Ксантинола никотинат 150мг/мл 2мл 10 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 мл, 150 мг:

• Действующее вещество: Ксантинола никотинат - 150,0 мг.
• Вспомогательное вещество: Вода для инъекций - до 1,0 мл.

По 2 мл в ампулы с точкой или кольцом излома бесцветного нейтрального стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры; производные пурина

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью.

При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции ксантинола никотината не отмечается. В организме ксантинола никотинат диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты.

Распределение

Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови.

Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.

Метаболизм

Никотиновая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени.

Существует два пути метаболизма никотиновой кислоты:

1) образование никотинамидадениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах);

2) конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты.

Выведение

Никотиновая кислота выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности.

Лица пожилого возраста

У пожилых пациентов (в возрасте старше 60 лет) отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности.

Фармакодинамика

Механизм действия, фармакодинамические эффекты

Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение.

Ксантинола никотинат блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ). Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

Показания к применению

Препарат КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет в составе комплексной терапии:

• облитерирующего атеросклероза сосудов конечностей;
• болезни Рейно;
• облитерирующего эндартериита;
• диабетической ангиопатии;
• острого тромбофлебита (поверхностных и глубоких вен);
• трофических язв голеней;
• цереброваскулярной недостаточности;
• атеросклероза сосудов головного мозга;
• нарушения мозгового кровообращения;
• атеросклероза коронарных артерий;
• гиперхолестеринемии;
• гипертриглицеридемии.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
• острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• острое кровотечение;
• острый инфаркт миокарда;
• митральный стеноз;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения);
• артериальная гипотензия;
• острая почечная недостаточность;
• глаукома;
• нестабильная стенокардия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности препарата).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Никотиновая кислота проникает в грудное молоко. КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ не следует применять в период грудного вскармливания или на время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Классификация нежелательных реакций представлена в соответствии с системно-органной классификацией (СОК) в порядке уменьшения значимости.

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко, включая отдельные сообщения (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции (кожные реакции в виде зуда, крапивницы; ангионевротический отек; анафилактический шок).

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - головная боль, головокружение, слабость.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - снижение артериального давления; покраснение кожных покровов. Покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи, исчезающее через 10-20 минут (не требуют специального лечения и отказа от применения данного препарата).

Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна - тошнота, диарея, снижение аппетита, гастралгия, боль в животе, боль в эпигастрии.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.

При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы и концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе с бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами.

Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и строфантином.

Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность нежелательного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Степень тяжести заболевания, состояние пациента и пути введения препарата оцениваются врачом.

При внутримышечном введении: по 2 мл (300 мг) препарата 1-3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 2-3 недели.

Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 300 мг (2 мл препарата) 1-2 раза в сутки (пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5-10 дней.

При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40-50 капель в минуту. Для этого 1500 мг (10 мл) препарата разводят в 200-500 мл 5% раствора декстрозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,54 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 510 дней.

Пациентам с имплантированным водителем ритма препарат назначают в более низкой дозе.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.

Передозировка

Симптомы

Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой.

Лечение

При появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.

При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию.

Избегать попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Большие дозы препарата могут вызвать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления транспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту