Метронидазол Мс 250мг 20 шт. таблетки Медисорб

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб., 250 мг:

• Действующее вещество: метронидазол - 250,0 мг;
• Вспомогательные вещества: повидон К-30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал картофельный, сахароза, стеариновая кислота;

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком, или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты системного действия; другие антибактериальные препараты системного действия; производные имидазола

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 час), Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидавола. Биодослунность составляет не менее 80%. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 час, 13,5мкг/мл - через 3 часа.

Распределение

Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через планентарньгй барьер.

Метаболизм

Около 30-60% метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает проливопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

40-70% метронидазола выводится почками (в неизменном виде - около 35% от принятой дозы). Период полувыведения - 8-10 часов. У пациентов с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших.

Фармакодинамика

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола.

Восстановленная 5-ншрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba hislolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides sрр. (в т.ч. В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В.
thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreplococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация (MПК) для этих штаммов составляет 0,125 - 6,250 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факульлтивные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Показания к применению

• Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз;
• инфекции, вызываемые Вacteroides spp. (в т. ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgutus); инфекции костей и суставов; инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т. ч. менингит, абсцесс мозга; бактериальный эндокардит: пневмония, эмпиема и абсцесс легких; сепсис:
• инфекции, вызываемые Clostridium ,spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);
• псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков: гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии); профилактика послеоперационных осложнений (особенно после операций на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомии, гинекологических операций).

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к метронидазолу, к другим производным нитроимидазола, к имидазолам и к другим компонентам препарата;
• органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия);
• лейкопения (в том числе в анамнезе);
• печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 лет;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

• Печеночная энцефалопатия;
• острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики);
• почечная недостаточность.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность

Поскольку метронидазол проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и его действие на органогенез плода человека неизвестно, применение метронидазола во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Период грудного вскармливания

Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому применение мелронидазола в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейлропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилаклический шок.

Психические нарушения: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение. асептический менингит. Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты арения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нарушение слуха/потеря слуха
(включая нейросенсорную глухоту), шум в ушах.

Желудочно-кишечные нарушения: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушение вкусовых ощущений («метиллический» привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменения цвета языка/ «обложенный язык» (из-за чрезмерного роста грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны печени и путей: повышение активности ферментов (аспартатаминолранферазы (АСТ), аланинамннотранферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита, гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождающегося желлухой. У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, фиксированная лекарственная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие нарушения реакции в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость.

Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

С дисульфирамом

Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих лекарственных препаратов должен быть не менее 2 недель).

С этанолом

Возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия).

С непрямыми антикоагулянтами (варфарин)

Усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска развития кровотечения, связанного со снижением печеночного метаболизма непрямых антикоагулянтов, что может приводить к удлинению протромбинового времени. В случае одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов требуется более частый контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.

С препаратами лития

При одновременном применении метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.

С циклоспорином

При одновременном применении метронидазола с циклоспорином может повышаться концентрация циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения метронидазола и циклоспорина следует контролировать концентрации циклоспорина и креатинина в плазме крови.

С циметидином

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных явлений.

С лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитси, фенитоин)

Одновременное применение метронидазола с лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.

С фторурацилом

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.

С бусульфаном

Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.

С недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид)

Не рекомендуется применять с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

С сульфаниламидами

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Способ применения и дозы

Внутрь. До или после еды, запивая достаточным количеством воды.

При кишечном амебиазе метронидазол применяют в суточной дозе 1500 мг (разделенной на 3 приема) в течение 7 дней.

При острой амебной дизентерии суточная доза составляет 2250 мг (рачделенная на 3 приема). Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема).

При абсцессе печени и других внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза составляет 2500 мг (разделенная на 3 приема) в течение 3-5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема).

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2000 мг или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазол назначают однократно в дозе 2000 мг или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Для лечения анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий с последующим переходом на таблетки. Для взрослых доза препарата составляет 500 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет до 7 дней.

Для лечения псевдомембранозного колита метронидазол назначают по 500 мг 3-4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом.

Для эрадикации Нelicobacter pylori мегронидазол назначают по 500 мг 3 раза в сутки в составе комплексной терапии (например, с амоксициллином).

Для профилактики послеоперационных осложнений метронидазол назначают в суточной дозе 750-1500 мг (разделенной на 3 приема) за 3-4 дня до операции, Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) метронидазол назначают по 750 мг в сутки в течение 7 дней.

Передозировка

Сообщалось о приеме внутрь разовых доз метронидазола до 12 г при суицидальных попытках и случайных передозировках.

Симптомы: рвота, атаксия, небольшая дезориентация.

Лечение: специфического антидота при передозировке метронидазолом не существует. В случае подозрения на значительное превышение дозы следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Меры предосторожности и особые указания

Поскольку одновременный прием метронидазола с алкоголем (этанолом) может оказывать эффект аналогичный эффекту дисульфирама (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания применения препарата не следует употреблять алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие этанол.

Следует тщательно взвешивать показания для длительного приема препарата (более 10 дней) и при отсутствии строгих показаний избегать его длительного применения. Если при наличии строгих показаний (тщательно взвесив соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений), препарат применяется более длительно, чем это обычно рекомендуется, то лечение следует проводить под контролем гематологических показателей (особенно лейкоцитов) и побочных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия, проявляющихся парестезиями, атаксией, головокружением, судорогами, при появлении которых лечение должно быть прекращено.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

Сообщалось о развитии тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом) у пациентов с синдромом Коккейна. Следует с осторожностью и только в случае альтернативного лечения применять метронидазол у данной категории пациентов.

Исследования функции печени следует проводить в начале лечения, во время терапии и после ее окончания до тех пор, пока показатели функций печени не достигнут нормальных значений, или до тех пор, пока не будут достигнуты исходные значения этих показателей. Если показатели функций печени будут значительно превышены во время лечения, то применение препарата должно быть прекращено.

Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии любых симптомов потенциального поражения печени (таких как впервые выявленная сохраняющаяся боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, лихорадка, недомогание, желтуха, потемнение мочи или кожный зуд).

Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

В 1 таблетке содержится 44,5 мг углеводов (крахмала и сахара), что соответствует 0,0037 хлебной единицы (ХЕ). Это следует учитывать больным сахарным диабетом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Учитывая риск развития таких побочных реакций, как спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, нарушения зрения, рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту