого возраста

Возраст 65 лет и старше или 75 лет и старше не влияет на экспозицию барицитиниба (Сmax и AUC).

Дети

В настоящее время нет данных по безопасности, эффективности и фармакокинетике препарата у детей.

Масса, пол, раса и этническая принадлежность не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику барицитиниба. Среднее влияние массы, пола, расы и этнической принадлежности на фармакокинетические параметры (AUC и Сmах), как правило, находилось в пределах межиндивидуальной вариабельности. Таким образом, коррекция дозы в зависимости от перечисленных факторов не требуется.

Фармакодинамика

Барицитиниб является селективным и обратимым ингибитором фермента Янус-киназы 1 и 2 (JAK1 и JAK2). В исследованиях было показано, что барицитиниб ингибирует активность JAKI, JAK2, и в меньшей степени - тирозинкиназы-2 и JAK3.

Янус-киназы (JAK) представляют собой ферменты, которые трансдуцируют внутриклеточные сигналы от клеточных рецепторов ряда цитокинов и факторов роста, участвующих в процессах гемопоэза, воспаления и иммунного ответа. В рамках внутриклеточного сигнального пути Янус-киназы фосфорилируют и активируют STAT (транспортеры сигнала и активаторы транскрипции), которые в свою очередь активируют экспрессию гена в клетке. Барицитиниб модулирует эти сигнальные каскады реакций, частично ингибируя ферментативную активность JAK1 и JAK2, тем самым уменьшая воспаление.

Барицитиниб был идентифицирован как ингибитор ферментов членов семейства нечувствительных киназ (Numb-associated kinase) с высоким сродством к АР2-ассоциированной протеинкиназе 1 (ААК1), ВМР-2-индуцибельной киназе (BIKE) и G-ассоциированной киназе (GAK). Киназы ААК1 и GAK участвуют в проникновении вируса COVID-19 (SARS-CoV-2) в клетки человека.

Показания к применению

Ревматоидный артрит

Лечение активного ревматоидного артрита умеренной или тяжелой степени у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет с непереносимостью или отсутствием адекватного ответа на лечение одним или несколькими базисными противоревматическими препаратами.

Барицитиниб может применяться в виде монотерапии или в комбинации с метотрексатом (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности», а также раздел «Другие препараты и препарат Олумиант®», в котором приведены данные по применению барицитиниба с другими препаратами).

Ювенильный идиопатический артрит

Барицитиниб показан для лечения активного ювенильного идиопатического артрита у пациентов в возрасте 2 лет и старше, у которых отмечалась непереносимость или недостаточный ответ на один или несколько стандартных синтетических базисных противовоспалительных препаратов (сБПВП) или биологических препаратов при следующих формах:

• пол партикулярный ювенильный идиопатический артрит (пол партикулярный ревматоидный фактор положительный [RF+] или отрицательный [RF-], расширенный олигоартикулярный),
• энтезит-ассоциированный артрит,
• ювенильный псориатический артрит.

Барицитиниб может применяться в виде монотерапии или в комбинации с метотрексатом.

Атопический дерматит

Лечение атопического дерматита умеренной или тяжелой степени у взрослых пациентов и детей в возрасте 2 лет и старше, которым показана системная терапия.

Очаговая алопеция

Лечение очаговой алопеции тяжелой степени у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет.

Новая коронавирусная инфекция (COVID-19)

Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) у госпитализированных взрослых пациентов в возрасте от 18 лет, нуждающихся в низкопоточной оксигенотерапии или высокопоточной оксигенотерапии/неинвазивной искусственной вентиляции легких (НИВЛ).

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Олумиант®:

• Если у Вас аллергия на действующее вещество барицитиниб или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• Если Вы беременны (см. раздел «Беременность, грудное вскармливание и фертильность»);
• Если у Вас почечная недостаточность тяжелой степени с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин (для показаний «Ревматоидный артрит», «Атопический дерматит» и «Очаговая алопеция»);
• Если у Вас завершающая (терминальная) стадия почечной недостаточности с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) менее 15 мл/мин/1,73 м² (для показания «Новая коронавирусная инфекция (COVID-19)»);
• Если у Вас печеночная недостаточность тяжелой степени;
• Если у Вас активная форма туберкулеза;
• Если у Вас уровень гемоглобина в крови менее 8 г/дл;
• Если у Вас абсолютное число нейтрофилов в крови менее 1 х 10⁹/л;
• Если у Вас абсолютное число лимфоцитов в крови менее 0,5 x 10⁹/л (для показаний «Ревматоидный артрит», «Атопический дерматит» и «Очаговая алопеция»);
• Если у Вас абсолютное число лимфоцитов в крови менее 0,2 x 10⁹/л (для показания «Новая коронавирусная инфекция (COVID-19)»).

Если Вы применяете барицитиниб в комбинации с ремдесивиром, принимайте во внимание противопоказания к ремдесивиру.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Было установлено, что барицитиниб может повлиять на процесс раннего эмбриогенеза. Данных о применении барицитиниба у беременных женщин недостаточно.

В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность. Барицитиниб проявлял тератогенное действие у крыс и кроликов. Согласно результатам исследования на животных применение высоких доз барицитиниба может оказывать неблагоприятное влияние на внутриутробное развитие скелета плода.

Не принимайте препарат Олумиант® во время беременности (см. раздел 2. «Противопоказания»). В случае, если Вы забеременели во время применения барицитиниба, проконсультируйтесь с врачом.

Грудное вскармливание

Неизвестно попадает ли барицитиниб (или продукты его распада (метаболиты)) в грудное молоко.

Данные фармакодинамических/токсикологических исследований на животных показали, что барицитиниб выделяется с грудным молоком.

Не принимайте препарат Олумиант® во время грудного вскармливания, так как невозможно исключить риск для новорожденных/младенцев. Проконсультируйтесь с врачом, чтобы принять решение о прекращении либо грудного вскармливания, либо применения барицитиниба.

Результаты исследований на животных показывают, что применение барицитиниба может снизить женскую фертильность во время лечения.

Влияния барицитиниба на сперматогенез не наблюдалось.

Используйте эффективные методы контрацепции во время и в течение как минимум 1 недели после лечения.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Некоторые нежелательные реакции могут оказаться серьезными.

Немедленно прекратите прием препарата Олумиант®, сообщите своему врачу или обратитесь за медицинской помощью при возникновении следующих симптомов серьезных нежелательных реакций, наблюдаемых часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

• болезненная кожная сыпь с волдырями и лихорадкой, которая может быть признаком опоясывающего лишая (опоясывающего герпеса);
• постоянный кашель, лихорадка, одышка и усталость, которые могут быть признаками пневмонии.

Тяжелая пневмония и тяжелый опоясывающий герпес развивались нечасто (не более чем у 1 человека из 100).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Олумиант®, которые возникали:

- очень часто - могут возникать у более чем 1 человека из 10:

• инфекции носа и горла (верхних дыхательных путей);
• высокий уровень холестерина (липопротеинов низкой плотности, ЛПНП) в крови, выявленный при анализе крови, головная боль, простой герпес и инфекции мочевыводящих путей;

- часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

• опоясывающий лишай;
• простой герпес;
• инфекция, вызывающая расстройство желудка или диарею (гастроэнтерит);
• инфекция мочевыводящих путей;
• пневмония (при атопическом дерматите и очаговой алопеции - нечасто);
• воспаление (отек) волосяных фолликулов, особенно в области кожи головы, связанное с восстановлением роста волос (фолликулит) (наблюдается при очаговой алопеции);
• большое количество тромбоцитов (клеток, участвующих в свертывании крови), выявленное при анализе крови (тромбоцитоз > 600 х 10⁹ клеток/л) (при атопическом дерматите и очаговой алопеции - нечасто);
• головная боль;
• тошнота (при атопическом дерматите - нечасто);
• боль в животе (при очаговой алопеции - нечасто);
• высокий уровень печеночных ферментов (ACT ≥ 3 х верхняя граница нормы (ВГН)), выявленный при анализе крови (при атопическом дерматите - нечасто);
• сыпь;
• акне (при ревматоидном артрите - нечасто);
• увеличение уровня фермента, называемого креатинфосфокиназой (КФК > 5 х ВГН), выявленное при анализе крови (при ревматоидном артрите - нечасто);

- нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

• низкое количество лейкоцитов (нейтрофилов), выявленное при анализе крови (нейтропения < 1 х 10⁹ клеток/л);
• отек лица, крапивница;
• высокий уровень жира (триглицеридов) в крови, выявленный при анализе крови (гипертриглицеридемия);
• кровяные сгустки в венах ног или таза (тромбоз глубоких вен);
• кровяные сгустки в кровеносных сосудах легких (тромбоэмболия легочной артерии);
• болезненное воспаление полостей в слизистой оболочке кишечника (дивертикулит);
• высокий уровень печеночных ферментов ACT ≥ 3 х ВГН выявленный при анализе крови (при очаговой алопеции - нечасто);
• повышение массы тела.

Дополнительные нежелательные реакции у детей и подростков

Ювенильный идиопатический артрит

В исследовании детей в возрасте от 2 до 18 лет с ювенильным идиопатическим артритом, головная боль встречалась очень часто (9 из 82 детей), низкое количество лейкоцитов (нейтропения < 1000 клеток/мм³) и тромбы в легких (легочная эмболия) встречались часто (1 из 82 детей для каждого).

Атопический дерматит у детей

В исследовании детей в возрасте от 2 до 18 лет с атопическим дерматитом нежелательные реакции были схожи с наблюдаемыми у взрослых. Низкое количество белых кровяных клеток (нейтропения (< 1 х 10⁹ клеток/л)) встречалось чаще по сравнению со взрослыми.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с лечащим врачом. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке- вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Республика Казахстан

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А.Иманова, д. 13 (БЦ «Нурсаулет 2»)

Телефон: +7 7172 235 135

Адрес электронной почты: farm@dari.kz

Сайт в информационно телекоммуникационной сети «Интернет»: www.ndda.kz

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

109012, Россия, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Адрес электронной почты: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.roszdravnadzor.ru.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Иммунодепрессанты

Взаимодействие с биологическими базисными противовоспалительными препаратами, биологическими иммуномодуляторами или другими ингибиторами Янус-киназы (JAK) не изучалось.

При проведении клинических исследований по показаниям «Ревматоидный артрит» и «Ювенильный идиопатический артрит» применение барицитиниба в комбинации с мощными иммунодепрессантами, такими как азатиоприн, такролимус или циклоспорин, было ограничено, поэтому возможен риск усиленного подавления иммунитета (аддитивной иммуносупрессии).

Сообщите своему врачу прежде чем принимать препарат Олумиант® по показаниям «Атопический дерматит» и «Очаговая алопеция», если Вы принимаете циклоспорин или другие мощные иммунодепрессанты, поскольку взаимодействие барицитиниба с данными препаратами при применении по указанным показаниям не изучалось (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Транспортеры

Сообщите своему врачу, прежде чем принимать препарат Олумиант®, если Вы принимаете пробенецид (при подагре), так как этот препарат может повысить уровень препарата Олумиант® в крови.

Если Вы принимаете пробенецид, рекомендуемая доза препарата Олумиант® для взрослых составляет 2 мг один раз в день (см. раздел «Прием препарата Олумиант®»), а для детей и подростков доза должна быть уменьшена вдвое.

Сообщите своему врачу, прежде чем принимать препарат Олумиант®, если Вы принимаете лефлуномид или терифлуномид, поскольку исследования их взаимодействия с барицитинибом не проводились.

Сообщите своему врачу, прежде чем принимать препарат Олумиант®, если Вы принимаете ибупрофен и диклофенак, так как их взаимодействие с барицитинибом может привести к увеличению периода нахождения барицитиниба в организме (экспозиции).

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Решение о назначении лекарственного препарата должно быть принято врачом, имеющим опыт лечения заболеваний, для которых показан данный препарат.

Рекомендуемая доза

Ревматоидный артрит и очаговая алопеция

Рекомендуемая доза барицитиниба составляет 4 мг один раз в сутки.

Ваш врач может назначить Вам более низкую дозу 2 мг один раз в сутки, особенно если у Вас есть повышенный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), серьезных нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы (МАСЕ), злокачественных новообразований, если Ваш возраст 65 лет или старше, а также если у Вас есть или были в прошлом хронические или рецидивирующие инфекции (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Атопический дерматит у взрослых

Рекомендуемая доза барицитиниба составляет 4 мг один раз в сутки.

Ваш врач может назначить Вам более низкую дозу 2 мг один раз в сутки, особенно если у Вас есть повышенный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), серьезных нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы (МАСЕ), злокачественных новообразований, если Ваш возраст 65 лет или старше, а также если у Вас есть или были в прошлом хронические или рецидивирующие инфекции (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

При лечении атопического дерматита Ваш врач может назначить Вам только препарат Олумиант® или препарат Олумиант® в комбинации с глюкокортикостероидами для местного применения. Совместное применение с глюкокортикостероидами для местного применения может повышать эффективность барицитиниба.

Также Ваш врач может назначить Вам ингибиторы кальциневрина для местного применения для применения в наиболее чувствительных зонах, таких как лицо, шея, области, где кожа часто соприкасается, например, сгибы суставов, кожные складки (интертригинозные области) и область гениталий.

Новая коронавирусная инфекция (COVID-19)

Барицитиниб применяется в стационаре в комбинации с ремдесивиром.

Рекомендуемая доза барицитиниба составляет 4 мг один раз в сутки не более 14 дней, либо до выписки из стационара, в зависимости от того, что случится раньше.

Начало терапии

Ревматоидный артрит, атопический дерматит, очаговая алопеция и новая коронавирусная инфекция (COVID-19)

Не принимайте препарат Олумиант®:

• если у Вас абсолютное число лимфоцитов в крови менее 0,5 ^х 10⁹/л,
• если у Вас абсолютное число нейтрофилов менее 1 ^х 10⁹/л,
• если у Вас гемоглобин в крови менее 8 г/дл.

Лечение можно начинать после того, как эти показатели будут выше представленных значений (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Совместное применение с ингибиторами ОАТ3

Ревматоидный артрит, атопический дерматит, очаговая алопеция, новая коронавирусная инфекция (COVID-19)

Если Вы принимаете ингибиторы транспортеров органических анионов 3 (ОАТ3) с сильной ингибирующей активностью (например, пробенецид), рекомендуемая доза барицитиниба составляет 2 мг один раз в сутки (см. раздел «Другие препараты и препарат Олумиант®»).

Нарушение функции почек

Ревматоидный артрит, атопический дерматит и очаговая алопеция

Если у Вас клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин, рекомендуемая доза препарата составляет 2 мг один раз в сутки. Не применяйте препарат Олумиант®, если у Вас клиренс креатинина менее 30 мл/мин, т. е. почечная недостаточность тяжелой степени (см. раздел 2. «Противопоказания»).

Новая коронавирусная инфекция (COVID-19)

Если у Вас клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин, рекомендуемая доза препарата составляет 2 мг один раз в сутки.

Если у Вас расчетная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) от 15 до 30 мл/мин/1,73 м², рекомендуемая доза препарата составляет 2 мг каждые 48 часов.

Если у Вас рСКФ от 15 до 30 мл/мин/1,73 м² перед приемом препарата Олумиант® проконсультируйтесь с врачом.

Не принимайте препарат Олумиант®, если у Вас рСКФ менее 15 мл/мин/1,73 м², т. е. терминальная стадия почечной недостаточности.

Нарушение функции печени

Если у Вас легкая или умеренная печеночная недостаточность, коррекции дозы не требуется.

Ревматоидный артрит, атопический дерматит, очаговая алопеция и новая коронавирусная инфекция (COVID-19)

Не принимайте препарат Олумиант®, если у Вас тяжелая печеночная недостаточность (см. раздел 2. «Противопоказания»).

Применение у детей и подростков

Дети и подростки от 2 до 18 лет

Атопический дерматит

Рекомендуемая доза барицитиниба составляет 4 мг один раз в сутки для пациентов с массой тела 30 кг и более.

Для пациентов с массой тела менее 30 кг рекомендуемая доза составляет 2 мг один раз в сутки.

Барицитиниб можно применять с местными кортикостероидными препаратами или без них. Можно использовать местные ингибиторы кальциневрина, но их применение следует ограничить чувствительными областями, такими как лицо, шея, области, где могут образоваться опрелости, и области половых органов.

Ювенильный идиопатический артрит

Рекомендуемая доза барицитиниба составляет 4 мг один раз в сутки для пациентов с массой тела 30 кг и более.

Для пациентов с массой тела от 10 кг, но менее 30 кг рекомендуемая доза составляет 2 мг один раз в сутки.

Совместное применение с ингибиторами ОАТ3

У детей, принимающих ингибиторы транспортера органических анионов 3 (ОАТ3) с сильным ингибирующим потенциалом, такие как пробенецид, рекомендуемая доза барицитиниба должна быть снижена наполовину.

Детям с массой тела менее 30 кг, принимающим сильные ингибиторы ОАТ3, не рекомендуется принимать препарат Олумиант®, так как для них не существует соответствующей дозировки. Доза для таких пациентов не должна превышать 1 мг один раз в сутки.

Нарушение функции почек

У детей с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин рекомендуемая доза барицитиниба должна быть снижена наполовину.

Детям с весом менее 30 кг с умеренным нарушением функции почек не рекомендуется принимать препарат Олумиант®, так как для них не существует соответствующей дозировки. Доза для таких пациентов не должна превышать 1 мг один раз в сутки.

Путь и (или) способ введения

Внутрь.

Принимайте препарат Олумиант® один раз в сутки. Вы можете принимать препарат в любое время независимо от приема пищи.

Альтернативный способ применения для пациентов детского возраста

Для детей, которые не могут проглотить целые таблетки, возможно растворять таблетки в воде. Растворяйте таблетки целиком исключительно в воде. Растворяйте только то количество таблеток, которое соответствует вводимой дозе.

Если по какой-либо причине вся суспензия не может быть принята, не растворяйте и не принимайте другую таблетку, а подождите до следующей запланированной дозы.

Инструкция по растворению таблеток:

• Поместите таблетку целиком в емкость с 5-10 мл воды комнатной температуры и осторожно перемешайте для растворения. Растворение может занять от 5 до 10 минут до получения мутной бледно-розовой суспензии. Возможно образование осадка.
• После растворения таблетки снова осторожно перемешайте и немедленно выпейте всю суспензию.
• Промойте емкость 5-10 мл воды комнатной температуры и немедленно выпейте все содержимое.

Продолжительность терапии

Атопический дерматит у взрослых

В случае, если у Вас нет улучшения через 8 недель после начала лечения, проконсультируйтесь с врачом, так как возможно он примет решение о прекращении применения препарата Олумиант®.

Очаговая алопеция

В случае, если у Вас нет улучшения через 36 недель после начала лечения, проконсультируйтесь с врачом, так как возможно он примет решение о прекращении применения препарата Олумиант®.

Если Вы забыли принять препарат Олумиант®

• Если Вы забудете принять дозу препарата, примите ее, как только вспомните.
• Если Вы забыли принять дозу в течение всего дня, пропустите непринятую дозу, а примите следующую дозу в обычное время на следующий день.
• Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу препарата Олумиант®.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Если Ваше самочувствие ухудшилось во время лечения препаратом Олумиант®, обратитесь к лечащему врачу.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Олумиант® больше, чем следовало

Если Вы приняли препарата Олумиант® больше, чем следовало, обратитесь к врачу.

У Вас могут развиться некоторые из нежелательных реакций, описанных в разделе 4 «Возможные нежелательные реакции».

Меры предосторожности и особые указания

Перед приемом препарата Олумиант® проконсультируйтесь с лечащим врачом.

До приема препарата Олумиант® обязательно сообщите врачу:

• Если Ваш возраст более 75 лет;
• Если у Вас инфекция или часто бывают инфекции (в т.ч. если Вы инфицированы туберкулезом, но не больны его активной формой (у Вас латентная форма туберкулеза) в случае, если адекватная терапия проводилась в течение менее 4-х недель), если у Вас подозрение на серьезные активные бактериальные, грибковые, вирусные или какие-либо другие инфекции (за исключением COVID-19);
• Если у Вас вирусный гепатит В и С в активной форме;
• Если Вы проходите или Вам необходимо пройти вакцинацию живой вакциной;
• Если у Вас есть факторы риска возникновения частичного или полного закупоривания тромбами (тромбоза) глубоких вен (ТГВ) или закупорки кровеносного сосуда тромбом, оторвавшимся от места своего образования (на стенке сердца, сосуда) и попавшим в циркулирующую кровь (тромбоэмболии) легочной артерии (ТЭЛА) (см. подраздел Венозная тромбоэмболия текущего раздела);
• Если Вы принимаете биологические базисные противовоспалительные препараты, биологические иммуномодуляторы или другие ингибиторы Янус-киназ;
• Если Вы принимаете мощные иммунодепрессанты (например, азатиоприн, такролимус, циклоспорин);
• Если у Вас хроническое заболевание, при котором в кишечной стенке образуются многочисленные выпячивания в виде мешочков (дивертикулез), в особенности если Вы проходили длительное лечение препаратами, которые могут вызвать воспаление выпячиваний кишечной стенки (дивертикулит), такими как нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и опиоиды;
• Если у Вас почечная недостаточность с расчетной скоростью клубочковой фильтрации от 15 до 30 мл/мин/1,73 м² (для показания «Новая коронавирусная инфекция (COVID-19)»);
• Если у Вас есть атеросклеротические сердечно-сосудистые заболевания или риск появления сердечно-сосудистых заболеваний (например, если Вы курите или курили на протяжении долгого времени в прошлом);
• Если у Вас есть риск появления злокачественных опухолей (развития злокачественных новообразований), например, если у Вас есть злокачественная опухоль в текущий момент, либо была в прошлом.

Применение ингибиторов Янус-киназ (JAK) у пациентов в возрасте 65 лет и старше

Если Ваш возраст 65 лет или старше, проконсультируйтесь с врачом, так как в этом возрасте повышается риск развития серьезных нежелательных явлений со стороны сердечно-­сосудистой системы (МАСЕ), злокачественных новообразований, серьезных инфекций и смертности по различным причинам. Ваш врач обсудит с Вами, подходит ли Вам препарат Олумиант®.

Инфекции

Сообщалось о серьезных, в том числе смертельных (летальных) инфекциях у пациентов, получавших другие ингибиторы Янус-киназ. При применении барицитиниба наблюдалось развитие инфекций, в том числе инфекций верхних дыхательных путей (см. раздел «Возможные нежелательные реакции»).

Если у Вас активные, хронические или рецидивирующие инфекции, проконсультируйтесь с врачом, чтобы врач мог тщательно оценить соотношение пользы и риска от применения барицитиниба (см. раздел «Прием препарата Олумиант®»). Сообщите своему врачу, если у Вас появились такие симптомы, как лихорадка, раны, чувство усталости больше, чем обычно, или проблемы с зубами, поскольку это может быть признаком инфекции. Если у лечения нет положительного эффекта, обратитесь к врачу, так как в этом случае он может рекомендовать временно прекратить применение барицитиниба и не возобновлять до Вашего выздоровления от инфекции.

Касательно применения барицитиниба для лечения COVID-19 см. подраздел «Новая коронавирусная инфекция (COVID-19)» текущего раздела.

Если у Вас сахарный диабет, сообщите врачу, поскольку при сахарном диабете частота развития инфекций выше.

Туберкулез

Перед началом применения барицитиниба Вам необходимо пройти обследование на туберкулез. Если у Вас активная форма туберкулеза, применение барицитиниба противопоказано. Если у Вас латентная форма туберкулеза, и Вы ранее не лечились от туберкулеза, перед началом терапии барицитинибом сообщите врачу, так как возможно потребуется проведение лечения от туберкулеза.

Отклонения от нормы лабораторных показателей

В ходе клинических исследований по показаниям «Ревматоидный артрит» (РА), «Атопический дерматит» (АД) и «Очаговая алопеция» (ОА) были зарегистрированы следующие изменения показателей крови: абсолютное число нейтрофилов менее 1 х 10⁹/л и абсолютное число лимфоцитов менее 0,5 х 10⁹/л, снижение концентрации гемоглобина менее 8 г/дл.

Если у Вас число нейтрофилов в крови менее 1 х 10⁹/л, число лимфоцитов в крови менее 0,5 х 10⁹/л или снижение концентрации гемоглобина менее 8 г/дл (см. раздел «Прием препарата Олумиант®»), прекратите прием препарата Олумиант® и сообщите врачу, так как в таком случае противопоказано начинать терапию или следует временно прекратить применение препарата.

Касательно применения барицитиниба для лечения COVID-19 см. подраздел «Новая коронавирусная инфекция (COVID-19)» текущего раздела.

У пожилых пациентов с ревматоидным артритом увеличивается риск развития лимфоцитоза. Есть данные о редких случаях развития лимфопролиферативных заболеваний.

Реактивация вирусной инфекции

При проведении клинических исследований были зарегистрированы случаи возобновления вирусного заболевания (вирусной реактивации), включая случаи реактивации вируса герпеса (например, опоясывающего герпеса, простого герпеса) (см. раздел «Возможные нежелательные реакции»).

В клинических исследованиях по показанию «Ревматоидный артрит» случаи опоясывающего герпеса чаще наблюдались у пациентов в возрасте 65 лет и старше, которые ранее получали лечение биологическими и традиционными базисными противовоспалительными препаратами. Если у Вас возник опоясывающий герпес, прекратите прием препарата Олумиант® и сообщите врачу, так как в этом случае лечение следует временно прекратить до разрешения заболевания.

Перед началом терапии барицитинибом по показаниям «Ревматоидный артрит», «Атопический дерматит» и «Очаговая алопеция» Вам следует пройти обследование для выявления вирусного гепатита.

Вакцинация

Если Вам необходимо пройти вакцинацию живой вакциной, сообщите врачу. Не рекомендуется применение вакцин, содержащих живые ослабленные вирусы или бактерии (живых аттенуированных вакцин) во время или непосредственно перед применением препарата Олумиант®, поскольку отсутствуют данные исследований о реакции на вакцинацию живыми вакцинами у пациентов, принимающих барицитиниб. Необходимую иммунизацию, особенно пациентам детского возраста, рекомендуется пройти до начала лечения препаратом Олумиант®.

Липиды

У пациентов, получавших барицитиниб, наблюдалось дозозависимое повышение концентрации липидов в крови (см. раздел «Возможные нежелательные реакции»).

Вам необходимо пройти обследование на концентрацию липидов в крови примерно через 12 недель после начала применения препарата Олумиант®. В случае повышения концентрации липидов в крови, сообщите врачу, поскольку может потребоваться соответствующее лечение.

Повышение концентрации трансаминаз печени

У пациентов, получавших барицитиниб, было отмечено дозозависимое повышение концентрации «печеночных» ферментов аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) (см. раздел «Возможные нежелательные реакции»).

В случае выявления у Вас в крови повышения концентрации АЛТ или ACT прекратите прием препарата Олумиант® и сообщите врачу, поскольку это может быть симптомом лекарственного поражения печени и врач может приостановить лечение.

Злокачественные новообразования

Применение иммуномодулирующих лекарственных средств может увеличить риск возникновения злокачественных новообразований, включая риск лимфомы.

Сообщалось о развитии рака легких, лимфомы и немеланомного рака кожи и других злокачественных новообразований у пациентов, получавших ингибиторы JAK, включая барицитиниб.

Если Вы старше 65 лет, курите или курили на протяжении долгого времени в прошлом, или если у Вас есть другие факторы риска появления злокачественных опухолей (наличие злокачественной опухоли в текущий момент или в прошлом) сообщите врачу. Врач примет решение можно ли Вам принимать препарат Олумиант®.

Вам следует проходить обследование кожи, особенно если у Вас есть факторы риска развития рака кожи. Если во время или после терапии появляются новые поражения кожи или если существующие поражения меняют свой вид, сообщите об этом врачу.

Венозная тромбоэмболия

У пациентов, принимающих лекарственный препарат Олумиант®, наблюдались осложнения, связанные с наличием кровяных сгустков в венах или артериях (венозные тромбоэмболические осложнения (ВТЭ)), включающие в себя тромбоз глубоких вен нижних конечностей (ТГВ) и тромбоэмболию легочной артерии (ТЭЛА).

Если у Вас есть факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний или злокачественных новообразований (см. также подразделы «Серьезные нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы» и «Злокачественные новообразования» текущего раздела), а также если у Вас были венозные тромбоэмболические осложнения в прошлом, Вы недавно перенесли серьезную операцию или состояние фиксации и неподвижности поврежденных участков тела (иммобилизацию), принимаете комбинированные гормональные контрацептивы или гормонозаместительную терапию, у Вас есть наследственные нарушения свертываемости крови, сообщите врачу. Врач примет решение можно ли Вам принимать препарат Олумиант®.

Немедленно прекратите применение барицитиниба и обратитесь к врачу, если у Вас появился один из симптомов перечисленных в разделе «Меры предосторожности».

Серьезные нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы (МАСЕ)

У пациентов, принимающих лекарственный препарат Олумиант®, наблюдались нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы.

Если Ваш возраст более 65 лет, Вы курите или курили на протяжении долгого времени в прошлом, а также если у Вас были атеросклеротические сердечно-сосудистые заболевания или другие сердечно-сосудистые проблемы, сообщите врачу. Врач примет решение можно ли Вам принимать препарат Олумиант®.

Новая коронавирусная инфекция (COVID-19)

Барицитиниб по показанию «Новая коронавирусная инфекция (COVID-19)» следует применять исключительно в условиях стационара под контролем врача.

При отсутствии противопоказаний рекомендуется проводить профилактику развития венозной тромбоэмболии (см. раздел «Прием препарата Олумиант®»).

Если у Вас тяжелая степень почечной недостаточности (рСКФ от 15 до 30 мл/мин/1,73 м²), сообщите об этом врачу перед началом применения барицитиниба.

Решение о возможности применения препарата при состояниях, перечисленных ниже, должен принимать врач, поскольку данные о применении барицитиниба у пациентов с COVID-19 при любом из них ограничены:

• сопутствующая активная форма туберкулеза, а также латентная форма туберкулеза в случае, если адекватная терапия проводилась в течение менее, чем 4-х недель;
• подозрение на серьезные активные бактериальные, грибковые, вирусные или какие- либо другие инфекции (за исключением COVID-19);
• активная форма гепатита В и С;
• абсолютное число нейтрофилов менее 1 х 10⁹/л;
• абсолютное число лимфоцитов менее 0,2 x 10⁹/л;
• гемоглобин менее 8 г/дл.

Иммунодепрессанты

Не применяйте Олумиант® в комбинации с биологическими базисными противовоспалительными препаратами, биологическими иммуномодуляторами или другими ингибиторами JAK, так как возможен риск усиленного подавления иммунитета (аддитивной иммуносупрессии).

Если Вы одновременно применяете мощные иммунодепрессанты по показанию «Ревматоидный артрит» и «Ювенильный идиопатический артрит» (ЮИА) (например, азатиоприн, такролимус, циклоспорин), проконсультируйтесь с врачом, поскольку данных о применении барицитиниба в таких комбинациях по данным показаниям недостаточно (см. раздел «Другие препараты и препарат Олумиант®»).

Не применяйте барицитиниб по показаниям «Атопический дерматит» и «Очаговая алопеция» в комбинации с циклоспорином или другими мощными иммунодепрессантами и проконсультируйтесь с врачом, поскольку применение барицитиниба в таких комбинациях по данным показаниям не изучалось (см. раздел «Другие препараты и препарат Олумиант®»).

Аллергические реакции

Сообщалось о случаях гиперчувствительности к барицитинибу. Немедленно прекратите применение барицитиниба и обратитесь к врачу, если у Вас появился один из симптомов перечисленных в разделе «Меры предосторожности».

Дивертикулит

Во время клинических исследований и в пострегистрационном периоде сообщалось о случаях дивертикулита и образования отверстия в стенке желудочно-кишечного тракта (гастроинтестинальной перфорации). Если у Вас дивертикулез и если Вы находитесь на длительном лечении препаратами, которые могут привести к дивертикулиту, такими как нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и опиоиды, перед приемом препарата Олумиант® проконсультируйтесь с врачом.

Гипогликемия у пациентов, получающих противодиабетическую терапию

Были зафиксированы случаи снижения уровня сахара в крови (гипогликемии) после начала приема ингибиторов JAK, включая барицитиниб, у пациентов, получающих противодиабетическую терапию. В случае возникновения симптомов гипогликемии, обратитесь к врачу, так как может потребоваться коррекция дозы противодиабетических препаратов.

Меры предосторожности

Если Вы заметили какую-либо из следующих серьезных нежелательных реакций, Вам необходимо немедленно сообщить об этом врачу:

• Свистящее дыхание;
• Сильное головокружение или предобморочное состояние;
• Отек лица, языка или горла;
• Крапивница (зуд или кожная сыпь);
• Сильная боль в животе, особенно сопровождающаяся лихорадкой, тошнотой и рвотой;
• Сильная боль в груди или стеснение (которые могут распространяться на руки, челюсть, шею, спину);
• Одышка;
• Холодный пот;
• Односторонняя слабость в руке и/или ноге;
• Невнятная речь.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 2 лет при показаниях «Ювенильный идиопатический артрит» и «Атопический дерматит» поскольку эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе при данных показаниях не установлены.

Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет при показаниях «Очаговая алопеция» и «Новая коронавирусная инфекция (COVID-19)» поскольку эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе при данных показаниях не установлены.

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

• Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.
• Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.
• Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.
• Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Препарат Олумиант® не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту