Клиндагель 1% 30г гель для наружного применения

Состав, форма выпуска и упаковка

Гель - 1000 мг:

• Действующее вещество: клиндамицина фосфат - 11,9 мг (эквивалентно клиндамицину - 10 мг).
• Вспомогательные вещества: аллантоин - 2,0 мг, карбомер - 8,0 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 3,0 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль-400) - 100,0 мг, пропиленгликоль - 50,0 мг, натрия гидроксида раствор 30% - для доведения pH до 5,3-5,7, вода очищенная - до 1000 мг.

По 30 г в банки оранжевого стекла с треугольным венчиком с крышкой, натягиваемой с уплотняющим элементом.

По 30 г в банки полимерные из полиэтилена высокой плотности в комплекте с крышками или банки из полиэтилентерефталата.

По 30 г в тубы алюминиевые или в тубы из комбинированного материала с полиэтиленовыми завинчивающимися крышками.

Каждую банку и тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Бесцветный, почти прозрачный, однородный гель с характерным запахом. Допускается наличие опалесценции.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения угревой сыпи; препараты для лечения угревой сыпи для наружного применения; противомикробные средства для лечения угревой сыпи

Фармакокинетика

Клиндамицин быстро накапливается в комедонах, где проявляет антибактериальную активность. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедонов после нанесения геля значительно превышает показатель минимальной подавляющей концентрации для всех штаммов Propionibacterium acnes - возбудителя угревой сыпи. После нанесения на кожу геля клиндамицина в плазме крови и моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина.

Фармакодинамика

Механизм действия

Клиндамицин - антибиотик группы линкозамидов, ингибирующий синтез бактериальных белков. Он связывается с рибосомальной субъединицей 50S и влияет на сборку рибосом и процесс трансляции. Хотя клиндамицина фосфат неактивен in vitro, in vivo он быстро гидролизируется с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью.

Клиндамицин обладает активностью in vitro в отношении изолятов указанных ниже микроорганизмов.

Анаэробные грамположительные неспорообразующие палочковидные бактерии, включая: Propionibacterium acnes.

Фармакодинамические эффекты

Эффективность зависит от продолжительности периода, в течение которого уровень действующего вещества превышает минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для патогена (% Т/МПК).

Резистентность

Резистентность к клиндамицину у Propionibacterium acnes может быть вызвана мутациями в месте связывания антибиотиков с рРНК или метилированием специфических нуклеотидов в РНК 23S рибосомальных субъединиц 50S. Этими изменениями может объясняться перекрестная резистентность к макролидам и стрептограминам В (MLSb-фенотип). Устойчивые к макролидам изоляты необходимо исследовать на индуцибельную резистентность к клиндамицину, используя D-тест. Была продемонстрирована перекрестная резистентность микроорганизмов в отношении клиндамицина и линкомицина.

Распространенность приобретенной резистентности может варьироваться в зависимости от географического региона и во времени, и желательно иметь в распоряжении информацию о региональных особенностях избранных видов микроорганизмов, в частности при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует получить заключение эксперта, если распространение резистентных видов в регионе ставит под вопрос применимость средства для лечения как минимум некоторых видов инфекций. В частности, при тяжелых инфекциях или неэффективности терапии рекомендуется провести микробиологическую диагностику с подтверждением патогена и его чувствительности к клиндамицину.

Резистентность обычно определяют по интерпретации критериев чувствительности (пограничные значения), установленных регуляторными органами, CLSI или EUCAST для системно применяемых антибиотиков. Эти пограничные значения могут иметь меньшее значение для клиндамицина для местного применения. Несмотря на то, что клиндамицин не был конкретно упомянут, Европейский комитет по определению чувствительности микроорганизмов к антибактериальным препаратам (EUCAST) предположил, что для антибиотиков для местного применения резистентность лучше определять по эпиде­миологическим точкам отсечения (epidemiological cut-off values - ECOFF), чем по клиническим пограничным значениям, предназначенным для системного применения. Однако, распределения МПК и значений ECOFF не были опубликованы комитетом EUCAST для Р. acnes. На основании корреляции между клиническими результатами у пациентов с акне и МПК клиндамицина для выделенных у них изолятов Р. acnes значения вплоть до 256 мг/л считаются чувствительными к клиндамицину для системного применения.

CLSI опубликовал диапазоны МПК для ограниченного числа (58) уникальных клинических изолятов Р. acnes, полученных в 2010-2012 гг. в больницах США; 91 % этих изолятов были чувствительны к клиндамицину (МПК ≥ 8 мг/л). Недавнее бельгийское наблюдательное исследование (2011-2012 гг.) анаэробных бактерий включало 22 изолята Р. acnes; 95,5 % были чувствительны к клиндамицину. В более раннем европейском наблюдательном исследовании, которое включало 304 изолята Р. acnes, сообщалось о частоте возникновения резистентности к клиндамицину 15 %. Однако в этом исследовании использовалось пограничное значение 0,12 мг/л; если использовать действующее пограничное значение 4 мг/л, резистентные изоляты будут отсутствовать.

Пограничные значения

Ниже перечислены пограничные значения CLSI и EUCAST для грамположительных анаэробных микроорганизмов. Хотя два института представляют разные значения, пограничное значение резистентности одинаковое, поскольку CLSI признал категорию промежуточной чувствительности (4 мг/л). Как указано выше, эти пограничные значения основаны на применении при системных инфекциях.

Пограничные значения EUCAST для клиндамицина для системного применения

Пограничные значения CLSI для клиндамицина для системного применения

Инструкция

Наружно. Гель тонким слоем наносят на пораженную область предварительно очищенной и высушенной кожи 2 раза в сутки. Для получения удовлетворительных результатов лечение следует продолжать в течение 6-8 недель. При необходимости курс лечения может быть увеличен до 6 месяцев.

Если после применения препарата в течение нескольких месяцев эффективность лечения снижается, то следует сделать перерыв в 4 недели.

Показания к применению

Вульгарные угри.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к клиндамицину или линкомицину, а также другим компонентам препарата в анамнезе; болезнь Крона; язвенный и псевдомембранозный (антибиотико-ассоциированный) колиты (в том числе в анамнезе); детский возраст до 12 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов с аллергией, а также при одновременном приеме миорелаксантов.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

В исследованиях на животных при введении клиндамицина подкожно или внутрь ухудшения фертильности, а также каких-либо отрицательных влияний на плод не обнаружено, за исключением случаев приема препарата в дозах, токсичных для матери. Результаты исследований на животных не всегда можно экстраполировать на человека. В клинических исследованиях при системном введении препарата женщинам в период второго и третьего триместра беременности, не отмечали увеличения частоты врожденных аномалий плода. Исследований применения препарата у женщин в период первого триместра беременности не проводили. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после наружного применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке в концентрации < 0,5 - 3,8 мкг/мл после системного применения.

Клиндамицин обладает потенциальной способностью оказывать нежелательные эффекты на микрофлору желудочно-кишечного тракта у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, такие как диарея или кровь в кале, или сыпь. Если кормящей матери требуется применение клиндамицина, это не является причиной для прекращения грудного вскармливания, но можно отдать предпочтение альтернативному лекарственному препарату. Следует учитывать пользу грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, а также клиническую необходимость применения клиндамицина у матери и любые потенциальные нежелательные эффекты, связанные с клиндамицином или основным заболеванием матери, для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Побочные действия

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), в том числе отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна - фолликулит.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - боль в глазах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - нарушение пищеварения, частота неизвестна - псевдомембранозный колит, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожножировой клетчатки: очень часто - раздражение кожи, сухость кожи, крапивница; часто - себорея; частота неизвестна - контактный дерматит.

Если любые из указанных в инструкций побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Существует перекрестная устойчивость микроорганизмов к клиндамицину и линкомицину. Был отмечен антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Установлено, что клиндамицин при системном применении нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие других миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы.

Передозировка

При наружном применении клиндамицин может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, геморрагическую диарею, включая псевдомембранозный колит. В случае передозировки показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Меры предосторожности и особые указания

Применение клиндамицина внутрь или парентерально в ряде случаев связано с развитием тяжелой диареи и псевдомембранозного колита. При наружном применении клиндамицина случаи возникновения диареи и колита редки, тем не менее, следует проявлять осторожность, и при развитии выраженной или продолжительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующие диагностические и лечебные мероприятия. Обычно начало диареи, колита и псевдомембранозного колита отмечается в течение нескольких недель после завершения пероральной или парентеральной терапии клиндамицином. В случае тяжелой диареи следует решить вопрос о целесообразности проведения колоноскопии. Назначение препаратов, снижающих моторику желудочно-кишечного тракта, таких как опиоидные анальгетики и дифеноксилат с атропином, могут продлить и/или ухудшить течение данного осложнения. Было установлено, что ванкомицин эффективен в отношении антибиотик-ассоциированного псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. Обычная доза, разделенная на 3-4 введения для взрослых, составляет от 500 мг до 2 г ванкомицина в сутки внутрь в течение 7-10 дней.

Следует избегать контакта с глазами и слизистой оболочки носа и полости рта, а также раневой кожной поверхностью. При случайном попадании препарата в глаза или на слизистые оболочки необходимо промыть их большим количеством холодной воды.

После продолжительного применения клиндамицин может в небольшой концентрации присутствовать в сыворотке крови и в моче.

Длительное лечение клиндамицином в повышенных дозах может привести к росту нечувствительной флоры.

Входящий в состав препарата метилпарагидроксибензоат может вызывать аллергические реакции (в том числе отсроченные), пропиленгликоль может раздражать кожу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Данные о неблагоприятном воздействии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту