Мексэллара 50мг/мл 5мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 мл, 50 мг:

• Действующее вещество: Этилметилгидроксипиридина сукцинат 50,0 мг;
• Вспомогательные вещества: Калия метабисульфит (калия дисульфит) 1,0 мг, Вода для инъекций до 1,0 мл.

По 2 мл в ампулы с точкой или кольцом излома бесцветного нейтрального стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический класс).

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинихлоридной (ПВХ).

1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

По 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Другие средства для лечения заболеваний нервной системы

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) - 0,45-0,5 ч. Максимальная концентрация (Сmax) при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.

МЕКСэллара® быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч.

Метаболизм и выделение

Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия МЕКСэллары® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

МЕКСэллара® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. МЕКСэллара® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.

МЕКСэллара® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакодинамические эффекты

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

МЕКСэллара® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Показания к применению

Препарат МЕКСэллара® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет при:

• острых нарушениях мозгового кровообращения (в комплексной терапии);
• черепно-мозговой травме, последствиях черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторной энцефалопатии;
• синдроме вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;
• легких когнитивных расстройствах атеросклеротического генеза;
• тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях;
• остром инфаркте миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичной открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии;
• купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами;
• острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ;
• острая печеночная недостаточность;
• острая почечная недостаточность;
• беременность (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
• период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность

В связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применение препарата МЕКСэллара® противопоказано во время беременности.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применение препарата МЕКСэллара® противопоказано в период грудного вскармливания.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Дети

Безопасность и эффективность МЕКСэллара® у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены.

МЕКСэллара® противопоказан у детей в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Во избежание возникновения нежелательных реакций рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

Важными идентифицированными рисками при применении препарата МЕКСэллара® являются анафилактический шок, ангионевротический отек.

Количественные критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных реакций в соответствии с системно-органной классификацией (СОК) и с частотой их возникновения согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100; <1/10); нечасто (≥1/1000; <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко - сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны сосудов: очень редко - понижение артериального давления (АД), повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко - сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь, гиперемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко - ощущение тепла.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин) и противопаркинсонических средств (леводопа).

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушения мозгового кровообращения (в комплексной терапии) МЕКСэллара® применяют в первые 10-14 дней - внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм МЕКСэллара® применяют в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации МЕКСэллара® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100-250 мг/сутки на протяжении последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг/сутки на протяжении 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии МЕКСэллара® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток МЕКСэллара® может вводиться внутримышечно.

Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание нежелательных реакций) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии МЕКСэллара® вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме МЕКСэллара® вводят в дозе 200-500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 200-500 мг/сутки на протяжении 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите МЕКСэллара® назначают по 200-500 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Дети

Безопасность и эффективность МЕКСэллара® у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены.

МЕКСэллара® противопоказан у детей в возрасте до 18 лет.

Способ применения

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Струйно МЕКСэллара® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту.

При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Передозировка

Симптомы

Сонливость, бессонница.

Лечение

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Меры предосторожности и особые указания

Вспомогательные вещества

Калий

Максимальная суточная доза для препарата МЕКСэллара® составляет 1200 мг.

Данный препарат содержит калий, менее 1 ммоль (39 мг) на 1200 мг, то есть по сути не содержит калия.

Калия метабисульфит (калия дисульфит)

Калия метабисульфит может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту