Изосорбида Мононитрат 40мг 30 шт. капсулы

Состав, форма выпуска и упаковка

Капсулы - 1 капс.:

• Активное вещество: изосорбида мононитрата 20 мг или 40 мг (в виде изосорбида мононитрат 40 % разбавленного лактозой - 50 мг или 100 мг);
• Вспомогательные вещества: магния стеарат - 2 мг, крахмал картофельный - 40 мг, лактоза - достаточное количество до получения содержимого капсулы массой 200 мг;
• Состав оболочки желатиновых капсул: желатин - 61,404 мг, глицерин - 0,095 мг, вода очищенная - 10,585 мг, натрия лаурилсульфат- 0,044 мг, титана диоксид 0,873 мг.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке (ПВХ/алюминий), по 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые №1 белого цвета.

Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство - нитрат.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты - фармакологически неактивны. Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2 % выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Толерантность: снижение эффективности наблюдалось, несмотря на отсутствие изменения дозировки и постоянный уровень нитрата в крови. Наблюдаемая толерантность снижается в течение 24 часов продолжения терапии.

Не наблюдалось развития толерантности при приеме препарата с перерывами.

Фармакодинамика

Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевых путей, мышц желчного пузыря, желчных путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота (N0) и циклического гуанозилмонофосфата (сGMP), который считается медиатором релаксации. При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.

Показания к применению

Профилактика и долговременная терапия стенокардии.

Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии). Повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
• острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
• кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.);
• одновременный прием ингибиторов фосфодиэстсразы, в том числе силденафила, варденафи-ла, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда; низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, нарушенная функция левой камеры сердца (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм.рт.ст.; аортальный и/или митральный стеноз; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина); глаукома; тяжелая анемия; тиреотоксикоз; тяжелая почечная недостаточность; печеночная недостаточность.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

По соображениям безопасности Изосорбида мононитрат может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Изосорбида мононитрат, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.

Побочные действия

Очень часто (≥10): "Нитратная" головная боль может возникать в начале лечения. При про­должении терапии она обычно уменьшается через несколько дней.

Часто (≥1% - <10%): После первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью. Могут возникать скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быст­рым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения), сухость во рту.

Редко (≥0,1% - <1%): Могут отмечаться тошнота, рвота, покраснение лица и кожные аллерги­ческие реакции.

Выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся утяжелением симптомов . стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Отдельные случаи (<0,01%): . В индивидуальных случаях возможно возникновение эксфолиативного дерматита. Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывно­го приема высоких доз препарата.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия препарата Изосорбида мононитрат.

При одновременном применении препарата Изосорбида мононитрат и дигидроэрготамина может произойти повышение уровня дигидроэрготамина в плазме крови и потенцирование гипертензивного действия.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Способ применения и дозы

Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Внутрь, после еды запивая водой.

Капсулы "Изосорбида мононитрата" принимают по 20 - 40 мг на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов.

Передозировка

Симптомы

Снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, "приливы" жара, тошнота, рвота и диарея.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.

Терапия

Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение (ноги высоко подняты) следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1. Витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно.
2. Метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего внутривенно.
3. Толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела строго внутривенно; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в один час.
4. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Меры предосторожности и особые указания

Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда. В период лечения препаратом следует исключить употребление этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими - быстрой психомоторной реакции.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту