Кеторолак 3% 1мл 10 шт. раствор для инъекций

Фармакокинетика

После приема внутрь до 100 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут, после внутримышечного введения - через 30 минут. Связь с белками плазмы составляет 99 %.

Терапевтический эффект развивается через 30 минут после приема внутрь и через 10 минут при парентеральном введении. Анальгезирующий эффект длится в течение 6-8 часов. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются при регулярном введении с интервалом в 6 часов. Метаболизм в печени путем глюкуронизации или гидроксилирования с образованием р-гидроксикеторолака, анальгезирующая активность которого составляет менее 1 % от исходного вещества.

Период полувыведения составляет 3,5-9,2 часов. Элиминация почками (91 %) и с фекалиями (9 %).

Фармакодинамика

Производное уксусной кислоты, неселективный обратимый ингибитор циклооксигеназы - фермента, катализирующего реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н2, который является предшественником остальных простагландинов, тромбоксанаА2 и простациклина. Обладает противовоспалительным и анальгезирующим, а также жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

По обезболивающему действию сопоставим с морфином, обладает некоторой α-блокирующей и антихолинергической активностью.

Показания к применению

Применяется для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности различного генеза, в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.

Противопоказания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, гастрит, выраженное нарушение функции почек, выраженная недостаточность мозгового кровообращения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), геморрагический инсульт, геморрагический диатез, индивидуальная непереносимость, детский возраст.

С осторожностью: Бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, холецистит, артериальная гипертензия, сепсис, активный гепатит, системная красная волчанка, возраст свыше 65 лет, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, неполный гемостаз.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, редко - асептический менингит, депрессия, гиперактивность, галлюцинации, психоз.

Дыхательная система: ринит, затруднение дыхания, редко - диспноэ или бронхоспазм.

Система кроветворения: лейкопения, анемия, эозинофилия.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, редко - отек легких.

Пищеварительная система: гастралгия, диарея, метеоризм, запор, рвота, абдоминальная боль, гепатит, мелена, изжога, гепатомегалия, холестатическая желтуха, острый панкреатит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, крапивница, синдром Стивена-Джонса.

Органы чувств: снижение слуха, нарушение зрительного восприятия, шум в ушах.

Мочевыделительная система: почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, гемолитический уремический синдром, учащенное мочеиспускание.

Аллергические реакции.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Повышает действенность пероральных гемокоагулянтов.

При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, кофеином, производными фенотиазина, дифенгидрамином, фенацетином усиливаются обезболивающие эффекты.

Противовоспалительное действие усиливают салицилаты и метамизол натрия.

При одновременном применении с алендронатом повышается риск развития гастропатии.

Препараты чеснока, лука и гинкго двулопастного могут потенцировать антиагрегантный эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.

Способ применения и дозы

Внутримышечно глубоко медленно, однократно в количестве 10-60 мг каждые 4-6 часов. Максимальная продолжительность парентерального введения составляет 2 дня.

Внутрь по 10 мг каждые 4-6 часов, при недостаточной эффективности дозу повышают до 20 мг 3-4 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 90 мг.

Высшая разовая доза: 60 мг.

Передозировка

Усиление побочных эффектов, метаболический ацидоз.

Лечение симптоматическое. Диализ малоэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

Кеторолак не предназначен для длительного применения, не рекомендуется использовать препарат с целью премедикации и анальгезии в акушерстве.

Влияние на агрегацию тромбоцитов продолжается в течение 1-2 суток. Не рекомендуется совместное применение с парацетамолом более 5 суток.

Пациентам, принимающим кеторолак, рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля и работ с движущимися механизмами.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту