Дигидротахистерол 0,1% 10мл капли

Состав, форма выпуска и упаковка

Капли - 1 мл.:

• активное вещество: дигидротахистерол - 1 мг;
• вспомогательное вещество: глицерил каприлокапрат (среднецепочечные триглицериды) до 1 мл.

Во флаконах оранжевого стекла по 10, 15, или 20 мл, укупоренных крышками с капельницами.

Описание лекарственной формы

Прозрачная маслянистая жидкость бесцветная или слабо-желтого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Кальциево-фосфорного обмена регулятор.

Фармакокинетика

После приёма внутрь хорошо абсорбируется в кишечнике, максимальная кон­центрация в плазме достигается уже через 6 часов после приёма. Всасывание может нарушаться при заболеваниях печени, желчных протоков или желудоч­но-кишечного тракта. Дигидротахистерол в печени превращается в основном в два активных метаболита - 25-гидроксидигидротахистерол и 1 α,25- дигидроксидигидротахистерол, которые связываются с рецепторами 1 α,25- дигидроксивитамина D - гормональной формы витамина D и проявляют по­добное ему действие. В отличие от витаминов D2 и D3, образование активных метаболитов дигидротахистерола не регулируется по типу обратной связи. По­этому концентрация 25-гидроксидигидротахистерола в крови растет линейно при увеличении принимаемой дозы препарата, что обуславливает необходи­мость тщательного подбора и контроля дозы препарата, обеспечивающей нор­мальный уровень кальция в крови и отсутствие гиперкальциемии. Период по­лувыведения дигидротахистерола составляет 10,5-13 часов. Депонируется в пе­чени, жире, коже, мышцах и костях. Экскреция: преимущественно через желчь с фекалиями. При длительном применении дигидротахистерола в терапевтиче­ских дозах концентрация дигидротахистерола в плазме линейно связана с вели­чиной дневной дозы.

При длительном приеме препарата в дозе 1 мг в сутки концентрация кальция в сыворотке крови, как правило, остается постоянной. Не вызывает явлений привыкания.

Фармакодинамика

Синтетический аналог витамина D. Повышает концентрацию кальция в кро­ви как за счёт увеличения его всасывания в кишечнике, так и в результате мобилизации кальция из кости. Кроме того, стимулирует абсорбцию фосфата из тонкой кишки, а также увеличивает экскрецию неорганического фосфора почками. Регулирует минерализацию костной ткани. Действие препарата проявляется быстрее, чем у витамина D2 (эргокальциферола) и витамина D3 (колекальциферола).

В отличие от витаминов D2 и D3, дигидротахистерол может применяться при тяжёлых поражениях почек, в частности при ренальной остеодистрофии, так как не требует активации в почках.

Показания к применению

Гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза (послеоперационного, идиопатического, опухолевого, при саркоидозе или туберкулезе), тетания.

Противопоказания к применению

Все заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией; повышенная чувствительность к препарату (или к лекарственным препаратам группы витамина D).

Гипервитаминоз D.

Гипермагниемия.

Органические поражения сердца в стадии декомпенсации.

Препарат не рекомендуется применять для детей, поскольку данные о безопасности применения дигидротахистерола у детей отсутствуют. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Дигидротахистерол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Следует избегать применения препарата в течение беременности и в период лактации.

Побочные действия

Гиперкальциурия на фоне нормального или пониженного кальция в крови. Аллергические реакции.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

При одновременном приёме дигидротахистерола с другими соединениями группы витамина D, а также с препаратами и пищевыми добавками, содержащими кальций, тиазидными диуретиками и рифампицином, возможно развитие гиперкальциемии.

При одновременном приёме с препаратами, содержащими магний, возможно возникновение гипермагниемии.

Дигидротахистерол усиливает действие сердечных гликозидов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При одновременном приёме с дигидрота-хистеролом сердечных гликозидов или блокаторов "медленных" кальциевых каналов возможно снижение дозы последних. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой дигидротахистерола, может увеличивать токсическое действие сердечных гликозидов.

Барбитураты (фенобарбитал), противоэпилептические средства [фенитоин, карбамазепин, примидон] ослабляют действие дигидротахистерола вследствие усиления метаболизма в неактивные метаболиты.

Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) и вазелиновое масло ослабляют фармакологическое действие препарата за счет снижения абсорбции в желудочно-кишечном тракте.

Препараты, подавляющие остеокластическую резорбцию кости, такие как кальцитонин и бисфосфонаты, снижают гиперкальциемический эффект дигидротахистерола.

Если на фоне приема дигидрохистерола проводят одновременное лечение тироксином, то после его отмены возможно развитие гиперкальциемии.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь после еды. Дозируют каплями из капельницы или глазной пипетки. Одна капля препарата содержит 0,03 мг дигидротахи­стерола; в 1 мл препарата в среднем 33 капли. Дозу устанавливают индиви­дуально в зависимости от состояния больного и содержания кальция и фос­фора в крови. Следует подобрать такую дозу, при которой содержание каль­ция в крови будет находиться около нижней границы нормы.

При гипопаратериозе - взрослым начальная доза - от 0,8-2,4 мг (27-80 ка­пель) 1 раз в день в течение 4 дней, при выраженных положительных сдвигах в содержании кальция и фосфора в сыворотке крови переходят на поддержи­вающую дозу - по 0,2-1,0 мг (7-33 капли) в день. Лечение проводят в течение длительного времени (от 2-3 месяцев до года и более) в зависимости от тяже­сти заболевания.

При тетании - по 0,5 - 1,5 мг/сут (17-50 капель) в течение 7-10 дней, при улучшении - 0,25-0,5 мг/сут (8-17 капель) в течение последующих 3 су­ток, поддерживающая доза - от 0,25 до 1 мг (8-33 капли) в неделю.

Техническая информация. При дозировании препарата с помощью капельни­цы для повышения точности дозирования необходимо держать флакон верти­кально.

Передозировка

При передозировке возможно проявление признаков гиперкальциемии. Ранние признаки гиперкальциемии: потеря аппетита, тошнота, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, полиурия, усталость, астения, проявляющиеся на фоне приема препарата. Поздние признаки: боль в костях, помутнение мочи, повышение артериально­го давления, гиперемия, конъюнктивы, фотосенсибилизация глаз, аритмия, сонливость, кожный зуд, панкреатит.

При появлении признаков гиперкальциемии немедленно обратитесь к вра­чу.

Хроническая передозировка возможна у взрослых при приеме препарата в течение нескольких недель или месяцев в дозе, превышающей 1,0 мг (33 кап­ли) в день. У некоторых больных передозировка может наблюдаться при меньшей дозе. При хронической передозировке возможно усиление гипер- кальциурии.

Длительное повышение уровня кальция в крови может привести к наруше­нию функции почек, развитию мочекаменной болезни, кальцинозу мягких тканей и почек. Кальций может депонироваться во многих тканях, включая артерии и почки, что ведёт к повышению артериального давления и почечной недостаточности. Кальциноз может возникать также в сердце, легких, коже. В редких случаях возникают изменения роговой оболочки глаз, поражение зубов. Возможен гиперкальциемический криз с дегидратацией, ступо­ром, комой и азотемией. В случае передозировки препарат отменяют. Реко­мендуются обильное питьё, диета с пониженным содержанием кальция, сла­бительные.

При гиперкальциемическом кризе проводят внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида, возможно с добавлением "петлевых" диуретиков (фуросемида или этакриновой кислоты). Диурез должен контролироваться и поддерживаться на уровне >3 мл/кг/час в течение острой стадии лечения. Другие меры для лечения стойких случаев вызванной препаратом гиперкальциемии могут включать введение бисфосфонатов, кальцитонина, колестирамина, цитратов или кортикостероидов, гемодиализ.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструк­ции, сообщите об этом врачу.

Меры предосторожности и особые указания

В течение курса лечения необходимо контролировать содержание кальция и фосфора в сыворотке крови и моче не реже одного раза в месяц на начальном этапе лечения, а после подбора оптимальной дозы и стабилизации состояния больного - не реже одного раза в три месяца. Уровень кальция сыворотки должен поддерживаться между 1,9 и 2,5 ммоль/л, предпочтительно у нижней границы указанного интервала. Если произведение общего кальция сыворотки на неорганический фосфор сыворотки [Саобщ(ммоль/л) х Рнеорг (ммоль/л)] пре­высит 6, приём препарата следует немедленно прекратить до восстановления нормокальциемии.

Препарат должен с осторожностью назначаться больным с ищемической бо­лезнью сердца и ослабленной почечной функцией, особенно при вторичном гиперпаратиреозе. При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией име­ется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому дигидротахистерол назначают только при нормализации концентрации фос­фатов в крови.

Следует контролировать уровень кальция у пожилых пациентов при резком изменении диеты и режима двигательной активности.

Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путем отмены препарата и снижения потребления кальция до нормализации кон­центрации кальция в сыворотке крови. Как правило, этот период со­ставляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с поло­вины последней применявшейся дозы.

Действие дигидротахистерола может продолжаться в течение 1-2 месяцев по­сле прекращения приёма.

Данных по отрицательному влиянию дигидротахистерола при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами не выяв­лено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Капли для приёма внутрь в масле, 1 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту